重大な副作用

［発現頻度は不明］

1. ショック、アナフィラキシー様症状
ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、顔面蒼白、血圧低下、全身発赤、呼吸困難等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. 肝機能障害、黄疸
AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

3. 無顆粒球症、血小板減少
無顆粒球症（初期症状：咽頭痛、全身倦怠感、発熱等）、血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

重大な副作用（類薬）

他のH2受容体拮抗剤で、汎血球減少症、再生不良性貧血、間質性腎炎、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、横紋筋融解症、房室ブロック等の心ブロック、不全収縮が報告されている。

その他の副作用

次の副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。

1. 過敏症
0.1%未満 
発疹、蕁麻疹、そう痒

2. *血液
0.1～5%未満 
白血球数増加、赤血球数減少

3. 血液
0.1%未満 
好酸球上昇、白血球数減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少

4. *肝臓
0.1～5%未満 
ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇、LDH上昇、T-Bil上昇

5. 肝臓
0.1%未満 
TTT上昇

6. *腎臓
0.1～5%未満 
尿タンパク異常

7. 腎臓
0.1%未満 
BUN上昇

8. 精神神経系注）
0.1%未満 
頭痛、不眠、眠気、めまい

9. 精神神経系注）
頻度不明 
可逆性の錯乱状態、幻覚、意識障害

10. 循環器
0.1%未満 
動悸、熱感、顔面紅潮

11. *消化器
0.1～5%未満 
便秘、下痢

12. *消化器
0.1%未満 
硬便、嘔気・嘔吐、口渇、食欲不振、腹部膨満感

13. *その他
0.1～5%未満 
血清尿酸値上昇

14. その他
0.1%未満 
生理遅延、Na上昇、K低下、Cl上昇、浮腫

15. その他
頻度不明 
女性化乳房、倦怠感

注）他のH2受容体拮抗剤で、痙攣があらわれたとの報告がある。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、用量あるいは投与間隔に留意するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

2.
投薬中は授乳させないよう注意すること。［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。］

小児等への投与

*低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。［使用経験がない。］

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

その他の注意

本剤の投与が胃癌による症状を隠蔽することがあるので、悪性でないことを確認のうえ投与すること。

薬物動態

1. 血中濃度1)
健康成人男子にラフチジン10mgを空腹時に経口投与した時の血漿中未変化体濃度は、下記のとおり推移した。
（表1）

2. 代謝・排泄1)
健康成人男子6名にラフチジン10mgを空腹時に経口投与した結果、投与24時間までの未変化体、代謝物M-4（ピペリジン環が酸化的脱離）、M-7（ピペリジン環が酸化）及びM-9（スルホニル化）の尿中排泄率はそれぞれ10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及び0.3±0.1%であり、尿中総排泄率は投与量の約20%であった。
なお、ラフチジンの代謝には主としてCYP3A4、一部CYP2D6が関与するとの報告がある（in vitro）。また、蛋白結合率は、3μg/mL（ヒト血漿蛋白結合率は88.0±1.2%）まで結合の飽和は認められなかった（in vitro）。

3. 高齢者及び透析患者の血中濃度1,2)
高齢者では腎機能正常者（Ccr平均88.0±9.4mL/min）と腎機能低下傾向者（Ccr20～60mL/min、平均45.2±7.8mL/min）で血中動態に差を認めなかった。
透析患者では非透析時の血漿中未変化体濃度は健康成人と比べてCmaxが約2倍に上昇し、T1/2が約2倍に延長し、AUCが約3倍に増加した。
なお、ラフチジンは血液透析により7～18%が除去された。
（表2）

薬物動態の表

表1