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鼻炎
呼吸器
1％未満
副鼻腔炎，鼻出血，喀痰増加，咽頭異和感，咽頭炎，咽頭痛，嗄声，咳，呼吸困難，肺炎，喀血，かぜ症候群
血液
1％未満
赤血球数減少，血色素量減少，ヘマトクリット減少，白血球数増多，白血球数減少，好酸球増多，好中球増多，好中球減少，単球増多，リンパ球減少，血小板数減少
泌尿器
1～5％未満
頻尿
泌尿器
1％未満
膀胱炎，尿路感染，残尿感，排尿障害，排尿痛，排尿困難，夜間頻尿，尿失禁，尿量増加
皮膚
5％以上
多汗
皮膚
1％未満
帯状疱疹，単純疱疹，湿疹，蕁麻疹，汗疹，発疹，発赤，皮膚炎，脂漏，そう痒感
筋骨格系
1％未満
頸部硬直，頸部痛，頸肩痛，肩こり，背部痛，腰痛，腰椎部椎間板病変，下肢痛，筋肉痛，関節痛
眼
1％未満
眼瞼腫脹，眼瞼炎，流涙，眼球乾燥，眼痛，視力異常
耳
1％未満
耳痛，中耳炎，難聴，耳鳴
肝臓
1％未満
肝機能異常，AST(GOT)上昇，ALT(GPT)上昇，γ-GTP上昇，LDH上昇，Al-P上昇，総ビリルビン上昇
腎臓
1％未満
クレアチニン上昇，BUN上昇，尿蛋白陽性，尿糖陽性，尿潜血陽性
生殖器
1％未満
前立腺肥大，月経異常
その他
1～5％未満
悪寒，ほてり，倦怠感，トリグリセリド上昇
その他
1％未満
脱力感，疲労，顔面浮腫，浮腫，末梢性浮腫，味覚異常，発熱，冷感，四肢冷感，しゃっくり，胸痛，疼痛，アルブミン減少，アミラーゼ上昇，アミラーゼ低下，総蛋白上昇，総蛋白減少，総コレステロール上昇，総コレステロール低下，尿酸上昇，ナトリウム上昇，ナトリウム低下，カリウム上昇，カリウム低下，クロライド上昇，尿ウロビリノゲン陽性
各副作用の頻度は承認時までの臨床試験，並びに製造販売後の使用成績調査及び特定使用成績調査の合算に基づく。
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので，注意すること。
妊婦，産婦，授乳婦等への投与
1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験（ラット）において死産頻度の増加，新生児の生存率低下，平均体重の減少及び骨化遅延の発生頻度の増加が認められている。また，動物実験（ラット）で，受胎率の低下が認められている。]
2.
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。[動物実験（ラット）で，乳汁中への移行が認められている。]
小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。
過量投与
本剤が過量投与された場合は，呼吸及び体循環を維持するためにアトロピン投与（皮下或いは静注）等の適切な処置を行うべきである。また，重篤な心機能低下或いは気管支収縮がみられた場合には，アドレナリン投与（皮下或いは筋肉内）を考慮すること。
なお，本剤は透析によって除去出来るかどうかは不明である。
適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]
その他の注意
1.
ラットに104週間経口投与したがん原性試験において，18mg/kg/日群（AUCで換算して臨床曝露量の約50倍以上）の雌雄で副腎髄質に良性の褐色細胞腫の発現が有意に増加した。また，同群の雌では，試験実施施設における自然発生発現率の背景値の範囲内ではあるが，肝細胞腺腫の発現が有意に増加した。
2.
ラットの生殖発生毒性試験において，18mg/kg/日以上（体重換算で臨床用量の約60倍以上）で受胎率の低下，精子運動率の低下及び異常精子率の増加からなる生殖機能への影響が認められた。また，イヌの26週間反復経口投与試験において，3mg/kg/日群（体重換算で臨床用量の約10倍）で精子形成に対する影響が認められた。
薬物動態
1. **血漿中濃度
(1)
健康成人男性に本剤5mgを1錠（ピロカルピン塩酸塩として5mg）空腹時に経口投与した際の薬物動態パラメータを以下に示す1) 。
(2)
健康成人男性にピロカルピン塩酸塩錠5mgを食直後に単回経口投与すると，血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは空腹時とほぼ同様であり，食事摂取による大きな影響は認められなかった2）。
(3)
成人肝機能正常者6例及び肝機能低下者12例（Child-Pugh分類A：9例，B：3例）にピロカルピン塩酸塩錠5mgを単回経口投与したとき，正常者に比べ肝機能低下者のCmax，AUC0‐infは増加し，経口クリアランス（CLtot/F)は低下した（外国人のデータ）3）。
(4)
血液透析を受けていない成人腎機能低下者8例にピロカルピン塩酸塩錠5mgを単回経口投与したとき，クレアチニンクリアランスと各薬物動態パラメータとの間に有意な相関は認められなかった（外国人のデータ）4）。
2. **代謝，排泄
健康成人男性にピロカルピン塩酸塩錠5mgを空腹時に単回経口投与したとき，48時間までにピロカルピン，ピロカルピン酸及び3α-ヒドロキシ体としてそれぞれ投与量の約22％，27％及び20％，計約68％が尿中に排泄され，この大部分が投与後8時間までに排泄された2）。
ピロカルピンのピロカルピン酸への加水分解には主に血漿中のエステラーゼが，また，3α-ヒドロキシ体への酸化にはCYP2A6が寄与することがin vitro試験により推定されている5，6）。
ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro試験において，ピロカルピンはCYP2A6に対して競合阻害を示し，Ki値は4.08μMであった7，8）。
薬物動態の表
本剤の薬物動態パラメータ
（n=28，平均値±標準偏差）
|
AUC0-24(ng・hr/mL) |
Cmax(ng/mL) |
Tmax(hr) |
t1/2(hr) |
|
サラジェン錠5mg |
72.82±36.22 |
26.78±9.72 |
0.920±0.297 |
|
