2.
臓器移植における本剤の投与は、免疫抑制療法及び移植患者の管理に精通している医師又はその指導のもとで行うこと。

3.
関節リウマチ患者に投与する場合には、関節リウマチ治療に精通している医師のみが使用するとともに、患者に対して本剤の危険性や本剤の投与が長期にわたることなどを予め十分説明し、患者が理解したことを確認した上で投与すること。また、何らかの異常が認められた場合には、服用を中止するとともに、直ちに医師に連絡し、指示を仰ぐよう注意を与えること。

4.
顆粒剤と本剤（錠剤）の生物学的同等性は検証されていないので、切り換え及び併用に際しては、血中濃度を測定することにより製剤による吸収の変動がないことを確認すること。

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

1.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.
シクロスポリン又はボセンタン投与中の患者［「相互作用」の項参照］

3.
カリウム保持性利尿剤投与中の患者［「重要な基本的注意」及び「相互作用」の項参照］

4.
妊婦又は妊娠している可能性のある女性［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］

効能又は効果

効能又は効果／用法及び用量

1.
下記の臓器移植における拒絶反応の抑制

腎移植、肝移植、心移植、肺移植、膵移植、小腸移植

2.
骨髄移植における拒絶反応及び移植片対宿主病の抑制

3.
重症筋無力症

4.
関節リウマチ（既存治療で効果不十分な場合に限る）

5.
難治性（ステロイド抵抗性、ステロイド依存性）の活動期潰瘍性大腸炎（中等症～重症に限る）

効能又は効果に関連する使用上の注意

1.
骨髄移植時の使用に際し、HLA適合同胞間移植では本剤を第一選択薬とはしないこと。

2.
重症筋無力症では、本剤を単独で使用した場合及びステロイド剤未治療例に使用した場合の有効性及び安全性は確立していない。［本剤の単独使用の経験は少なく、ステロイド剤未治療例における使用経験はない］

3.
関節リウマチでは、過去の治療において、非ステロイド性抗炎症剤及び他の抗リウマチ薬等による適切な治療を行っても、疾患に起因する明らかな症状が残る場合に投与すること。

4.
潰瘍性大腸炎では、治療指針等を参考に、難治性（ステロイド抵抗性、ステロイド依存性）であることを確認すること。

5.
潰瘍性大腸炎では、本剤による維持療法の有効性及び安全性は確立していない。
用法及び用量

腎移植の場合
通常、移植２日前よりタクロリムスとして１回0.15mg/kgを１日２回経口投与する。術後初期にはタクロリムスとして１回0.15mg/kgを１日２回経口投与し、以後、徐々に減量する。維持量は１回0.06mg/kg、１日２回経口投与を標準とするが、症状に応じて適宜増減する。

肝移植の場合
通常、初期にはタクロリムスとして１回0.15mg/kgを１日２回経口投与する。以後、徐々に減量し、維持量は１日量0.10mg/kgを標準とするが、症状に応じて適宜増減する。

心移植の場合
通常、初期にはタクロリムスとして１回0.03～0.15mg/kgを１日２回経口投与する。また、拒絶反応発現後に本剤の投与を開始する場合には、通常、タクロリムスとして１回0.075～0.15mg/kgを１日２回経口投与する。以後、症状に応じて適宜増減し、安定した状態が得られた後には、徐々に減量して有効最少量で維持する。

肺移植の場合
通常、初期にはタクロリムスとして１回0.05～0.15mg/kgを１日２回経口投与する。以後、症状に応じて適宜増減し、安定した状態が得られた後には、徐々に減量して有効最少量で維持する。

膵移植の場合
通常、初期にはタクロリムスとして１回0.15mg/kgを１日２回経口投与する。以後、徐々に減量して有効最少量で維持する。

小腸移植の場合
通常、初期にはタクロリムスとして１回0.15mg/kgを１日２回経口投与する。以後、徐々に減量して有効最少量で維持する。

骨髄移植の場合
通常、移植１日前よりタクロリムスとして１回0.06mg/kgを１日２回経口投与する。移植初期にはタクロリムスとして１回0.06mg/kgを１日２回経口投与し、以後、徐々に減量する。また、移植片対宿主病発現後に本剤の投与を開始する場合には、通常、タクロリムスとして１回0.15mg/kgを１日２回経口投与する。なお、症状に応じて適宜増減する。

なお、本剤の経口投与時の吸収は一定しておらず、患者により個人差があるので、血中濃度の高い場合の副作用並びに血中濃度が低い場合の拒絶反応及び移植片対宿主病の発現を防ぐため、患者の状況に応じて血中濃度を測定し、トラフレベル（trough level）の血中濃度を参考にして投与量を調節すること。特に移植直後あるいは投与開始直後は頻回に血中濃度測定を行うことが望ましい。なお、血中トラフ濃度が20ng/mLを超える期間が長い場合、副作用が発現しやすくなるので注意すること。

重症筋無力症の場合
通常、成人にはタクロリムスとして３mgを１日１回夕食後に経口投与する。

関節リウマチの場合
通常、成人にはタクロリムスとして３mgを１日１回夕食後に経口投与する。なお、高齢者には1.5mgを１日１回夕食後経口投与から開始し、症状により１日１回３mgまで増量できる。

潰瘍性大腸炎の場合
通常、成人には、初期にはタクロリムスとして１回0.025mg/kgを１日２回朝食後及び夕食後に経口投与する。以後２週間、目標血中トラフ濃度を10～15ng/mLとし、血中トラフ濃度をモニタリングしながら投与量を調節する。投与開始後２週以降は、目標血中トラフ濃度を５～10ng/mLとし投与量を調節する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

1.
血液中のタクロリムスの多くは赤血球画分に分布するため、本剤の投与量を調節する際には全血中濃度を測定すること。

2.
本剤（錠剤）を使用するに当たっては、次の点に留意すること。

(1)
顆粒剤と本剤（錠剤）の生物学的同等性は検証されていない。

(2)
本剤（錠剤）と顆粒剤の切り換え及び併用に際しては、血中濃度を測定することにより製剤による吸収の変動がないことを確認すること。なお、切り換えあるいは併用に伴う吸収の変動がみられた場合には、必要に応じて投与量を調節すること。

3.
高い血中濃度が持続する場合に腎障害が認められているので、血中濃度（およそ投与12時間後）をできるだけ20ng/mL以下に維持すること。なお、骨髄移植ではクレアチニン値が投与前の25％以上上昇した場合には、本剤の25％