elta; ir θ aktyvumą. Sermion vartojant ilgą laiką (2 6 mėnesius), pacientams sergantiems lengva ir vidutinio sunkumo demencija buvo atlikti sukeltųjų potencialų tyrimai, kurių duomenys susiję su klinikiniu būklės pagerėjimu, nustatytu keleto klinikinių tyrimų metu.
Nustatyta, kad nicergolinas gali pagerinti medžiagų apykaitą ir kraujotaką smegenyse. Nicergolinas slopina agregaciją ir pagerina kraujo tekėjimą (reologines savybes).
5.2 Farmakokinetinės savybės
Keturis kartus daugiau nicergolino jungiasi su plazmos alfa 1 glikoproteinais nei su albuminais. Jei organizme yra normalus baltymų kiekis, nicergolino jungimasis su baltymais išlieka pastovus, net jei preparato koncentracija padidėja, t.y. esant mažai nicergolino koncentracijai su baltymais susijungia 87 % radioaktyvaus preparato, esant didelei nicergolino koncentracijai – 82 %. Senyviems žmonėms, o taip pat esant ūminiam uždegimui, sergant vėžiu arba esant stresui gali padidėti glikoproteino koncentracija, todėl, manoma, kad esant šioms būklėms preparato poveikis gali susilpnėti.
Beveik visas nicergolinas metabolizuojamas vykstant esterio jungties hidrolizei ir N demetilinimui. Susidarę veiklieji metabolitai jungiasi su glukorono rūgštimi. Nepakitusio vaisto pusinis eliminacijos laikas yra 2,5 val., pagrindinio nicergolino metabolito 10 metoksidihidrolisergolio (MDL) svyruoja nuo 12 iki 17 val., o kito mažiau veiklaus metabolito – 1 metil 10 metoksidihidrolisergolio (1-MMDL) yra 2 –4 val.
80 % nicergolino metabolitų išskiriami su šlapimu ir maždaug 10 % su išmatomis. Duomenų, kad vaisto ekskrecija sutrinka kepenų ir inkstų nepakankamumo metu nėra.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Toksikologinių tyrimų su įvairiomis gyvūnų rūšimis duomenimis, nicergolinas yra gerai toleruojamas (geriamojo preparato LD50 yra 726 mg/kg pelėms, 2872 mg/kg žiurkėms). Nicergolinas nesukelia nei embriotoksinio, nei fetotoksinio, nei teratogeninio poveikio.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Buteliuke su liofilizuotais milteliais:
Vyno rūgštis
Laktozė.
Vienoje tirpiklio ampulėje yra
Natrio chlorido
Benzalkonio chlorido
Injekcinio vandens.
6.2 Nesuderinamumas
Sermion tirpalą reikia leisti į raumenis arba praskiestą fiziologiniu ar gliukozės tirpalu lėtai švirkšti į veną.
6.3 Tinkamumo laikas
4 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Paruoštą tirpalą galima laikyti 48 valandas tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
Pakuotėje yra 4 buteliukai po 4 mg liofilizuotų miltelių ir 4 ampulės po 4 ml tirpiklio.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Specialių laikymo sąlygų nereikia.
7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
