た時の血漿中未変化体濃度は，投与後1.17時間で最高値5.69μg/mLに達し，2.7時間の半減期で消失した．絶食時投与（投与12時間前より絶食）の場合，投与後0.42時間に最高値10.19μg/mLに達し，2.6時間の半減期で消失し，薬物動態パラメータに食事の影響が認められた．
健康成人男子にフドステイン400mgをクロスオーバー法にて食後及び絶食時経口投与したときの未変化体の血漿中濃度（平均値±標準偏差，n=9）
(2) 高齢者
健康高齢男子に本剤400mgを食後に経口投与した時の血漿中未変化体濃度は，投与後1.94時間で最高値6.70μg/mLに達し，2.2時間の半減期で消失し，健康成人男子と比べて薬物動態パラメータに有意差は認められなかった．
2. 代謝・排泄1～3）
健康成人男子に本剤400mgを食後に経口投与した時の，投与後36時間までの尿中には，アミノ基のN-アセチル化された代謝物M1が53％，M1のアルコール部分の酸化されたM2が約5％，未変化体が約1％排泄された．絶食時投与（投与12時間前より絶食）では，M1が43％，M2が約6％，未変化体が約1％排泄された．
また，健康高齢男子に本剤400mgを食後に経口投与した時の，投与後36時間までの尿中には，M1が約39％，M2が約5％，未変化体が約1％排泄された．
なお，本剤はヒト血漿蛋白とほとんど結合しなかった．
薬物動態の表
フドステイン経口投与時の未変化体の薬物動態パラメータ
Cmax
（μg/mL） |
tmax
（h） |
t1/2z※
（h） |
AUC0-∞
（μg・h/mL） |
健康成人男子
（食後投与，n＝9） |
5.69±2.14 |
1.17±0.43 |
2.7±0.3 |
20.49±4.24 |
健康成人男子
（絶食時投与, n＝9） |
10.19±3.34** |
0.42±0.13** |
2.6±0.6 |
23.41±6.03* |
健康高齢男子
（食後投与，n＝8） |
6.70±3.44 |
1.94±1.70 |
2.2±1.1 |
27.01±8.24 |
（平均値±標準偏差）
※：最終相の消失半減期
*：p＜0.05
**：p＜0.01（健康成人男子の食後投与との比較，t検定）
フドステイン経口投与時の未変化体・代謝物の尿中排泄率（投与後36時間まで） （％ of dose）
|
|
未変化体 |
M1 |
M2 |
合計 |
健康成人男子
（食後投与，n＝9） |
0.6±0.2 |
53.0±6.3 |
5.1±1.4 |
58.7±6.6 |
健康成人男子
（絶食時投与，n＝9） |
0.7±0.2** |
43.0±5.0** |
6.2±1.5* |
49.8±5.5** |
健康高齢男子
（食後投与，n＝8） |
0.7±0.2 |
39.2±5.3** |
4.7±2.3 |
44.5±5.8** |
（平均値±標準偏差）
*：p＜0.05
**：p＜0.01（健康成人男子の食後投与との比較，t検定）
臨床成績
本剤の適応疾患を対象に効果判定が行われた369例中，最終全般改善度で中等度改善以上と評価されたのは，266例（72.1％）であった．4～9）
なお，プラセボとの二重盲検比較試験において，本剤の有効性が確認されている．
臨床成績の表
|
疾患名 |
改善率（％）
（中等度改善以上/評価例数） |
|
気管支喘息 |
80.9（38/47） |
|
慢性気管支炎 |
72.6（77/106） |
|
気管支拡張症 |
58.0（40/69） |
|
肺結核 |
89.7（26/29） |
|
塵肺症 |
60.5（26/43） |
|
肺気腫 |
78.9（45/57） |
|
非定型抗酸菌症 |
88.9（8/9） |
|
びまん性汎細気管支炎 |
66.7（6/9） |
|
計 |
72.1（266/369） |
薬効薬理
1. 痰（気道粘液）の主成分である
