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PROTECADIN tablet(Lafutidine)プロテカジン錠(四)
2015-12-30 09:06:57 来源: 作者: 【 】 浏览:2235次 评论:0
5.5倍であった(in vitro)。

(3) 急性胃粘膜病変に対する作用26)
各種壊死物質(アンモニア、塩酸-エタノール、エタノール、塩酸、塩酸-タウロコール酸)による胃粘膜損傷に対して胃粘膜保護作用を示した。特にアンモニア損傷に対して、強い保護作用を示した(ラット)。

(4) 急性・慢性潰瘍に対する作用27~29)
急性胃潰瘍(水浸拘束ストレス、インドメタシン、幽門結紮アスピリン、ヒスタミン)あるいは急性十二指腸潰瘍(メピリゾール、ジエチルジチオカルバメート)の発生を抑制し、また慢性潰瘍(酢酸潰瘍、焼灼潰瘍)に対して治癒促進作用及び再発抑制作用を示した(ラット)。

(5) 胃炎に対する作用30)
アンモニア及びタウロコール酸による胃炎に対して、回復促進作用を示した(ラット)。

(6) *急性逆流性食道炎に対する作用31)
前胃-幽門結紮による食道粘膜傷害の発生を抑制した(ラット)。

(7) 胃粘膜血流増加作用32)
胃内投与で、漸増的な血流の増加作用を示した(ラット)。

(8) 胃粘液増加作用33~35)
ラット胃粘膜の器官培養で粘液産生を促進した(in vitro)。また経口投与で胃粘膜ゲル層のムチン量を増加させ、さらに連続投与でも幽門腺領域においてゲル層の増加傾向を示した(ラット)。

(9) 粘膜再構築促進作用36)
アンモニアによる胃粘膜損傷の修復過程をAB染色陽性細胞の被覆率で調べた結果、比率を30分後より上昇させ、上皮細胞遊走による再構築促進作用を示した(ラット)。

有効成分に関する理化学的知見

**構造式

一般名
ラフチジン(Lafutidine)

**化学名
2-[(RS)-Furan-2-ylmethylsulfinyl]-N-{4-[4-(piperidin-1-ylmethyl)pyridin-2-yl]oxy-(2Z)-but-2-en-1-yl}acetamide

分子式
C22H29N3O4S

分子量
431.55

分配係数(log P)
-3.36(pH2)、0.39(pH6)、2.37(pH10)
(1-オクタノール/Britton-Robinson Buffer(20±1℃))

**性状
白色~微黄白色の結晶性の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。結晶多形が認められる。
取扱い上の注意


<注意>
30℃相対湿度75%、白色蛍光灯(500 lx)8時間照射及び16時間遮光の繰り返し保存条件下において、わずかに着色することが認められたため、開封後の保存に注意すること。

 

包装

プロテカジン錠 5 
PTP包装:100錠(10錠×10)、1000錠(10錠×10×10)

プロテカジン錠10 
PTP包装:100錠(10錠×10)、1000錠(10錠×10×10)、1400錠(14錠×10×10) 
バラ包装:500錠


主要文献及び文献請求先


主要文献

1)
春木左千夫 他:薬理と治療, 23(11)3049(1995)

2)
古橋三義 他:透析会誌, 35(1)35(2002)

3)
森賀本幸 他:臨床医薬, 11(Suppl. 4)3(1995)(1998年改訂)

4)
森賀本幸 他:臨床医薬, 11(Suppl. 4)23(1995)(1998年改訂)

5)
中澤三郎 他:臨床医薬, 11(Suppl. 4)35(1995)(1998年改訂)

6)
三輪剛 他:臨床医薬, 11(Suppl. 4)49(1995)(1998年改訂)

7)
早川滉:臨床医薬, 11(Suppl. 4)75(1995)(1998年改訂)

8)
森治樹:臨床医薬, 11(Suppl. 4)87(1995)(1998年改訂)

9)
松尾裕 他:臨床医薬, 14(11)2085(1998)

10)
松尾裕 他:臨床医薬, 14(11)2103(1998)

11)
三輪剛 他:臨床医薬, 11(Suppl. 4)63(1995)(1998年改訂)

12)
三好秋馬 他:臨床医薬, 11(Suppl. 4)97(1995)(1998年改訂)

13)
三好秋馬 他:臨床医薬, 11(Suppl. 4)113(1995)(1998年改訂)

14)
三好秋馬 他:臨床医薬, 14(11)2121(1998)

15)
野口純一 他:臨床医薬, 11(Suppl. 4)159(1995)(1998年改訂)

16)
野口純一 他:臨床医薬, 11(10)2143(1995)

17)
Ohara, S. et al.:J. Gastroenterol., 45, 1219(2010)

18)
森治樹 他:臨床医薬, 11(7)1381(1995)

19)
森治樹 他:臨床医薬, 11(7)1395(1995)

20)
森治樹 他:臨床医薬, 11(7)1409(1995)

21)
谷礼夫 他:臨床医薬, 11(8)1667(1995)

22)
森治樹 他:消化器の臨床, 5(2)200(2002)

23)
Ichikawa, T. et al.:J. Gastroenterol. Hepatol., 22, 1800(2007)

24)
Shibata, M. et al.:Eur. J. Pharmacol., 235, 245(1993)

25)
稲葉二朗 他:日薬理誌, 105, 231(1995)

26)
Onodera, S. et al.:Jpn. J. Pharmacol., 68, 161(1995)

27)
山浦哲明 他:日薬理誌, 99, 401(1992)

28)
小野寺禎良 他:日薬理誌, 111, 167(1998)

29)
Ajioka, H. et al.:Pharmacology, 61, 83(2000)

30)
小野寺禎良 他:日薬理誌, 109, 31(1997)

31)
*中野素子 他:Lafutidineのラット急性逆流性食道炎モデルにおける食道粘膜傷害抑制作用の多剤比較, 社内資料, 研究報告書No.354(2010)

32)
柴田昌裕 他:実験潰瘍, 24(1)33(1997)

33)
Ichikawa, T. et al.:Eur. J. Pharmacol., 251, 107(1994)

34)
Ichikawa, T. et al

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