4. 血栓モデルに対する作用
ラット、ウサギ及びイヌの動脈及び静脈血栓モデルを用い、血栓形成への影響を検討した結果36）～38）、アピキサバンは止血能を保持した用量で用量依存的な抗血栓作用を示した。これらの試験での血漿中アピキサバン濃度を測定した結果、血栓形成に対するIC50は0.1～7.57μmol/Lであった。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：
アピキサバン（Apixaban）

化学名：
1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide

分子式：
C25H25N5O4

分子量：
459.50

構造式：
 

性状：
アピキサバンは白色～微黄色の粉末である。
ジメチルスルホキシドにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。

包装

エリキュース錠2.5mg：100錠（10錠×10）PTP　140錠（14錠×10）PTP　500錠 瓶入り

エリキュース錠5mg：100錠（10錠×10）PTP　140錠（14錠×10）PTP　500錠 瓶入り

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
社内資料：マウスを用いた生殖発生毒性試験［EQ201201］

2)
社内資料：妊娠ラットを用いた組織分布試験［EQ201202］

3)
社内資料：ラットを用いた生殖発生毒性試験［EQ201203］

4)
社内資料：ウサギを用いた生殖発生毒性試験［EQ201204］

5)
社内資料：授乳ラットを用いた組織分布試験［EQ201205］

6)
社内資料：外国人健康成人被験者における活性炭投与試験［EQ201206］

7)
＊Alexander, J. H., et al.：N. Engl. J. Med., 365（8）, 699（2011）［EQB1-0109］

8)
社内資料：日本人及び外国人健康成人被験者における単回投与試験［EQ201208］

9)
社内資料：日本人健康成人被験者における反復投与試験［EQ201209］

10)
社内資料：食事の影響試験［EQ201210］

11)
社内資料：アピキサバン静脈内投与を含むリファンピシンとの相互作用［EQ201211］

12)
社内資料：静脈内投与試験［EQ201212］

13)
社内資料：マスバランス試験［EQ201213］

14)
社内資料：ヒトでの蛋白結合率［EQ201214］

15)
社内資料：ヒトでの代謝［EQ201215］

16)
社内資料：ヒトでの排泄［EQ201216］

17)
社内資料：代謝に関与する酵素の検討［EQ201217］

18)
社内資料：Caco-2細胞を用いた膜透過性の検討［EQ201218］

19)
社内資料：LLC-PK1細胞を用いた膜透過性の検討［EQ201219］

20)
社内資料：MDCKII細胞を用いた膜透過性の検討［EQ201220］

21)
社内資料：摘出消化管を用いた透過性の検討［EQ201221］

22)
社内資料：腎機能の影響試験［EQ201222］

23)
社内資料：肝機能の影響試験［EQ201223］

24)
社内資料：年齢及び性別の影響試験［EQ201224］

25)
社内資料：体重の影響試験［EQ201225］

26)
社内資料：ケトコナゾールとの相互作用試験［EQ201226］

27)
社内資料：ジルチアゼムとの相互作用試験［EQ201227］

28)
社内資料：ナプロキセンとの相互作用試験［EQ201228］

29)
社内資料：エノキサパリンとの相互作用試験［EQ201229］

30)
社内資料：綿密なQT試験［EQ201230］

31)
社内資料：非弁膜症性心房細動患者におけるワルファリンを対照とした国際共同第3相試験（ARISTOTLE試験）［EQ201231］

32)
＊Ogawa, S., et al.： Circ. J. 75（8）, 1852（2011）［EQB1-0052］

33)
社内資料：トロンビン産生に対する作用［EQ201233］

34)
社内資料：血液凝固に対する作用［EQ201234］

35)
社内資料：血小板凝集に対する作用［EQ201235］

36)
社内資料：血栓及び出血モデルラットにおける作用［EQ201236］

37)
社内資料：血栓及び出血モデルウサギにおける作用［EQ201237］

38)
社内資料：血栓及び出血モデルイヌにおける作用［EQ201238］

文献請求先

「主要文献」に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
ブリストル・マイヤーズ株式会社　メディカル情報部

（住所）東京都新宿区西新宿6－5－1

（TEL）0120-093-507

ファイザー株式会社　製品情報センター

（住所）東京都渋谷区代々木3－22－7

（TEL）0120-664-467

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
ブリストル・マイヤーズ株式会社

東京都新宿区西新宿6-5-1

＊＊販売元
ファイザー株式会社

東京都渋谷区代々木3-22-7