CR：complete response（著効）
PR：partial response（有効）
表4 骨髄機能抑制の発現及び回復時期（評価症例数：153例）
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最低値（/μL）
［中央値（範囲）］ |
最低値到達までの期間（日）
［中央値（範囲）］ |
回復までの期間（日）
［中央値（範囲）］ |
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白血球数 |
1900（150～5800） |
13（7～19） |
5（1～22）※1） |
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好中球数 |
545（0～3257） |
14（4～21） |
5（1～28）※2） |
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血小板数 |
10.0万（0.9万～31.6万） |
13（5～32） |
5（1～57）※3） |
症例毎に各項目の最も低い値を示したクールについて集計
※1）白血球数が3000/μL以上に回復するまでの日数
※2）好中球数が1500/μL以上に回復するまでの日数
※3）血小板数が10万/μL以上に回復するまでの日数
薬効薬理
1. 抗腫瘍効果
アムルビシン塩酸塩は、マウス実験腫瘍株であるEhrlich固形癌、S-180肉腫、P-388、Lewis肺癌及びColon38について抗腫瘍効果を示した（in vivo）。8)また、ヌードマウス可移植性ヒト腫瘍株MX-1（乳癌由来）、LX-1及びLu-24（以上2細胞株は小細胞肺癌由来）、Lu-99、LC-6及びL-27（以上3細胞株は非小細胞肺癌由来）、SC-6、SC-9、St-4及び4-1ST（以上4細胞株は胃癌由来）に対して抗腫瘍効果を示した（in vivo）。8),9)
アムルビシン塩酸塩及び活性代謝物アムルビシノールはヒト腫瘍細胞株Calu-1やA549などの肺癌株及びMG-63などの骨肉腫株などに対して細胞増殖抑制活性を示した（in vitro）。10)
ドキソルビシン塩酸塩耐性P388細胞株は、アムルビシン塩酸塩及び活性代謝物アムルビシノールに交差耐性を示した（in vitro）。11)
2. 作用機序
アムルビシン塩酸塩及び活性代謝物アムルビシノールは、DNAインターカレーション活性、トポイソメラーゼII阻害作用、トポイソメラーゼIIによるcleavable complexの安定化を介したDNA切断作用、ラジカル産生作用を示した（in vitro）。12),13)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
アムルビシン塩酸塩（塩酸アムルビシン）
Amrubicin Hydrochloride
化学名
(＋)-(7S,9S)-9-acetyl-9-amino-7-［(2-deoxy-β-D-erythro-pentopyranosyl)oxy］-7,8,9,10-tetrahydro-6,11-dihydroxy-5,12-naphthacenedione hydrochloride
構造式
分子式
C25H25NO9・HCl（519.93）
性状
帯黄赤色の粉末又は塊である。
水、0.05mol/Lリン酸塩緩衝液（pH3.0）及び0.005mol/Lリン酸塩緩衝液（pH2.5）にやや溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミド及びメタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。
承認条件
1.
肺癌に対する本剤の国内における臨床的有用性及び安全性をより明確にすることを目的として、国内で適切な対照群との比較臨床試験を実施すること。
2.
市販後調査として、心毒性に関する特別調査を実施すること。
包装
カルセド注射用20mg：1バイアル
カルセド注射用50mg：1バイアル
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
仲井俊司ほか：薬物動態,13：61,1998.
2)
仲井俊司ほか：薬物動態,13：100,1998.
3)
大日本住友製薬資料：3日間連日静脈内投与での薬物動態
4)
Sawa,T.et al.：Invest. New Drugs,24：151,2006.
5)
Takeda,K.et al.：Invest. New Drugs,25：377,2007.
6)
Yana,T.et al.：Invest. New Drugs,25：253,2007.
7)
Sugiura,T.et al.：Invest. New Drugs,23：331,2005.
8)
Morisada,S.et al.：Jpn.J.Cancer Res.,80：69,1989.
9)
Hanada,M.et al.：Cancer Sci.,98：447,2007.
10)
Yamaoka,T.et al.：Jpn.J.Cancer Res.,89：1067,1998.
11)
Yamaoka,T.et al.：Jpn.J.Cancer Res.,90：685,1999.
12)
Hanada,M.et al.：Jpn.J.Cancer Res.,89：1229,1998.
13)
大日本住友製薬資料：アムルビシン塩酸塩の過酸化脂質生成作用
**文献請求先、製品に関するお問い合わせ先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
日本化薬株式会社 医薬事業本部
営業本部 医薬品情報センター
（住所）〒100-0005 東京都千代田区丸の内二丁目1番1号
（TEL）0120-505-282（フリーダイヤル）
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
**発売元
日本化薬株式会社
東京都千代田区丸の内二丁目1番1号
製造販売元
大日本住友製薬株式会社
大阪市中央区道修町2-6-8
