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Bosulif tablets（博舒替尼片，Bosutinib Hydrate）ボシュリフ錠(五)
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1503（21） |
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400 |
15日目 |
5 |
129（19） |
4.0 |
2235（10） |
1.7 |
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500 |
1日目 |
7 |
128（18） |
4.0 |
1617（16） |
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500 |
15日目 |
4 |
226（22） |
4.0 |
3690（26） |
2.2 |
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600 |
1日目 |
3 |
155（29） |
4.0 |
1692（33） |
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600 |
15日目 |
2 |
214（NC） |
4.0 |
3371（NC） |
2.5
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NC=Not calculated.
a：算術平均値（変動係数％）
b：中央値
c：AUCから算出した累積係数
臨床成績
1. 国内第I/II相試験
他のチロシンキナーゼ阻害薬に抵抗性又は不耐容の慢性期/移行期/急性転化期慢性骨髄性白血病患者に、本剤500 mgを1日1回経口投与した。主要評価項目であるイマチニブ抵抗性又は不耐容の慢性期慢性骨髄性白血病患者を対象とした本薬の投与開始から24週までの累積細胞遺伝学的大寛解（MCyR）及び各副次評価項目の成績は以下のとおりであった。
（表2参照）
2. 海外第I/II相試験
他のチロシンキナーゼ阻害薬に抵抗性又は不耐容の慢性期/移行期/急性転化期慢性骨髄性白血病患者に、本剤500 mgを1日1回経口投与した。主要評価項目であるイマチニブ抵抗性の慢性期慢性骨髄性白血病患者を対象とした本薬の投与開始24週時点の細胞遺伝学的大寛解（MCyR）及び各副次評価項目の成績は以下のとおりであった。
（表3参照）
表2
対象
病期 |
対象
前治療 |
対象
前治療の反応性 |
評価項目 |
寛解例数/評価例数 |
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慢性期 |
IM |
抵抗性又は不耐容 |
24週までの累積MCyR |
35.7％
（10/28） |
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移行期又は急性転化期 |
IM |
抵抗性又は不耐容 |
24週までの累積MCyR |
42.9％
（3/7） |
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慢性期、移行期又は急性転化期 |
IM及び（NI又はDA） |
抵抗性又は不耐容 |
24週までの累積MCyR |
18.2％
（2/11） |
IM＝イマチニブ、DA＝ダサチニブ、NI＝ニロチニブ
MCyR（細胞遺伝学的大寛解）：CCyR（細胞遺伝学的完全寛解）とPCyR（細胞遺伝学的部分寛解）両方を含む。
CCyR（Ph+分裂中期細胞＜1％）、PCyR（Ph+分裂中期細胞1％～35％）
表3
対象
病期 |
対象
前治療 |
対象
前治療の反応性 |
評価項目 |
寛解例数/評価例数 |
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慢性期 |
IM |
抵抗性 |
24週時点のMCyR |
35.5％
（66/186） |
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慢性期 |
IM |
不耐容 |
24週時点のMCyR |
30.0％
（24/80） |
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慢性期 |
IM及びDA |
抵抗性 |
24週までの累積MCyR |
25.7％
（9/35） |
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慢性期 |
IM及びDA |
不耐容 |
24週までの累積MCyR |
25.6％
（11/43） |
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慢性期 |
IM及びNI |
抵抗性 |
24週までの累積MCyR |
26.9％
（7/26） |
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慢性期 |
IM及びNI |
不耐容 |
24週までの累積MCyR |
50.0％
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