例に対しては抑制的に作用し、障害されている胃排出能を正常化することが認められている。
4) 下部食道括約部圧(LESP)の上昇作用14)15)
本剤のLESP上昇作用はガストリンやコリン作動性薬剤に比べて長時間持続する。(イヌ、ヒト)
(2) 選択的な制吐作用16)~18)
第4脳室底に位置するCTZ(化学受容器引き金帯)の刺激を介して誘発される各種薬物(アポモルフィン、レボドパ、モルヒネ等)による嘔吐を低用量で抑制する(イヌ)。なお、条件回避反応等の中枢神経系に対する作用のED50と制吐作用のED50との間には極めて大きな分離が認められ、選択的な制吐作用を示す。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
ドンペリドン Domperidone
化学名
5-Chloro-1-{1-[3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzoimidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl}-1,3-dihydro-2H-benzoimidazol-2-one
分子式
C22H24ClN5O2 = 425.91
化学構造式
性状
白色~微黄色の結晶性の粉末又は粉末である(においはなく、わずかに苦味を呈する)。
溶解性
酢酸(100)に溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、2-プロパノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
約243℃(分解)
分配係数
logP′OCT=3.20
〔測定法:フラスコシェイキング法、n-オクタノール/pH7.4緩衝溶液〕
取扱い上の注意
本剤の錠剤表面に斑点が認められることがありますが、これは使用色素によるものであり、品質に影響はありません。
包装
ナウゼリンOD錠5:[PTP]100錠(10錠×10)
ナウゼリンOD錠5:[PTP]1000錠(10錠×100)
ナウゼリンOD錠10:[PTP]100錠(10錠×10)
ナウゼリンOD錠10:[PTP]1000錠(10錠×100)
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
Michiels M., et al.:Eur. J. Drug Metab. Pharmacokin., 6, (1), 37, (1981)
2)
Heykants J., et al.:Eur. J. Drug Metab. Pharmacokin., 6, (1), 61, (1981)
3)
社内資料:ドンペリドンの代謝について
4)
Meuldermans W., et al.:Eur. J. Drug Metab. Pharmacokin., 6, (1), 49, (1981)
5)
三好秋馬,他:診療と新薬,17, (11), 2923, (1980)
6)
棟久龍夫,他:医学と薬学,3, (6), 867, (1980)
7)
長岡正範,他:新薬と臨床,29, (11), 1818, (1980)
8)
岩波文門,他:小児科臨床,34, (4), 931, (1981)
9)
前田和一,他:新薬と臨床,29, (11), 1845, (1980)
10)
藤井一元,他:日本平滑筋学会雑誌,16, (1), 37, (1980)
11)
Schuurkes J. A. J., et al.:Scand. J. Gastroenterol., 16, (suppl. 67), 33, (1981)
12)
Harasawa S., et al.:内科宝函,28, (3), 67, (1981)
13)
原沢 茂,他:臨床成人病,13, (11), 2313, (1983)
14)
本郷道夫,他:医学と薬学,4, (5), 665, (1980)
15)
白羽 誠,他:医学と薬学,4, (4), 533, (1980)
16)
周藤勝一,他:応用薬理,21, (2), 179, (1981)
17)
Shuto K., et al.:J. Pharm. Dyn., 3, (12), 709, (1980)
18)
Niemegeers C. J. E., et al.:Arch. Int. Pharmacodyn., 244, (1), 130, (1980)
文献請求先・製品情報お問い合わせ先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
協和発酵キリン株式会社 くすり相談室
〒100-8185 東京都千代田区大手町1-6-1
電話 03(3282)0069、フリーダイヤル 0120-850-150
受付時間 9:00~17:30(土・日・祝日を除く)
FAX 03(3282)0102
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
協和発酵キリン株式会社
東京都千代田区大手町1-6-1