薬物動態

〈血中濃度〉
健康成人に1回5mg／kgを経口投与した場合、投与後2～4時間で最高血中濃度 (3～8μg／mL)に達する。1)

〈参考〉

排泄
ラットに10mg／kgを経口投与した実験では、48時間以内に投与量の80～90％が尿中に、10～20％が糞便中に排泄される。2)

臨床成績

総計123例について実施された臨床試験の概要は次のとおりである。3) 精神運動発作66例及び精神運動発作を併発する57例、合計123例で単独又は追加投与により89例72.3％の有効率を示している。また、このうち難治性の67例では45例67.1％の有効率を示している。

薬効薬理

1.
スルチアムは電撃痙攣及びペンテトラゾール痙攣試験において抗痙攣作用を示す。治療指数(LD50／ED50)を指標とした場合、電撃痙攣に対してはフェノバルビタールナトリウムの10倍以上、フェニトインの4～5倍である。ペンテトラゾール痙攣に対してはフェニトインと同程度である。なお、ストリキニーネ及びメチオニン・スルフォキシミン痙攣に対しては抗痙攣作用を示さない (マウス)。4)

2.
スルチアムは炭酸脱水酵素阻害作用を示す (マウス)。5)

有効成分に関する理化学的知見

一般名：
スルチアム (Sultiame)

化学式：
C10H14N2O4S2＝290.36

構造式：

化学名：
4-(3, 4, 5, 6-Tetrahydro-2H -1, 2-thiazin-2-yl) benzenesulfonamide S , S -dioxide

性状：
白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。
N , N -ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、n -ブチルアミンに溶けやすく、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、水に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。

融点：
185～188℃
包装

オスポロット錠50mg ： 50錠 (バラ包装)、500錠 (バラ包装)

オスポロット錠200mg： 50錠 (バラ包装)、250錠 (バラ包装)

主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
乾　正他： 精神薬療基金研究年報, 10, 153 (1978)

2)
Duhm, B. et al.： Z. Naturforschg., 18b, 475 (1963)

3)
共和薬品工業株式会社　社内資料： 臨床試験

4)
Wirth, W. et al.： Dtsch. med. Wschr., 85 (50), 2195 (1960)

5)
西村　健： 医学のあゆみ, 40 (3), 121 (1962)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

共和薬品工業株式会社　薬事・安全管理部

〒532-0011 大阪市淀川区西中島5-13-9

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