3. 代謝12）、13）
代謝酵素（チトクロームP450）の分子種：CYP2D6及びCYP3A4

4. 排泄3）、14）
健康成人に4mg及び8mg錠を単回経口投与したとき、投与後24時間までに尿中に排泄された未変化体は投与量の約13～15％であった。なお、健康成人（外国人）に3H-ガランタミン4mgを内用液として単回経口投与したとき、投与後7日までに投与放射能の93.4％が尿中に、3.8％が糞便中に排泄された。

5. 相互作用（外国人）：ガランタミンの薬物動態に対する他剤の影響
健康成人を対象とした薬物相互作用の検討結果を示す。
＜パロキセチン併用時の血中濃度＞1）
パロキセチン併用（20mg/日反復経口投与）により、本剤16mg/日及び24mg/日投与時の血漿中ガランタミンのCmax,ssはそれぞれ31％及び37％増加、AUCτ,ssはそれぞれ45％及び48％増加した。
表1　健康成人に4mg及び8mg錠を単回経口投与したときの血漿中未変化体の薬物動態パラメータ［平均値±S.D., N=12］

 用量  Cmax
（ng/mL）  tmax注）
（h）  AUC∞
（ng・h/mL）  t1/2
（h）  CLR
（L/h） 
4mg  23.0±5.1  1.5（0.5-3.0）  205±27.6  8.0±3.3  2.99±1.55 
8mg  47.3±8.3  1.0（0.5-2.0）  431±74.4  9.4±7.0  3.23±2.24 
注）中央値（範囲）
表2　健康成人に4mg、8mg及び12mgを1日2回、7日間ごとの漸増法にて反復経口投与したときの各用量の定常状態（投与7日目）における血漿中未変化体の薬物動態パラメータ［平均値±S.D., N=8］
 薬物動態パラメータ  1週目  2週目  3週目 
薬物動態パラメータ  1回4mg
1日2回投与  1回8mg
1日2回投与  1回12mg
1日2回投与 
tmax注）（h）  1.3（0.5-4.0）  2.0（1.5-4.0）  2.0（1.0-3.0） 
Cmin,ss（ng/mL）  8.20±1.57  16.4±4.3  25.0±4.7 
Cmax,ss（ng/mL）  33.8±9.0  54.0±11.1  81.9±13.0 
AUCτ,ss（ng・h/mL）  197±38.9  380±63.6  589±88.9 
t1/2（h）  －  －  10.7±7.2 
注）中央値（範囲）
－：算出不能
表3　健康成人に8mg OD錠（水なしで服用）、8mg OD錠（水で服用）又は8mg錠（水で服用）を単回経口投与（空腹時）したときの血漿中未変化体の薬物動態パラメータ［平均値±S.D., N=21］
 用量・剤形  Cmax
（ng/mL）  tmax注）
（h）  AUC∞
（ng・h/mL）  t1/2
（h） 
8mg OD錠
（水なしで服用）  47.8±8.38  1.0（0.5-2.0）  399±82.3  6.8±1.2 
8mg OD錠
（水で服用）  50.6±8.93  1.0（0.5-2.0）  396±91.7  6.9±1.2 
8mg錠
（水で服用）  48.0±9.98  1.0（0.5-3.0）  393±80.7  6.7±1.2 

注）中央値（範囲）
表4　健康成人に12mg内用液又は12mg錠を1日2回7日間反復経口投与したときの定常状態における血漿中未変化体の薬物動態パラメータ［平均値±S.D., N=27］

 用量・剤形  Cmin,ss
（ng/mL）  tmax注）
（h）  Cmax,ss
（ng/mL）  AUCτ,ss
（ng・h/mL）  Cavg,ss
（ng/mL） 
12mg内用液  29.8±10.2  1.0（0.5-2.0）  87.6±20.5  606±156  50.5±13.0 
12mg錠  30.7±10.3  1.0（0.5-3.0）  89.4±18.3  623±147  51.9±12.2 
注）中央値（範囲）
表5　正常肝機能被験者及び種々の程度の肝機能障害被験者に4mg錠を単回経口投与したときの血漿中未変化体の薬物動態パラメータ［平均値±S.D.］

 肝機能注1）  Cmax
（ng/mL）  tmax注2）
（h）  AUC∞
（ng・h/mL）  t1/2
（h）  CL/F
（mL/分） 
正常
（N=8）  22.3±6.8  1.0（0.5-2.0）  208±47  8.1±1.5  334±66 
軽度障害
（N=8）  19.0±5.0  1.7（0.5-3.0）  205±40&