生成素受体,通过增加血红蛋白,从而升高网织红细胞计数,达到改善贫血的目的。早在1989年,Amgen公司第一个基因重组药物Epogen(促红细胞生成素)获得FDA的批准,用于各种贫血的治疗,2003年销售额达24.4亿美元。之后,Amgen公司第二代促红细胞生成素Arnesp、Johnson &Johnson的Procrit/Eprex均取得巨大成功。Peginesatide的优势在于,患者只需每月注射一次,而Epogen则需每月注射12次。
9. 中文名未知(Florbetapir F18)——Avid Radiopharmaceuticals(Eli Lilly)
放射性诊断剂,用于阿尔茨海默病(Alzheimer's disease)的诊断。Florbetapir F18是一种分子显影剂,患者注射后进行PET(Positron Emission Tomography)扫描,用于检测患者脑内的β-淀粉样蛋白斑。
10. 阿伐那非(Avanafil)——VIVUS Inc.
PDE5抑制剂,用于治疗男性勃起功能障碍(Erectile Dysfunction)。同类药物还有西地那非(1998年)、伐地那非(2003年)、他达那非(2003年)。这类药物可以高选择性的抑制人体内PDE5活性,PDE5在阴茎海绵体内表达水平极高,而在人体其他组织和器官中则表达较低。用药后,阴茎海绵体血管平滑肌舒张,血液流量增加,海绵体充血,阴茎勃起,从而产生对阴茎勃起功能障碍的治疗作用。
11. 中文名未知(Taliglucerase alfa)——Protalix BioTherapeutics Inc. & Pfizer Inc.
葡萄糖脑苷酯酶,用于I型戈谢病(Gaucher disease)患者的长期酶替代治疗(long-term enzyme replacement therapy)。Gaucher disease是溶酶体糖脂贮积症中较常见的一种,为常染色体隐性遗传,由于缺乏葡萄糖脑苷脂酶(glucocerebrosidase,也叫β-葡糖脑苷脂酶),不能使葡萄糖脑苷脂水解,脂质积聚在肝脏、脾、肺、骨髓和大脑中,影响各器官和组织的正常功能。类似药物还有伊米苷酶(1994年)。
12. 帕妥珠单抗(Pertuzumab)——Genentech Inc. (Roche Group)
单克隆抗体,用于治疗HER-2阳性晚期乳腺癌。帕妥珠单抗是一种重组的单克隆抗体,与HER-2受体胞外结构域II区结合,抑制二聚体的形成,阻断信号转导通路。
13. 氯卡色林(Lorcaserin)——Arena Pharmaceuticals
5-HT2c受体激动剂,抑制食欲。氯卡色林对5-HT2c的亲和力比5-HT2B(心脏瓣膜病风险)高100倍,安全性较好,是FDA13年来首次批准的减肥药。苯乙胺类食欲抑制剂还有安非他明(1939年)、甲基安非他明(1943年)、芬特明(1959年)、苄非他明(1960年)、芬氟拉明(1997年撤市)、安非拉酮(1959年)、苯二甲吗啉(1959年)、西布曲明(1997年)。
14. 米拉贝隆(Mirabegron)——Astellas Pharma US, Inc.
β3肾上腺素能受体激动剂,用于治疗膀胱过度活动症(Overactive Bladder)。一线治疗药物主要是胆碱M受体拮抗剂,如托特罗定、曲司氯胺、索利那新,有口干、便秘等副作用。米拉贝隆通过激动β3肾上腺素能受体,松弛膀胱肌肉,提高膀胱容量,减少遗尿、尿急、尿频等症状,无胆碱能副作用。
15. 中文名未知(Prepopik)——Ferring Pharmaceuticals
结肠清肠粉(匹可硫酸钠+氧化镁+枸橼酸),用于成年人结肠镜检查前清肠。
16. 中文名未知(Carfilzomib)——Onyx Pharmaceuticals
蛋白酶体(proteasome)抑制剂,用于多发性骨髓瘤(Multiple Myeloma)的治疗。蛋白酶体是真核细胞中一种具多相催化活性的蛋白酶复合体,可降解大多数胞内蛋白,包括调节细胞周期和凋亡的关键蛋白。已上市的蛋白酶体抑制剂硼替佐米(2003年)易产生耐药性和毒性,因为大多数细胞均表达组成型蛋白酶体。Carfilzomib是新一代蛋白酶体抑制剂,选择性靶向血液肿瘤细胞中蛋白酶体,避免了因抑制非恶性细胞中组成型蛋白酶体而产生的毒副作用。
17. 阿地溴铵(Aclidinium Bromide)——Forest Pharmaceuticals
胆碱能M受体拮抗剂,用于治疗慢性阻塞性肺病(Chronic Obstructive Pulmonary Disease)包括慢性支气管炎(Chronic Bronchitis)、肺气肿(Emphysema)。阿地溴铵是一种长效抗胆碱剂,通过抑制在平滑肌的M3受体,导致支气管扩张。同类药物还有异丙托溴铵、氟托溴铵、氧托溴铵、噻脱溴铵。
18. 阿柏西普(ziv-Aflibercept)——Sanofi-Aventis
组合物:亚叶酸(Folinic acid)+氟尿嘧啶(Fluorouracil)+伊立替康(Irinotecan),用于成人结肠直肠癌(Colorectal Cancer)的治疗。亚叶酸为抗肿瘤辅助用药,氟尿嘧啶为经典代谢拮抗抗肿瘤药物,伊立替康是喜树碱衍生物,1996年获批。
19. 中文名未知(Stribild)——Gilead Sciences
组合物:埃替格韦(Elvitegravir)+替诺福韦酯(Tenofovir)+恩曲他滨(Emtricitabine)+ Cobicistat,其中替诺福韦是核苷酸类逆转录酶抑制剂,恩曲他滨是核苷类逆转录酶抑制剂,埃替格韦是整合酶抑制剂,Cobicistat是改善药代动力学参数的增效剂,四种成分中,埃替格韦与Cobicistat是新药。四药合一为艾滋病毒感染提供了一个完整的治疗方案,只需每日服用一次。
20. 中文名未知(Tbo-filgrastim)——Sicor Biotech UAB (Teva Corporation)
重组粒细胞集落刺激因子,用于治疗因接受化疗而导致中性粒细胞减少症(Neutropenia)。癌症患者化疗后白细胞水平急速降低,可导致严重的危及生命的细菌感染。Tbo-filgrastim是一种短效重组粒细胞集落刺激因子(Granulocyte Colony-Stimulating Factor),作用于造血祖细胞,促进其增殖和分化,刺激粒、单核巨噬细胞成熟,促进成熟细胞向外周血释放。
21.利那洛肽(Linaclotide)——Ironwood Pharmaceuticals Inc. & Forest Pharmaceuticals Inc.
鸟苷酸环化酶激动剂,用 |