）肝硬変の判定基準には、肝生検又はFibroscanの結果（>12.5kPa）が用いられた。
薬効薬理
リバビリンとIFNα-2b又はPEG-IFNα-2bとの併用により、抗ウイルス作用が増強した。リバビリンの詳細な作用機序は明らかでないが、HCV由来RNA依存性RNAポリメラーゼによるグアノシン三リン酸のRNAへの取込みを抑制する一方で、HCVのRNAに取り込まれることにより、抗HCV作用を示すと考えられる。
(1) 抗HCV作用(HCV近縁ウイルスに対する抗ウイルス作用)27，28)
HCVの近縁ウイルスであるウシウイルス性下痢症ウイルスに対して、リバビリンは抗ウイルス作用を示し、IFNα-2b又はPEG-IFNα-2bと併用することにより作用が増強した(in vitro)。
(2) 抗ウイルス作用機序27)
リバビリンは細胞内でリン酸化され、HCV由来RNA依存性RNAポリメラーゼによるグアノシン三リン酸のRNAへの取込みを抑制した(in vitro)。また、HCV由来RNA依存性RNAポリメラーゼによるRNA生成過程でリバビリン三リン酸がRNAに取り込まれ、このことがウイルスのゲノムを不安定にすると考えられた(in vitro)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
リバビリン(JAN)、Ribavirin(JAN)
化学名
1-β-D-Ribofuranosyl-1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide
構造式
分子式
C8H12N4O5
分子量
244.20
性状
白色の結晶性の粉末で、水、ギ酸又はN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けにくく、アセトンに極めて溶けにくく、アセトニトリル、ジエチルエーテル又はヘキサンにほとんど溶けない。
融点
167-171℃
分配係数
(1-オクタノール-水系)
pH2：3.76×10-3 pH8：1.38×10-3
pH4：3.85×10-3 pH10：1.70×10-4
pH6：3.44×10-3 pH12：1.78×10-4
承認条件
**,*医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。
包装
レベトールカプセル200mg：140カプセル(PTP14カプセル×10)、28カプセル(PTP14カプセル×2)
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
深瀬広幸 ほか：臨床医薬 2002，18 （4），521
2)
反復投与（社内資料）
3)
熊田博光 ほか：臨床医薬 2002，18 （4），593
4)
食事の影響（社内資料）
5)
バイオアベイラビリティ（社内資料）
6)
肝機能障害患者（社内資料）
7)
腎機能障害患者（社内資料）
8)
血漿蛋白結合率（社内資料）
9)
吸収・代謝・排泄（社内資料）
10)
分布・排泄（社内資料）
11)
胎盤通過性及び乳汁移行性（社内資料）
12)
代謝物：ラット（社内資料）
13)
代謝物：サル（社内資料）
14)
代謝と薬物相互作用（社内資料）
15)
胆汁中排泄（社内資料）
16)
肝薬物代謝酵素系への影響（社内資料）
17)
Khakoo S，et al.：Br J Clin Pharmacol 1998，46，563
18)
Glue P，et al.：Hepatology 2000，32，647
19)
制酸剤の影響（社内資料）
20)
飯野四郎 ほか：肝胆膵 2004，49 （6），1099
21)
熊田博光 ほか：肝胆膵 2006，52 （4），645
22)
豊田成司 ほか：臨床医薬 2002，18 （4），539
23)
飯野四郎 ほか：臨床医薬 2002，18 （4），565
24)
IFNβ併用24週間投与での成績（社内資料）
25)
IFNβ併用48週間投与での成績（社内資料）
26)
C型代償性肝硬変患者での成績（社内資料）
27)
IFNα-2b及びリバビリンの抗ウイルス作用（社内資料）
28)
抗ウイルス作用を裏付ける試験（社内資料）
文献請求先
文献請求先・製品情報お問い合わせ先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
ＭＳＤ株式会社 ＭＳＤカスタマーサポートセンター
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