是一种沙利度胺类似物。
沙利度胺是人致畸胎剂，诱发高频严重和危及生命出生缺陷例如先天性无肢，短肢畸形，骨的低可塑性[hypoplasticity]，骨缺乏，外耳畸形(包括无耳，micropinna，小或缺乏外耳道)，面麻痹，眼部异常(无眼，小眼球)，和先天性心缺陷。还曾记载消化道，泌尿道，和生殖器畸形和报道死亡率在出生或出生短时间后约40%婴儿曾报道。
在大鼠和兔当器官形成阶段时给予Pomalidomide是致畸胎性。如妊娠期间使用此药或如当服用此药时患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害。
如治疗期间的确发生妊娠，立即终止药物。在这些情况下，介绍患者一位生殖毒性剂量调整有经验产科/妇科进一步评价和咨询。向FDA报告任何怀疑胎儿暴露于 POMALYST通过MedWatch计划电话1-800-332-1088和还报告Celgene Corporation电话1-888-423-5436。
动物数据
大鼠和兔胚胎胎儿发育研究均表明Pomalidomide为致畸胎性，当器官形成阶段给药时。
在 大鼠中，口服给予pomalidomide至妊娠动物剂量25至1000 mg/kg/day。在所有剂量水平观察到缺乏泌尿膀胱，缺乏甲状腺畸形，和融合和腰和胸脊椎单元不对齐，(脊椎，中央和/或神经弓)。在本研究未观察到母体毒性剂量调整。在大鼠最低剂量导致暴露(AUC)人推荐剂量4 mg/day暴露约85-倍。其他胚胎胎儿毒性包括增加再吸收导致或胎畜数减低。
在 兔中，pomalidomide被口服给予妊娠动物剂量10至250 mg/kg/day。增加心脏畸形例如250 mg/kg/day所有剂量见到室间隔缺陷显著增加。在250 mg/kg/day观察到另外畸形包括在肢体异常(弯曲和/或旋转前-和/或后肢，自由的或缺乏指趾)和伴骨骼畸形(not 未骨化掌骨，不对称指骨和掌骨，缺乏指趾，未骨化指骨，和短未骨化或弯曲胫骨)，脑侧室中度扩张，右锁骨下动脉位置异常，肺缺乏中叶，低置肾，肝形态学改变，不完全或未骨化盆腔，编外胸肋骨平均增加和骨化跗骨平均减少。在低剂量(10 mg/kg/day)未观察到母体毒性胎儿导致心脏异常；这个剂量导致暴露(AUC)约等于报道的人中推荐剂量4 mg/day。另外胚胎胎儿毒性剂量调整包括增加再吸收。
8.3 哺乳母亲
不知道pomalidomide是否排泄在人乳汁。Pomalidomide被排泄在哺乳大鼠乳汁。因为许多药物被排泄在人乳和因为在哺乳婴儿中来自POMALYST不良反应潜能，应做出决策是否终止哺乳或终止药物，考虑药物对母亲的重要性。
8.4 儿童使用
尚未确定在18岁以下患者中POMALYST的安全性和有效性。
8.5 老年人使用
无需根据年龄调整POMALYST剂量。
在POMALYST的临床研究患者总数中，41%是65岁和以上，而12%是75岁和以上。未观察到这些患者和较年轻患者间有效性总体差别。在这项研究中，大于或等于65岁患者比小于或等于65岁患者更可能经历肺炎。
8.6 生殖潜能女性和男性
妊娠期间给予POMALYST可能致胎儿危害[见在特殊人群中使用(8.1)]。生殖潜能女性当服用POMALYST和完成治疗后至少4周必须避免妊娠。
女性
生 殖潜能女性必须承担义务或放弃继续与异性性交或同时使用两种可靠计划生育方法(一种高效形式避孕 – 输卵管结扎，子宫内避孕器IUD，激素(计划生育丸，注射剂，激素贴剂，阴道环或植入物)或伴侣输精管结扎和一种另外有效避孕方法 – 男性乳胶或合成避孕套，隔膜或宫颈帽。避孕必须在用POMALYST开始治疗前4周开始，治疗期间，剂量中断期间和POMALYST治疗终止后连续4周。可靠的避孕被表明即使有不孕不育史，除非由于子宫切除术。如需要生殖潜能女性应被交与提供避孕方法的合格供应商。
POMALYST开始前生殖潜能女性必须有2次阴性妊娠检验。第1次应在10-14天内进行，而POMALYST处方前24小时内进行第2次。一旦治疗已开始和剂量中断期间，对生殖潜能女性应occur每周在使用的头4周期间妊娠检验，然后在有规则月经的女性应每4周重复妊娠检验。如果月经周期不规则，应每2周妊娠检验。should be performed如果患者其周期丢失或如她的月经出血有任何异常应进行妊娠检验和咨询。在这个评价期间必须终止POMALYST治疗。
男性
服用POMALYST男性精液中存在Pomalidomide。因此，当服用POMALYST和终止POMALYST后至少达28天男性与有生殖潜能女性任何性接触期间必须经常使用乳胶或合成避孕套，即使他们已成功进行输精管结扎，服用POMALYST男性患者必须不捐赠精子。
8.7 肾受损
Pomalidomide 及其代谢物是主要通过肾脏排泄[见临床药理学(12.3)]。尚未评价肾受损对pomalidomide的安全性，疗效，和药代动力学的影响。在临床研究中排除血清肌酐大于3.0 mg/dL的患者。有血清肌酐大于3.0 mg/dL患者避免POMALYST。
8.8 肝受损
Pomalidomide 是在肝脏中被代谢[见临床药理学(12.3)]。尚未评价肝受损对pomalidomide的安全性，疗效，和药代动力学的影响。临床研究排除有血清胆红素大于2.0 mg/dL和AST/ALT大于3.0 × 正常上限(ULN)患者。在有血清胆红素大于2.0 mg/dL和AST/ALT大于3.0 × ULN患者中避免POMALYST。
10 药物过量
对过量用pomalidomide的治疗没有得到特殊信息，和不知道pomalidomide或其代谢物是否可透析。
11 一般描述
POMALYST是一种免疫调节抗肿瘤药。化学名是 (RS)-4-Amino-2-(2,6-dioxo-piperidin-3-yl)-isoindoline-1,3dione和结构式如下：
Pomalidomide的经验式为C13H11N3O4和克分子量为273.24.
Pomalidomide是一种黄色固体粉。在有机溶剂溶解度有限和在所有pH溶液低溶解度(约0.01 mg/mL)pomalidomide有一个手性碳原子以R(+)和S(-)对映体消旋混合物存在。
可 得到1 mg，2 mg，3 mg和4 mg胶囊POMALYST为口服给药。每个胶囊含pomalidomide作为活性成分和以下无活性成分：甘露醇，预胶化淀粉和硬脂酰富马酸钠。1 mg胶囊壳含明胶，二氧化钛，FD&C蓝2，铁黄氧化物，白色油墨和黑色墨水。2 mg胶囊壳含明胶，二氧化钛，FD&C蓝2，铁黄氧化物，FD&C红3和白色油墨。3 mg胶囊壳含明胶，二氧化钛，FD&C蓝2，铁黄氧化物，和白色油墨。4 mg胶囊壳含明胶，二氧化钛，FD&C蓝1，FD&C蓝2和白色油墨。
12 临床药理学
12.1 作用机制
Pomalidomide， 一种沙利度胺类似物，是一种有抗肿瘤活性.免疫调节剂。在体外细胞学试验，pomalidomide 抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外，pomalidomide 抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖和在来 |
