2.
授乳中の女性への投与を避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。［動物実験（ラットの授乳期経口投与）の３mg/kg/日で、乳汁中へ移行するとの報告がある。また、動物実験（ラットの周産期及び授乳期経口投与）の600mg/kg/日で出生児の低体重及び生存率の低下が認められており、200mg/kg/日以上で外表分化の遅延が認められている。］

小児等への投与

1.
低出生体重児、新生児、乳児又は６歳未満の幼児に対する安全性は確立していない。（使用経験がない）

2.
糸球体濾過量（GFR）が30mL/min/1.73m2未満もしくは透析を受けている小児等に対する安全性は確立していない。（使用経験が少ない）

3.
小児等の高血圧では腎機能異常を伴うことが多いため、腎機能及び血清カリウム値を注意深く観察すること。特に、腎機能に影響を及ぼす状態（発熱、脱水）の患者に本剤を投与する場合や血清カリウム値を上昇させる可能性がある他の薬剤と併用する場合は注意すること。（「慎重投与」及び「相互作用」の項参照）

過量投与

徴候、症状：本剤の過量投与により、著しい血圧低下が生じ、意識レベルの低下、循環虚脱に至るおそれがある。

処置：通常、次のような処置を行う。

1.
催吐及び活性炭投与

2.
著しい低血圧の場合には、患者を仰臥位にし、速やかに生理食塩液等の静脈注射など適切な処置を行う。

注意：バルサルタンの血漿タンパクとの結合率は93％以上であり、血液透析によって除去できない。

適用上の注意

1.
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）

2.
服用時：

(1) 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
(2) 本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。

薬物動態

生物学的同等性試験

(1) バルサルタンOD錠160mg「トーワ」
バルサルタンOD錠160mg「トーワ」と標準製剤（普通錠）を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠(バルサルタンとして160mg)健康成人男子に絶食単回経口投与(水なしで服用(n＝23)及び水で服用(n＝24))して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された1)。

1) 水なしで服用（標準製剤は水で服用）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

2) 水で服用

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

(2) バルサルタンOD錠20mg「トーワ」、バルサルタンOD錠40mg「トーワ」及びバルサルタンOD錠80mg「トーワ」
バルサルタンOD錠20mg「トーワ」、バルサルタンOD錠40mg「トーワ」及びバルサルタンOD錠80mg「トーワ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号）」に基づき、バルサルタンOD錠160mg「トーワ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた1)。

薬効薬理

内因性昇圧物質のアンギオテンシンIIに対して受容体レベルで競合的に拮抗することにより降圧作用を現す2)。

有効成分に関する理化学的知見

構造式：

一般名：バルサルタン（Valsartan）

化学名：(2S)-3-Methyl-2-(N-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}pentanamido)butanoic acid

分子式：C24H29N5O3

分子量：435.52

性 状：白色の粉末である。メタノール又はエタノール（99.5）に極めて溶けやすく、水にほとんど溶けない。

取扱い上の注意

安定性試験

最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃、相対湿度60％、１年６ヵ月)及び加速試験(40℃、相対湿度75％、６ヵ月)の結果、バルサルタンOD錠20mg「トーワ」、バルサルタンOD錠40mg「トーワ」、バルサルタンOD錠80mg「トーワ」及びバルサルタンOD錠160mg「トーワ」は通常の市場流通下においてそれぞれ２年６ヵ月間安定であることが推測された3)4)5)6)。

包装

バルサルタンOD錠20mg「トーワ」 ：100錠（PTP）140錠（14錠×10：PTP）

バルサルタンOD錠40mg「トーワ」 ：100錠、500錠（PTP）140錠（14錠×10：PTP）300錠（バラ）

バルサルタンOD錠80mg「トーワ」 ：100錠、500錠（PTP）140錠（14錠×10：PTP）300錠（バラ）

バルサルタンOD錠160mg「トーワ」：100錠（PTP）100錠（バラ）

主要文献

1)
米納　誠ほか：医学と薬学，71(4)，661，2014

2)
第十六改正日本薬局方第一追補解説書，C-271，2012

3)
東和薬品株式会社　社内資料：安定性試験(OD錠20mg）

4)
東和薬品株式会社　社内資料：安定性試験(OD錠40mg）

5)
東和薬品株式会社　社内資料：安定性試験(OD錠80mg）

6)
東和薬品株式会社　社内資料：安定性試験(OD錠160mg）

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