IM＝イマチニブ、DA＝ダサチニブ、NI＝ニロチニブ
MCyR（細胞遺伝学的大寛解）：CCyR（細胞遺伝学的完全寛解）とPCyR（細胞遺伝学的部分寛解）両方を含む。
CCyR（Ph+分裂中期細胞＜1％）、PCyR（Ph+分裂中期細胞1％～35％）
OHR（全般的血液学的寛解）：CHR（血液学的完全寛解）、NEL（白血病の証拠なし）、慢性期への回帰及び血液学的軽度寛解を含む。
※臨床試験では、病勢進行中のB型及びC型肝炎の患者は除外された。

薬効薬理

1. 抗腫瘍効果
ボスチニブは、in vitroにおいて、BCR-ABL融合遺伝子陽性のヒト慢性骨髄性白血病由来細胞株（KU812、K562、Meg-01、Lama 84及びKCL22）の増殖を阻害した。また、K562細胞株を皮下移植したヌードマウスにおいて、ボスチニブ投与により腫瘍増殖抑制作用及び生存期間の延長が認められた。

2. 作用機序
ボスチニブは、Abl及びSrcチロシンキナーゼ活性を阻害することにより、BCR-ABL融合遺伝子陽性の腫瘍の増殖を抑制すると考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ボスチニブ水和物（Bosutinib Hydrate）

化学名
4-［（2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl）amino］-6-methoxy-7-［3-（4-methylpiperazin-1-yl）propyloxy］quinoline-3-carbonitrile monohydrate

分子式
C26H29Cl2N5O3・H2O

分子量
548.46
構造式
   

性状
本品は白色～黄褐色の粉末である。
本品はジメチルスルホキシドに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、アセトニトリル、メタノールに溶けにくく、水にほとんど溶けない。

分配係数（logD）
3.1（pH7.4、1-オクタノール/水）

包装

ボシュリフ錠100 mg：50錠（PTP）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
社内資料：国内第I/II相試験（B1871007試験） ［L20140908169］

2)
社内資料：最終製剤を用いた食事の影響試験 ［L20140908174］

3)
社内資料：血漿タンパク結合試験 ［L20140908179］

4)
社内資料：in vitro代謝試験 ［L20140908183］

5)
社内資料：in vivo代謝試験 ［L20140908184］

6)
社内資料：［14C］ボスチニブ単回投与試験 ［L20140908185］

7)
社内資料：ケトコナゾールとの薬物相互作用試験 ［L20140908175］

8)
社内資料：リファンピシンとの薬物相互作用試験 ［L20140908176］

9)
社内資料：ランソプラゾールとの薬物相互作用試験 ［L20140908177］

10)
社内資料：in vitro膜透過試験 ［L20140908178］

11)
社内資料：慢性肝機能障害患者における試験 ［L20140908172］

12)
社内資料：慢性腎機能障害患者における試験 ［L20140908173］

文献請求先

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