薬効薬理

1. 作用機序29～32）
本剤は胃粘膜壁細胞の酸生成部位へ移行した後、酸による転移反応を経て活性体へと構造変換され、この酸転移生成物が酸生成部位に局在してプロトンポンプとしての役割を担っているH+, K+-ATPaseのSH基と結合し、酵素活性を抑制することにより、酸分泌を抑制すると考えられる。

2. 胃酸分泌抑制作用4,20,33～38）

(1) ペンタガストリン刺激分泌
健康成人への1日1回30mg単回並びに7日間経口投与により著明な胃酸分泌抑制作用が認められ、この作用は投与24時間後も持続する。

(2) インスリン刺激分泌
健康成人への1日1回30mg7日間経口投与により著明な胃酸分泌抑制作用が認められる。

(3) 夜間分泌
健康成人への1日1回30mg7日間経口投与により胃酸分泌の明らかな抑制が認められる。

(4) 24時間分泌
健康成人における24時間胃液採取試験で、1日1回30mg7日間経口投与により1日を通して胃酸分泌の著明な抑制が認められる。

(5) 24時間胃内pHモニタリング
健康成人及び十二指腸潰瘍瘢痕期の患者への1日1回30mg7日間経口投与により、1日を通して著明な胃酸分泌抑制作用が認められる。

(6) 24時間下部食道内pHモニタリング
逆流性食道炎患者への1日1回30mg7～9日間経口投与により胃食道逆流現象の著明な抑制作用が認められる。

3. ヘリコバクター・ピロリ除菌の補助作用

(1)
アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンともにランソプラゾールとの併用により、経口投与後の胃組織中濃度の上昇が認められる（ラット）。

(2)
ヘリコバクター・ピロリ除菌治療におけるランソプラゾールの役割は胃内pHを上昇させることにより、併用されるアモキシシリン水和物、クラリスロマイシンの抗菌活性を高めることにあると考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

化学構造式

一般名

ランソプラゾール（Lansoprazole）〔JAN〕

化学名

（RS）-2-（｛［3-Methyl-4-（2,2,2-trifluoroethoxy）-2-pyridyl］methyl｝sulfinyl）benzimidazole

分子式

C16H14F3N3O2S

分子量

369.36

融点

約166℃（分解）

性状

ランソプラゾールは白色～帯褐白色の結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。

包装

カプセル15 ： 100カプセル（10カプセル×10）、140カプセル（14カプセル×10）、500カプセル（バラ、10カプセル×50）、700カプセル（14カプセル×50）

**カプセル30 ： 100カプセル（10カプセル×10）、500カプセル（10カプセル×50）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
三輪　清　他 ： 薬理と治療，18 ： 3413，1990．

2)
Schardein，J．L．et al．： 薬理と治療，18（Suppl．10）： 2773，1990．

3)
Atkinson，J．E．et al．： 薬理と治療，18（Suppl．10）： 2713，1990．

4)
立野政雄　他 ： 臨床医薬，7 ： 51，1991．

5)
Delhotal-Landes，B．et　al．： Eur．J．Drug　Metab．Pharmacokinet．，3 ： 315，1991．

6)
竹本忠良　他 ： 臨床成人病，21 ： 7