n;標準偏差）はベースライン2.8±0.5（130例）、７日目2.2±0.9（130例）、14日目1.9±1.0（126例）、28日目1.5±0.9（125例）、42日目1.2±0.9（125例）、56日目0.6±0.7（124例）であった3）。なお、アレルギー性結膜炎患者を対象に環境下で実施したプラセボ対照無作為化二重盲検並行群間比較試験では、有効性についてプラセボに対する優越性は示されなかった。
薬効薬理
1. 作用機序4）～7）
エピナスチン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、更に肥満細胞からのメディエーター遊離抑制作用を有する。
2. 抗ヒスタミン作用4）,5）
(1)
ラット脳-膜標本を用いた受容体結合実験（in vitro）でヒスタミンH1受容体に対する高い親和性を示した。
(2)
モルモットでのヒスタミン誘発による結膜の血管透過性亢進を抑制した。
3. メディエーター遊離抑制作用6）,7）
ラットのアレルギー性結膜炎モデルで肥満細胞の脱顆粒及びヒスタミンの遊離を抑制した。
4. 実験的アレルギー性結膜炎モデルに対する効果8）
マウスのアレルギー性結膜炎モデルで結膜の血管透過性亢進を抑制した。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
エピナスチン塩酸塩
（Epinastine Hydrochloride）
化学名
（±）-3-Amino-9,13b-dihydro-1H-dibenz［c,f］imidazo［1,5-a］azepine hydrochloride
構造式
分子式
C16H15N3・HCl
分子量
285.77
性状
本品は白色～微黄色の粉末で、においはなく、味は苦い。
本品は水、メタノール、エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくい。
本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0～5.5である。
融点
約270℃（分解）
包装
プラスチック点眼容器：５mL×10本
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
DE-114点眼液 臨床第I相試験-連続投与試験-，社内資料〔63630〕
2)
Fujishima H. et al.：Ann. Allergy Asthma Immunol., 113, 476（2014）〔64375〕
3)
中川やよい他：あたらしい眼科 31, 97（2014）〔63628〕
4)
Fugner A. et al.：Arzneimittel-Forschung/Drug Research., 38, 1446（1988）〔63635〕
5)
モルモットにおけるDE-114点眼液のヒスタミン誘発アレルギー性結膜炎モデルに対する効果，社内資料〔63636〕
6)
Antiinflammatory activity. Effects on inflammatory cell accumulation and pathological findings in the conjunctivae of normal and allergic rats，社内資料〔63637〕
7)
Histamine release into the conjunctivae after antigen challenge in rats，社内資料〔63638〕
8)
マウス能動感作アレルギー性結膜炎モデルの血管透過性亢進に対するDE-114点眼液の効果，社内資料〔63639〕
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