薬効薬理

1. 抗うつ作用

(1)
隔離飼育されたマウスの攻撃行動を抑制した2）。

(2)
ラットを用いたDRL72オペラント行動薬理試験において強化獲得率を上昇させた13）。

(3)
反復投与で嗅球摘出ラットの運動量亢進を抑制した14）。

(4)
反復投与でラットを用いた強制水泳試験における不動時間を短縮させた15）。

2. 作用機序2、16）
ミルタザピンは中枢のシナプス前α2アドレナリン自己受容体及びヘテロ受容体に対して拮抗作用を示し、中枢のセロトニン及びノルアドレナリンの両方の神経伝達を増強する。ミルタザピンは5-HT2及び5-HT3受容体を阻害するため、セロトニンの神経伝達増大により主に5-HT1受容体が活性化される。ミルタザピンのS（+）鏡像異性体はα2受容体と5-HT2受容体を主に阻害し、R（-）鏡像異性体は5-HT3受容体を主に阻害する。N-脱メチル代謝物はラット脳で唯一検出された代謝物で、α2受容体、5-HT2受容体及び5-HT3受容体への親和性はミルタザピンと同程度であった。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ミルタザピン（JAN）
Mirtazapine（JAN）

化学名
（14bRS）-1,2,3,4,10,14b-Hexahydro-2-methylpyrazino［2,1-a］pyrido［2,3-c］［2］benzazepine

構造式
 及び鏡像異性体

分子式
C17H19N3

分子量
265.35

性状
白色～乳白色の結晶又は粉末である。メタノール及びエタノールに溶けやすく、水にほとんど溶けない。

包装

レメロン錠15mg：100錠（PTP10錠×10）、500錠（PTP10錠×50）、1,000錠（PTP10錠×100）、500錠（プラスチック容器）

**レメロン錠30mg：100錠（PTP10錠×10）、500錠（PTP10錠×50）、500錠（プラスチック容器）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
Kristensen JH, et al.：Br J Clin Pharmacol 2007, 63（3）, 322

2)
薬理試験（社内資料）

3)
Ruigt GSF, et al.：Eur J Clin Pharmacol 1990, 38（6）, 551

4)
大谷義夫ほか：基礎と臨床 1990, 24（10）, 5365

5)
反復投与試験（社内資料）

6)
臨床薬理（社内資料）

7)
肝機能障害（社内資料）

8)
Bengtsson F, et al.：Hum Psychopharmacol Clin Exp 1998, 13, 357

9)
薬物相互作用（社内資料）

10)
木下利彦：臨床精神薬理 2009, 12（2）, 289

11)
村崎　光邦ほか：臨床精神薬理 2010, 13（2）, 339

12)
木下利彦：臨床精神薬理 2009, 12（3）, 503

13)
Andrews JS, et al.：Drug Dev Res 1994, 32, 58

14)
O’Connor WT, et al.：Neuropharmacology 1986, 25（3）, 267

15)
Nowakowska E, et al.：Pol J Pharmacol 1999, 51（6）, 463

16)
Haddjeri N, et al.：J Pharmacol Exp Ther 1996, 277（2）, 861

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