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ZITHROMAC(Azithromycin Hydrate,Intravenous use)(五)
2013-07-22 22:51:20 来源: 作者: 【 】 浏览:4663次 评论:0
u;g/mL  6/6(100) 

a):n=有効の例数、N=評価例数から判定不能を除いた例数
有効率はn/N×100から算出した。

薬効薬理

1. 抗菌作用
(1)
*In vitroにおいて、ブドウ球菌属、レンサ球菌属等のグラム陽性菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、インフルエンザ菌、淋菌、プレボテラ属等の一部グラム陰性菌、レジオネラ・ニューモフィラ、ペプトストレプトコッカス属、マイコプラズマ属、クラミジア属に抗菌作用を示し、その作用は他のマクロライド系抗生物質と同程度であった27~31,35~41)。
(2)
黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、インフルエンザ菌等の各種細菌を用いた感染症モデルにおいて、本剤の良好な組織移行性を反映し、従来のマクロライド系抗生物質よりも強い防御効果及び治療効果を示した30~34)。
(3)
黄色ブドウ球菌及びインフルエンザ菌に対して、1MIC以上の薬剤濃度で殺菌的な作用を示した27)。

2. 作用機序
細菌の70Sリボソームの50Sサブユニットと結合し、蛋白合成を阻害する42)。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
アジスロマイシン水和物(Azithromycin Hydrate)

化学名
(2R,3S,4S,5R,6R,8R,11R,12R,13S,14R)-5-(3,4,6-Trideoxy-3-dimethylamino-β-D-xylo-hexopyranosyloxy)-3-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyloxy)-10-aza-6,12,13-trihydroxy-2,4,6,8,10,11,13-heptamethylhexadecan-14-olide dihydrate

略号
AZM

分子式
C38H72N2O12・2H2O

分子量
785.02

構造式
 

力価
アジスロマイシン水和物の力価は、アジスロマイシン(C38H72N2O12:748.98)としての量を質量(力価)で示す。

性状
アジスロマイシン水和物は、白色の結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。

包装

ジスロマック点滴静注用500mg:10バイアル


主要文献及び文献請求先


主要文献

1)
Woldtvedt, B. R. et al.:Ann Pharmacother 32(2):269, 1998 [L19980924044]

2)
Lane, G. et al.:Ann Pharmacother 30(7/8):884, 1996 [L19980925042]

3)
社内資料:シクロスポリンとの薬物相互作用 [L20000216021]

4)
Amsden, G. W. et al.:J Clin Pharmacol 40(12-2):1522, 2000 [L20001215065]

5)
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6)
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7)
社内資料:ラット受胎能及び一般生殖能試験 [L20000216038]

8)
社内資料:ラット経口1ヵ月毒性試験 [L20000216030]

9)
社内資料:イヌ経口1ヵ月毒性試験 [L20000216031]

10)
社内資料:ラット経口6ヵ月毒性試験 [L20000216034]

11)
社内資料:イヌ経口6ヵ月毒性試験 [L20000216035]

12)
社内資料:イヌ経口6ヵ月毒性試験及び回復性試験 [L20000216036]

13)
社内資料:イヌ経口6ヵ月毒性試験(間欠投与)及び回復性試験 [L20000216037]

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17)
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社内資料:健康成人における単回投与および反復投与時の安全性と薬物動態 [L20110309009]

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社内資料:ヒトにおける尿および胆汁中代謝物の検討 [L20000216018]

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Mazzei, T. et al.:J Antimicrob Chemother 31(Suppl. E):57, 1993 [L19980922044]

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柴 孝也ほか:日本化学療法学会雑誌 43(Suppl. 6):186, 1995 [L19990308144]

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24)
社内資料:市中肺炎に対する注射剤から経口剤への切り替え療法の非対照試験 [L20110309006]

25)
社内資料:市中肺炎に対する注射剤から経口剤への切り替え療法の比較試験 [L20110309007]

26)
*社内資料:骨盤内炎症性疾患に対する注射剤から経口剤への切り替え療法の非対照試験 [L20111117014]

27)
松永 敏幸ほか:日本化学療法学会雑誌 43(Suppl. 6):95, 1995 [L19990308148]

28)
くわ原 京子ほか:日本化学療法学会雑誌 43(Suppl. 6):24, 1995 [L19990308154]

29)
加藤 直樹ほか:日本化学療法学会雑誌 43(Suppl. 6):31, 1995 [L19990308153]

30)
Ishida, K. et al. :Antimicrob Agents Chemother 38(4):790, 1994 [L19981019036]

31)
Niki, Y. et al. :Ant

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