対象疾患名  有用以上  やや有用以上 
慢性動脈閉塞症  125例/194例（64.4％）  170例/194例（87.6％） 

薬効薬理

1. 作用機序11～14）
本剤は血小板及び血管平滑筋における5-HT2（セロトニン）レセプターに対する特異的な拮抗作用を示す．その結果，抗血小板作用及び血管収縮抑制作用を示す．

2. 血小板凝集抑制作用

(1)
健康成人及び慢性動脈閉塞症患者において，セロトニンとコラーゲン同時添加による血小板凝集を抑制する（ex vivo試験）4，15）．

(2)
In vitroの試験においてコラーゲンによる血小板凝集及びADP又はアドレナリンによる血小板の二次凝集を抑制する11）．
また，コラーゲンによる血小板凝集はセロトニンにより増強されるが，この増強された血小板凝集を抑制する11）．

3. 抗血栓作用

(1)
末梢動脈閉塞症モデル（ラウリン酸注入によるラット末梢動脈閉塞）における病変の進展を抑制する16）．

(2)
動脈血栓モデル（血管内皮損傷によるマウス動脈血栓，ポリエチレンチューブ置換ラット動脈血栓）における血栓の形成を抑制する17）．

4. 血管収縮抑制作用12）
ラットの血管平滑筋を用いたin vitroの試験において，セロトニンによる血管平滑筋の収縮を抑制する．
また，血小板凝集に伴い血管平滑筋が収縮するが，この収縮を抑制する．

5. 微小循環改善作用
慢性動脈閉塞症患者の経皮的組織酸素分圧及び皮膚表面温度を上昇させる18）．
側副血行路循環障害モデル（ラット）における循環障害を改善する19）．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

サルポグレラート塩酸塩，Sarpogrelate Hydrochloride（JAN）

** 化学名

（2RS）-1-Dimethylamino-3-｛2-［2-（3-methoxyphenyl）ethyl］ phenoxy｝propan-2-yl hydrogen succinate monohydrochloride

分子式

C24H31NO6・HCl

分子量

465.97

** 構造式

** 性状

白色の結晶性の粉末である．
水又はエタノール（99.5）に溶けにくい．
0.01mol/L塩酸試液に溶ける．
水溶液（1→100）は旋光性を示さない．

包装

アンプラーグ錠50mg：100錠（10錠×10）

アンプラーグ錠50mg：1,000錠（10錠×100）

アンプラーグ錠50mg：500錠（バラ）

アンプラーグ錠100mg：100錠（10錠×10）

アンプラーグ錠100mg：500錠（10錠×50）

アンプラーグ錠100mg：630錠（21錠×30）

アンプラーグ錠100mg：500錠（バラ）

アンプラーグ細粒10％：1g×90包

アンプラーグ細粒10％：1g×300包

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
田辺三菱製薬（株）：アンプラーグ錠50mg，100mgの薬物動態に関わる資料（社内資料）

2)
小松貞子　他：薬物動態　1991；6（3）：353-375

3)
小松貞子　他：薬物動態　1991；6（3）：377-398

4)
山口　寛　他：臨床医薬　1991；7（6）：1235-1241

5)
古川欽一　他：臨床医薬　1991；7（6）：1193-1204

6)
古川欽一　他：臨床医薬　1991；7（6）：1205-1226

7)
古川欽一　他：臨床医薬　1991；7（8）：1747-1770

8)
山口　寛　他：臨床医薬　1991；7（8）：1771-1782

9)
星野俊一　他：薬理と治療　1998；26（1）：47-59

10)
江里健輔　他：薬理と治療　1998；26（1）：61-74

11)
原　啓人　他：Thromb．Haemostas．1991；65（4）：415-420

12)
原　啓人　他：薬理と治療　1991；19（S）：611-618

13)
土橋洋史　他：J．Pharmacobio-Dyn．1991；14（14）：461-466

14)
丸山恵子　他：J．Pharmacobio-Dyn．1991；14（14）：177-181

15)
磯貝行秀　他：臨床医薬　1991；7（6）：1227-1233

16)
原　啓人　他：：Arzneim．-Forsch．/Drug Res．1991 ; 41（6） : 616-620

17)
原　啓人　他：Thromb．Haemostas．1991 ; 66（4） : 484-488

18)
伊藤勝朗　他：臨床医薬　1991；7（6）1243-1251

19)
田辺三菱製薬（株）：サルポグレラート塩酸塩の薬効薬理に関わる資料（社内資料）

文献請求先

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