; neurofarmakologinį poveikį. Preparatas ne tik didina gliukozės patekimą į ląstelę ir jos panaudojimą, baltymų ir nukleino rūgščių biosintezę, bet ir, manoma, kad sukelia neuromediatorių sistemų pokyčius.
Sermion gerina smegenų cholinerginę funkciją, ypač tyrimuose su senais gyvūnais. Preparato ilgai duodant senoms žiurkėms, jis stabdo su amžiumi susijusio acetilcholino kiekio mažėjimą smegenų žievėje, blyškiajame kūne ir kitose smegenų srityse. Preparatas taip pat tyrimuose su gyvūnais gerina pažintinę funkciją, kuri buvo sutrikdyta įvairių veiksnių, pvz., hipoksijos, gydymo elektrotraukuliais, skiriant skopolaminą. Atlikti tyrimai su žmonėmis, naudojant kompiuterinę EEG, kuriuose dalyvavo jauni ir pagyvenę asmenys, kuriems buvo pažintinės funkcijos sutrikimas. Sermion, remiantis EEG, sukėlė normalizuojantį poveikį pagyvenusiems ir jauniems pacientams, kuriems buvo hipoksija. Preparatas didino α ir β bei mažino δ ir θ aktyvumą. Sermion vartojant ilgą laiką (2 6 mėnesius), pacientams, sergantiems lengva ir vidutinio sunkumo demencija, buvo atlikti sukeltųjų potencialų tyrimai, kurių duomenys susiję su klinikiniu būklės pagerėjimu, nustatytu keleto klinikinių tyrimų metu.
Nustatyta, kad nicergolinas gali pagerinti medžiagų apykaitą ir kraujotaką smegenyse. Nicergolinas slopina agregaciją ir pagerina kraujo tekėjimą (reologines savybes).
5.2Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgėrus nicergolino, preparatas greitai ir beveik visas jo kiekis absorbuojamas iš virškinamo trakto. Nicergolinas stipriai metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu. Sisteminio bioprieinamumo laipsnis nenustatytas. Išgėrus 70 mikrogramų/kg radioaktyvaus preparato kraujo plazmoje susidaro 100 –200 mg/ml koncentracija.
Jungimasis su baltymais
Keturis kartus daugiau nicergolino jungiasi su plazmos alfa 1 glikoproteinais nei su albuminais. Jei organizme yra normalus baltymų kiekis, nicergolino jungimasis su baltymais išlieka pastovus, net jei preparato koncentracija padidėja, t.y. esant mažai nicergolino koncentracijai su baltymais susijungia 87 % radioaktyvaus preparato, esant didelei nicergolino koncentracijai – 82 %. Senyviems žmonėms, o taip pat esant ūminiam uždegimui, sergant vėžiu arba esant stresui gali padidėti glikoproteino koncentracija, todėl, manoma, kad esant šioms būklėms preparato poveikis gali susilpnėti.
Metabolizmas
Beveik visas nicergolinas metabolizuojamas vykstant esterio jungties hidrolizei ir N demetilinimui. Susidarę veiklieji metabolitai jungiasi su glukorono rūgštimi. Nepakitusio vaisto pusinis eliminacijos laikas yra 2,5 val., pagrindinio nicergolino metabolito 10 metoksidihidrolisergolio (MDL) svyruoja nuo 12 iki 17 val., o kito mažiau veiklaus metabolito – 1 metil 10 metoksidihidrolisergolio (1-MMDL) yra 2 &
