単位：mm
a) 52週後投与終了例及び中止例の最終評価の合計
b) 投与開始時との比較

薬効薬理

　本剤は，正常動物（マウス，ラット，イヌ），X線照射による唾液分泌不全モデルラット及びシェーグレン症候群モデルマウスにおいて，十二指腸内投与により用量依存的な唾液分泌促進作用を示した13-15)。本剤による唾液分泌促進作用は選択的ムスカリンM3受容体遮断薬により著明に抑制された14，16)。本剤はヒト及びラットムスカリン受容体サブタイプ（M1，M2及びM3）に対しほぼ同等の親和性を示し14，15)，本剤の刺激によりラット耳下腺細胞の細胞内カルシウム濃度は上昇した17)。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：ピロカルピン塩酸塩（Pilocarpine Hydrochloride）

分子式：C11H16N2O2・HCl

分子量：244.72

構造式：

化学名：(3S,4R)-3-Ethyl-4-(1-methyl-1H-imidazol-5-ylmethyl)-4,5-dihydrofuran-2(3H)-one monohydrochloride

性状：本品は無色の結晶又は白色の粉末で，においはなく，味はわずかに苦い。

本品は酢酸（100）に極めて溶けやすく，水，メタノール又はエタノール（95）に溶けやすく，無水酢酸にやや溶けやすく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.5～4.5である。

本品は吸湿性である。

本品は光によって変化する。

包装

サラジェン錠5mg：100錠（PTP），210錠（PTP），500錠（PTP）

主要文献及び文献請求先

**主要文献

1)
健康成人を対象とした生物学的同等性試験（社内資料）

2)
蓮沼智子ほか：薬理と治療, 35（suppl.2）, S-123, 2007.

3)
肝機能低下者を対象とした海外臨床薬理試験（社内資料）

4)
腎機能低下者を対象とした海外臨床薬理試験（社内資料）

5)
血漿中代謝酵素の検討（社内資料）

6)
モノ水酸化代謝物（SS097）生成に関与する代謝酵素の同定（社内資料）

7)
CYP典型基質代謝に与える影響（社内資料）

8)
クマリン7-水酸化活性に与える影響（社内資料）

9)
Konno, A. et al.：薬理と治療, 35(suppl.2), S-131, 2007.

10)
放射線治療後の慢性期の口腔乾燥症患者を対象とした長期投与試験（社内資料）

11)
口腔乾燥症を有するシェーグレン症候群患者を対象とした第III相検証試験（社内資料）

12)
菅井　進ほか：薬理と治療, 35(suppl.2), S-155, 2007.

13)
浅利哲也ほか：薬理と治療, 35(suppl.2), S-111, 2007.

14)
丸山和容ほか：日本薬理学雑誌, 127(5), 399, 2006.

15)
Omori, Y. et al.：Arzneim.Forsch./Drug Res., 53(5), 342, 2003.

16)
Iwabuchi, Y. et al.：Asia Pac. J. Pharmacol., 7(4), 271, 1992.

17)
Glenert, U.：Eur. J. Pharmacol., 226(1), 43, 1992.

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