薬効薬理
作用機序：
本剤は、活性化変異（L858R等）のみでなく、T790M変異も有するEGFRチロシンキナーゼに対して阻害作用を示し、EGFR T790M変異を有する腫瘍の増殖を抑制すると考えられている15)。
抗腫瘍効果
In vitro試験：
本剤は、EGFR活性化変異を有する非小細胞肺癌（NSCLC）由来PC9細胞株（Ex19del）、EGFR活性化変異及びT790M変異を有するNSCLC由来H1975（L858R/T790M）及びPC9VanR（Ex19del/T790M）細胞株の増殖を抑制した16)。
In vivo試験：
本剤は、EGFR活性化変異を有するNSCLC由来H3255（L858R）及びPC9細胞株、並びにH1975及びPC9VanR細胞株を皮下移植したヌードマウスにおいて、腫瘍増殖抑制作用を示した17)。また、EGFR活性化変異及びT790M変異を肺で発現させたトランスジェニックマウスにおいて、腫瘍増殖抑制作用を示した18)。さらに、本剤は、PC9細胞株を脳内19)及び軟膜腔20)に移植したヌードマウスにおいて、腫瘍増殖抑制作用を示した。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：オシメルチニブメシル酸塩（Osimertinib Mesilate）（JAN）
化学名：N-(2-{[2-(Dimethylamino)ethyl](methyl)amino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop-2-enamide monomethanesulfonate
構造式：
分子式：C28H33N7O2・CH4O3S
分子量：595.71
性 状：本品は白色～褐色の粉末である。
承認条件
1.
医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。
2.
国内での治験症例が極めて限られていることから、製造販売後、一定数の症例に係るデータが集積されるまでの間は、全症例を対象に使用成績調査を実施することにより、本剤使用患者の背景情報を把握するとともに、本剤の安全性及び有効性に関するデータを早期に収集し、本剤の適正使用に必要な措置を講じること。
3.
本剤の投与が、肺癌の診断、化学療法に精通し、本剤のリスク等についても十分に管理できる医師・医療機関・管理薬剤師のいる薬局のもとでのみ行われるよう、製造販売にあたって必要な措置を講じること。
包装
タグリッソ錠40mg：［PTP］28錠（7錠×4）
タグリッソ錠80mg：［PTP］14錠（7錠×2）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
社内資料（非小細胞肺癌患者を対象とした国際共同第I/II相試験（AURA試験）及び国際共同第II相試験（AURA2試験）で認められた体内動態, 2015）
2)
社内資料（体内動態に及ぼす食事の影響, 2015）
3)
社内資料（代謝に関与する代謝酵素, 2014）
4)
社内資料（ヒトに［14C］-オシメルチニブを投与したマスバランス試験, 2015）
5)
社内資料（プロトンポンプ・インヒビターとの相互作用試験, 2015）
6)
社内資料（CYPに対する誘導作用［in vitro試験］, 2014）
7)
社内資料（P-糖蛋白質及びBreast Cancer Resistance Proteinの関与［in vitro試験］, 2013）
8)
社内資料（CYP3A阻害剤との相互作用試験, 2015）
9)
社内資料（CYP3A誘導剤との相互作用試験, 2015）
10)
社内資料（CYP3A基質との相互作用試験, 2015）
11)
社内資料（BCRP基質との相互作用試験, 2015）
12)
社内資料（血漿中濃度とQT間隔との関連性, 2015）
13)
社内資料（非小細胞肺癌患者を対象とした国際共同第I/II相試験（AURA試験）の第II相部分, 2015）
14)
社内資料（非小細胞肺癌患者を対象とした国際共同第II相試験（AURA2試験）, 2015）
15)
Cross, D.A., et al.: Cancer Discov., 4(9), 1046, 2014
16)
社内資料（In vitroにおける細胞増殖抑制作用, 2014）
17)
社内資料（EGFR依存性腫瘍異種移植モデルにおける抗腫瘍作用, 2013～2014）
18)
社内資料（EGFRm/T790M変異を有するトランスジェニックモデルにおける抗腫瘍作用, 2012）
19)
社内資料（脳転移異種移植モデルにおける抗腫瘍作用, 2014）
20)
Nanjo, S., et al.: Oncotarget, 7(4), 3847, 2016
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アストラゼネカ株式会社 メディカルインフォメーションセンター
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投薬期間制限医薬品に関する情報
本剤は新医薬品であるため、厚生労働省告示第97号（平成20年3月19日付）に基づき、薬価基準収載から1年を経過する月の末日まで、投薬（あるいは投与）は1回14日分を限度とされています。
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製造販売元
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大阪市北区大深町3番1号
