6)
社内資料：ヒトADME試験〔GILU00007〕

7)
社内資料：重度腎機能障害〔GILU00008〕

8)
Kovarik,J.M.et al.：J.Clin.Pharmacol.45（4）,446,2005〔GILM00330〕

9)
Kovarik,J.M.et al.：J.Clin.Pharmacol.46（2）,149,2006〔GILM00430〕

10)
Kovarik,J.M.et al.：J.Clin.Pharmacol.49（2）,212,2009〔GILM00726〕

11)
Kovarik,J.M.et al.：Ann.Pharmacother.38（7-8）,1153,2004〔GILM00066〕

12)
社内資料：経口避妊薬との薬物相互作用〔GILU00009〕

13)
Kovarik,J.M.et al.：Br.J.Clin.Pharmacol.66（2）,199,2008〔GILM00665〕

14)
Kovarik,J.M.et al.：J.Clin.Pharmacol.48（3）,303,2008〔GILM00628〕

15)
Kovarik,J.M.et al.：Eur.J.Clin.Pharmacol.64（5）,457,2008〔GILM00634〕

16)
＊＊社内資料：カルバマゼピンとの薬物相互作用〔GILU00029〕

17)
社内資料：QT間隔〔GILU00014〕

18)
社内資料：国内第II相臨床試験〔GILU00010〕

19)
社内資料：国内長期投与試験〔GILU00011〕

20)
Kappos,L.et al.：New Engl.J.Med.362（5）,387,2010.〔GILM00815〕

21)
Brinkmann,V.et al.：Am.J.Transplant.4（7）,1019,2004〔GILM00037〕

22)
千葉健治：日本臨床免疫学会会誌 32（2）,92,2009〔GILJ00022〕

23)
Brinkmann,V.：Br.J.Pharmacol.158（5）,1173,2009〔GILM00793〕

24)
Kursar,M.：Eur.J.Immunol.38（1）,127,2008〔GILM00625〕

25)
＊＊Choi,J.W.et al.：Proc.Natl.Acad.Sci.USA.108（2）,751,2011〔GILF00008〕

26)
Chiba,K.et al.：Int.Immunopharmacol.11（3）,366,2011〔GILM01021〕

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fingolimod---原发性多发性硬化患者的福音
2008年4月16日--在刚结束的持续三年的新药临床试验中显示：70%的多发性硬化受试者在服用试验新药FTY720--FINGOLIMOD后，有效减少多发性硬化的复发率。
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这项研究结果来自于由正在接受免疫抑制治疗的多发性硬化患者参与的2期临床试验。研究者：Researchers  Giancarlo  Comi,来自意大利米兰的San Raffaele医院的主任医师在芝加哥进行的American Academy of Neurology每周例会上报道了这个研究结果。
“现行一线治疗多发性硬化的药物，只能减少复发率30%左右，因此这项研究结果将会是人类治疗多发性硬化历史上的一个里程碑。”Comi在例会上说道。
芬戈莫德FTY-720是从蝉幼虫的子囊菌培养液中提取的抗生素成分ISP-I经化学修饰后合成的新型免疫抑制剂，化学名为2-(4-正辛基苯乙基)-2-氨基丙二醇盐酸盐，结构式见图l。
图芬戈莫德 FTY-720的结构式
芬戈莫德FTY-720为鞘氨醇-l-磷酸(s1P)受体调节剂，在体内经磷酸化后与淋巴细胞表面的s1P受体结合，改变淋巴细胞的迁移，促使细胞进入淋巴组织，阻止其离开淋巴组织进入移植物，从而达到免疫抑制的效果。
Budde等的研究表明，FTY-20单次口服给药(0．25-3．5mg/d)，能引起可逆性淋巴细胞减少，且患者耐受性良好。FTY．720不仅能有效预防排斥反应的发生，对已经发生的排斥反应也可以起到一定的逆转效应，并能显著延长移植物的生存时间，而且FTY-720与环孢素csA和普乐可复FK506具有协同抑制作用。
在salvadori等的研究中，FTY-720(5．0mg，qd)与低剂量CsA(3—4mg/d/kg)联合治疗肾移植排斥反应，因急性排斥反应发生率明显升高而被迫提前终止。虽然FTY-720(2．5mg，qd)与全剂量CsA(8一10mg/d/kg)对肾移植急性排斥反应的联合治疗效果与MMF(1g，bid)和全剂量csA的联合治疗效果相当，但FTY-720治疗组肾功能降低、黄斑水肿、心动过缓、肌肝清除率降低以及呼吸道阻力增加等不良反应的发生率较MMF组明显升高。为此，诺华公司终止了FTY-720治疗肾移植排斥反应的进一步研究。但芬戈莫德FTY-720作为第一个slP受体调节剂，为免疫抑制剂的开发提供了新的思路。目前，诺华公司仍在继续进行其他slP受体调节剂的研究与开发
临床II期试验数据显示新药FTY720对治疗多发性硬化症有疗效
发表在近期新英格兰医学杂志（New England Journal of Medicine）上的关于FTY720 (Fingolimod)的临床研究数据显示，这种一天一次的口服新药对治疗各种复发性多发性硬化症（multiple sclerosis，MS）具有良好的疗效。鉴于II期临床研究的乐观结果，Novartis已经开始III期临床研究以深入评价FTY720在复发性多发性硬化症方面的疗效。
临床II期试验数据显示，在试验的前六个月当中，每天服用一次FTY720的试验组相对于服用安慰剂对照组来说可以降低80％的炎症（实验结果由磁共振成象仪器测得），也至少能够减少50％的复发率。之后的六个月当中，继续服用FTY720的病人炎症活动和复发率保持在一个较低的水平，同样的结果也出现在试验后期由服用安慰剂转服FTY720的病人身上。
负责该项研究的瑞士University Hospital Basel的神经科学系博士Ludwig Kappos认为，临床II期试验结果显示FTY720能够显著降低炎症和多发性硬化症的复发率。