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REMINYL Tablets(氢溴酸加兰他敏)レミニール錠/レミニールOD錠/レミニール内用液(八)
2016-04-09 12:28:11 来源: 作者: 【 】 浏览:4651次 评论:0
109 
p=0.0076 
24mg/日  0
(0%) 
4
(4.5%) 
20
(22.7%) 
18
(20.5%) 
39
(44.3%) 
7
(8.0%) 
0
(0%) 
88  p=0.1193 

※:Wilcoxonの順位和検定

表9 最終評価時のADAS-J cog

 

 
投与群  0週からの変化量平均値±S.D.(n)  最小二乗平均値の差
[95%信頼区間] 
p値
プラセボ  0.90±5.89(191)  -  - 
16mg/日  -0.58±5.87(191)  -1.49
[-2.64~-0.34] 
p=0.0113 
24mg/日  -1.66±5.37(192)  -2.59
[-3.74~-1.44] 
p<0.0001 

マイナス値は改善を示す。※:共分散分析

表10 最終評価時のCIBIC plus-J

 

 
投与群  大幅な改善  中程度の改善  若干の改善  症状の変化なし  若干の悪化  中程度の悪化  大幅な悪化  評価不能  合計  p値
プラセボ  0
(0%) 
7
(3.7%) 
36
(18.8%) 
64
(33.5%) 
62
(32.5%) 
22
(11.5%) 
0
(0%) 
191  - 
16mg/日  0
(0%) 
12
(6.3%) 
39
(20.4%) 
60
(31.4%) 
64
(33.5%) 
16
(8.4%) 
0
(0%) 
191  p=0.3287 
24mg/日  1
(0.5%) 
4
(2.1%) 
32
(16.7%) 
73
(38.0%) 
61
(31.8%) 
20
(10.4%) 
1
(0.5%) 
192  p=0.8757 

※:Wilcoxonの順位和検定

薬効薬理

1. 薬理作用

(1) アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害作用16)、17)
AChEを選択的かつ可逆的に競合阻害し、経口投与によりラット脳内アセチルコリン(ACh)濃度を上昇させた。

(2) ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)に対するアロステリック増強作用18)、19)
nAChRのACh結合部位とは異なる部位(アロステリック部位)に結合し、AChのnAChRに対する作用を増強させた(アロステリック増強作用:APL作用)。

(3) 神経細胞保護作用20)
アミロイドβによる神経細胞障害に対して細胞保護作用を示した。

(4) 記憶障害改善作用21)、22)
スナネズミ脳虚血モデルにおいて、経口投与により記憶障害に対する改善が認められた。

2. 作用機序
アルツハイマー型認知症では、脳内コリン機能の低下が認められ記憶障害の原因と考えられている。ガランタミンは、AChEを競合的に阻害することで脳内ACh濃度を上昇させ、かつnAChRに対するAPL作用により脳内コリン機能を増強させる。更に、神経細胞保護作用により神経細胞の機能低下を抑制する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ガランタミン臭化水素酸塩(JAN)、Galantamine Hydrobromide(JAN)

化学名
(4aS,6R,8aS)-4a,5,9,10,11,12-Hexahydro-3-methoxy-11-methyl-6H-benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepin-6-ol monohydrobromide

分子式
C17H21NO3・HBr

分子量
368.27

化学構造式

性状
白色の粉末

以下是“全球医药”详细资料
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