8-[(1R,2R,5R)-2-(2-Carboxyeth-1-yl)-5-hydroxy-3-oxocyclopentyl]-6-oxooctanoic acidである。一方、CDは代謝を受けずに、そのままの形で90～100%が尿中に排泄される。なお、7日間連続静脈内投与した場合、PGE1及びCDとも各臓器への蓄積は認められない。6）
臨床成績
〈動脈内投与〉
(1)
慢性動脈閉塞症患者を対象として二重盲検比較試験を行い、本剤による治療効果が認められている。7）
(2)
二重盲検比較試験を含む臨床試験161例において、患肢の冷感や安静時疼痛の軽減、潰瘍の治癒あるいは縮小が認められ、有効率67.5%を示す。8）
〈静脈内投与〉
(1) 慢性動脈閉塞症
四肢に虚血性潰瘍を有する慢性動脈閉塞症196例において、虚血性潰瘍の改善率は64.3%、安静時疼痛の改善率は78.1%を示す。9）
(2) 振動病
1)
振動病患者を対象として二重盲検比較試験を行い、本剤による治療効果が認められている。10）
2)
二重盲検比較試験を含む臨床試験266例において、自覚症状の改善と末梢循環・神経・運動機能障害の回復が認められ、有効率57.5%を示す。11）
(3) 血行再建術後の補助療法
慢性動脈閉塞症で動脈血行再建術施行52例において、血行再建部血管の開存率は退院時で91%、術後7カ月経過時で83%である。12）
(4) 動脈管依存性先天性心疾患
1)
国内文献で動脈管依存性先天性心疾患患者において、有効であったとの報告がある。13）
2)
動脈管依存性先天性心疾患における動脈管の開存に対して、維持用量として10ng/kg/分以下でも有効なことがある。13,14）
〈陰茎海綿体内投与〉
勃起障害の診断
海外文献で勃起障害患者において、勃起反応による診断で有用であったとの報告がある。15)
薬効薬理
1. 作用機序
PGE1は血管平滑筋弛緩作用を有し血流量を増加させ、さらに、血小板凝集抑制作用を示し、慢性動脈閉塞症、振動病、及び血行再建時に効果が認められている。また、PGE1は動脈管拡張作用を有し、動脈管依存性先天性心疾患における動脈管の開存に有効であることが認められている。
勃起障害の診断においては、陰茎海綿体平滑筋弛緩作用が認められている。
2. 薬理作用
(1) 血管平滑筋に対する作用（血流量に対する作用）
ウサギの摘出血管平滑筋に対してPGE1は大動脈のような太い血管では収縮、腸管動脈のような細い血管では低用量（PGE1・CDをPGE1として10－7～5×10-6g/mL）で弛緩、高用量（PGE1・CDをPGE1として10－5g/mL以上）で収縮の2相性の作用を示す（in vitro）。2）
イヌでは血管平滑筋を直接弛緩し、用量に依存した血流量の増加が認められるが、血圧が著しく下降する高用量では灌流圧の低下により血流量の増加率は小さくなる（in vivo）。16）
1) 動脈内投与
1.
大腿動脈内への1回投与において、用量（PGE1・CDをPGE1として10－6～102ng/kg）に依存した後肢血流量の増加が認められている。また、持続動注においても用量（PGE1・CDをPGE1として10－2～7ng/kg/分）に依存した血流量の増加が認められている（イヌ）。17）
2.
後肢の皮膚及び筋血流量の増加が認められている（イヌ、PGE1・CDをPGE1として1～30ng/kg）。18）
3.
血流量増加作用はアトロピン、プロプラノロール、ジフェンヒドラミン等により影響を受けず、交感神経節切除によっても影響されない（イヌ）。18）
4.
慢性動脈閉塞症患者の前脛骨筋血流量の増加が認められている（PGE1・CDをPGE1として0.1ng/kg/分）。19）
2) 静脈内投与
1.
持続静注により大腿動脈血流量は用量（PGE1・CDをPGE1として10～300ng/kg/分）に依存した増加が認められている。100ng/kg/分以下では血圧の下降は10mmHgの範囲内である（イヌ）。20）
2.
持続静注により交感神経刺激時の皮膚血流量の減少を抑制する（イヌ、PGE1・CDをPGE1として50～200ng/kg/分）。20）
3.
持続静注により慢性動脈閉塞症患者の足背及び後脛骨動脈血流量の増加が認められている（PGE1・CDをPGE1として5～8ng/kg/分）。21）
(2) 血小板凝集抑制作用
1)
PGE1は種々の凝集剤によるヒト血小板凝集を抑制する。
ADP、トロンビン、コラーゲン凝集に対するPGE1・CDの50%抑制濃度はそれぞれ19、3、61ng/mLである（in vitro）。18）
2)
動脈内投与（PGE1・CDをPGE1として0.1～1.0ng/kg/分）により末梢動脈閉塞症患者の局所静脈血中の血小板凝集能の抑制が認められている。22）
3)
静脈内投与（PGE1・CDをPGE1として5～10ng/kg/分）により慢性閉塞性動脈疾患患者の血小板凝集能の抑制が認められている。23）
(3) 動脈管拡張作用
1)
ラット新生児及びウサギ新生児に対し、PGE1はそれぞれ200～1,000μg/kg及び1,000μg/kgの投与により、動脈管拡張作用が認められている。24）
2)
ラット新生児に対し、PGE1を1～1,000μg/kgの投与により、動脈管拡張作用が認められている。25）
(4) 陰茎海綿体平滑筋弛緩作用
1)
ヒトの摘出陰茎海綿体及び陰茎海綿体動脈標本に対して、PGE1はノルアドレナリンやPGF2αによる収縮を減少させる（in vitro）。26)
2)
ヒトの摘出陰茎海綿体標本に対して、PGE1 2.0μg/mLの用量により弛緩作用が認められている（in vitro）。27)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
アルプロスタジル アルファデクス（Alprostadil Alfadex）
化学名
7-{(1R,2R,3R)-3-Hydroxy-2-〔(1E,3S)-3-hydroxyoct-1-en-1-yl〕-5-oxocyclopentyl}heptanoic acid-α-cyclodextrin
構造式
分子式
C20H34O5・χC36H60O30
分子量
354
