(2)
ラット又はウシ脳膜標品を用いた試験において、本剤はセロトニン再取り込み部位に高い親和性を示すが、アドレナリン受容体（α1、α2、β）、ドパミン受容体、ムスカリン受容体、ヒスタミン受容体（H1）、セロトニン受容体（5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2）、ベンゾジアゼピン受容体への結合親和性は低かった（in vitro）27,35）。またマウスにおける脳内ノルアドレナリン神経系、ドパミン神経系及びムスカリン性アセチルコリン神経系の活性化により生ずる行動や症状に影響を及ぼさなかった27)。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
塩酸セルトラリン（sertraline hydrochloride）

化学名
(＋)-(1S,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthylamine monohydrochloride

分子式
C17H17Cl2N・HCl

分子量
342.69

構造式

性状
塩酸セルトラリンは、白色の結晶性の粉末である。メタノール、エタノール（95）又はN,N-ジメチルアセトアミドにやや溶けやすく、水に溶けにくい。

融点
約230～236℃

分配係数
7×102（pH7、オクタノール/水系）

包装

ジェイゾロフト錠25mg：100、140、500錠（PTP）、500錠（瓶）

ジェイゾロフト錠50mg：100、140、500錠（PTP）、500錠（瓶）

ジェイゾロフト錠100mg：100錠（PTP）

*ジェイゾロフトOD錠25mg：100錠（PTP）

*ジェイゾロフトOD錠50mg：100錠（PTP）

*ジェイゾロフトOD錠100mg：100錠（PTP）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
Obach,R.S.et al.：Drug Metab Dispos 33(2)：262, 2005 [L20060130013]

2)
Alderman,J.：Clin Ther 27(7)：1050, 2005 [L20060130128]

3)
Apseloff,G.et al.：Clin Pharmacokinet 32(Suppl.1)：37, 1997 [L20040812179]

4)
Tremaine,L.M.et al.：Clin Pharmacokinet 32(Suppl.1)：31, 1997 [L20060131003]

5)
社内資料：シメチジンとの薬物相互作用 [L20060316006]

6)
社内資料：国内臨床試験における安全性 [L20060310016]

7)
Chambers,C.D.et al.：N Engl J Med 354(6)：579, 2006 [L20060403017]

8)
Kallen,B.et al.：Pharmacoepidemiol Drug Saf 17（8）：801，2008 [L20100409001]

9)
Stowe,Z.N.et al.：J Clin Psychiatry 64(1)：73, 2003 [L20040727274]

10)
Wagner,K.D.et al.：JAMA 290(8)：1033, 2003 [L20040727252]

11)
**Robb,A.S.et al.：J Child Adolesc Psychopharmacol 20：463，2010 [L20110203321]

12)
Safarinejad,M.R.：J Urol 180（5）：2124，2008 [L20100726013]

13)
Tanrikut,C.et al.：Fertil Steril 94（3）：1021，2010 [L20100727072]

14)
上島　国利ほか：神経精神薬理 19(6)：395, 1997 [L19970807066]

15)
上島　国利ほか：神経精神薬理 19(6)：425, 1997 [L19970807068]

16)
*社内資料：生物学的同等性試験　[L20140611002]

17)
上島　国利ほか：神経精神薬理 19(6)：461, 1997 [L19970807070]

18)
社内資料：蛋白結合 [L20060310012]

19)
社内資料：ヒトにおける代謝及び排泄 [L20060310013]

20)
上島　国利ほか：神経精神薬理 19(6)：569, 1997 [L19970812052]

21)
Ronfeld,R.A.et al.：Clin Pharmacokinet 32(Suppl.1)：22, 1997 [L20040812181]

22)
社内資料：腎機能障害患者における薬物動態 [L20060310010]

23)
社内資料：肝機能障害患者における薬物動態 [L20060310011]

24)
Kamijima,K.et al.：Int Clin Psychopharmacol 21(1)：1, 2006 [L20060123001]

25)
Kamijima,K.et al.：Int Clin Psychopharmacol 20(5)：265, 2005 [L20060123002]

26)
上島　国利ほか：臨床精神薬理 13(10)：1943，2010 [L20100909017]

27)
社内資料：各種受容体に対する作用 [L20060316011]

28)
Sprouse,J.et al.：Neuropsychopharmacology 14(4)：225, 1996 [L20040812290]

29)
Koe,B.K.et al.：J Pharmacol Exp Ther 226(3)：686, 1983 [L19971208007]

30)
Tadokoro,C.et al.：Psychopharmacology 130(2)：124, 1997 [L20040812169]

31)
Butler,J.et al.：Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 12(5)：585,1988 [L20040813104]

32)
Kennett,G.A.et al.：Eur J Pharmacol 134(3)：265, 1987 [L20040813121]

33)
山中　教造ほか: 神経精神薬理 19(6)：387, 1997 [L19970813005]

34)
Kennedy,A.J.et al.：Psychopharmac