注16）C型代償性肝硬変において、180μgの用量は承認を取得していない。本効能において承認された用法・用量は1回90μgを週1回皮下投与である。
薬効薬理
1. 抗ウイルス作用13-16）
HCV-RNAサブゲノムレプリコンアッセイにおいて、HCV-RNAレプリコンの複製を阻害した。また、水疱性口内炎ウイルス及び脳心筋炎ウイルスに対し、抗ウイルス作用を示した。
in vitroにおいては、PEG-IFNの抗ウイルス作用は、インターフェロン アルファ-2a（遺伝子組換え）に比べて低下していた。
HBV感染ヒト肝細胞キメラマウスに本剤を皮下投与したところ、HBV-DNA量の減少が観察された。

2. 腫瘍細胞増殖抑制作用17）
バーキットリンパ腫由来細胞（Daudi）、ヒト腎癌由来細胞（A-498等）、慢性骨髄性白血病由来細胞（K562）、黒色腫由来細胞（Hs294T等）及び神経膠芽細胞腫由来細胞（T98G）に対して細胞増殖抑制作用を示した。また、ヌードマウスに移植したヒト腎癌由来細胞（A-498、ACHN及びCaki-1）の増殖を抑制した。
in vitroにおいては、PEG-IFNの腫瘍細胞増殖抑制作用は、インターフェロン アルファ-2a（遺伝子組換え）に比べて低下していたが、in vivoにおいては高い抗腫瘍効果が認められた。

3. 作用機序18-21）
in vitroでインターフェロンα受容体と結合し、DNA結合性の転写因子複合体（statダイマー、ISGF3複合体）の形成及びインターフェロン アルファ誘導性の遺伝子発現を誘導した。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ペグインターフェロン アルファ-2a（遺伝子組換え）
［Peginterferon Alfa-2a（Genetical Recombination）］

本　質
インターフェロン アルファ-2a（遺伝子組換え）のリジン残基の1箇所に、1分子の分枝ポリエチレングリコールが、アミド結合を介して共有結合している修飾蛋白質

分子式
インターフェロン アルファ-2a（遺伝子組換え）：
C860H1349N227O255S9
分枝ポリエチレングリコール：
リジン分子のα及びεアミノ基にカルボニル基を介して分子量約20,000ダルトンのモノメトキシポリエチレングリコール鎖が1本ずつ結合したものからなる。

分子量
約60,000
インターフェロン アルファ-2a（遺伝子組換え）：
分子量19,236.87
分枝ポリエチレングリコール：分子量約40,000
取扱い上の注意
1.
*外箱開封後は速やかに使用すること。

2.
*残液は廃棄すること。

包装

*ペガシス皮下注45μg：1バイアル

ペガシス皮下注90μg：1バイアル

ペガシス皮下注180μg：1バイアル

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
東純一,他：薬理と治療　31：945,2003

2)
社内資料：第II相臨床試験(国内：JV15724)

3)
社内資料：第III相臨床試験（リバビリン併用）（国内：JV15725）

4)
社内資料：第II/III相臨床試験（リバビリン併用）（国内：JV19595）

5)
社内資料：第II/III相臨床試験（国内：JV20015）

6)
社内資料：薬物間相互作用試験(国外：NP15581)

7)
社内資料：腎機能障害による薬物動態への影響試験(国外：NP15579)

8)
社内資料：血液透析下にある腎不全患者の薬物動態への影響試験(国外：NR16081)

9)
社内資料：動物実験：組織分布、尿糞中排泄

10)
社内資料：動物実験：組織分布、乳汁中移行

11)
堺隆弘,他：医薬と薬学　50：655,2003

12)
社内資料：製造販売後臨床試験（リバビリン併用）（国内：JV21134）

13)
社内資料：脳心筋炎ウイルス(EMCV)に対する効果(in vitro試験)

14)
社内資料：HCV-RNAサブゲノムの複製に対する効果(in vitro試験)

15)
社内資料：水疱性口内炎ウイルス(VSV)に対する効果(in vitro試験)

16)
社内資料：HBV-DNAの複製に対する効果（in vivo試験）

17)
社内資料：細胞増殖抑制作用(in vitro試験)

18)
社内資料：IFNα受容体（IFNAR）結合性(in vitro試験)

19)
社内資料：細胞内シグナル伝達性(in vitro試験)

20)
社内資料：6-16遺伝子の発現(in vitro試験）

21)
社内資料：DNAマイクロアレイによる遺伝子発現パターンの検討(in vitro試験)
文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

中外製薬株式会社　医薬情報センター

〒103-8324　東京都中央区日本橋室町2-1-1

電話：0120-189706

Fax：0120-189705
http://www.chugai-pharm.co.jp

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
中外製薬株式会社

東京都中央区日本橋室町2-1-1