2011年3月1日，美国食品药品监督管理局批准了慢性阻塞性肺炎新药罗氟司特 (roflumilast，Daliresp)。本品每日使用，可降低哮喘发作频率或者减轻严重的慢性阻塞性肺炎(COPD)的症状。
COPD是一种使呼吸困难的严重肺部疾病，症状有：呼吸急促、慢性咳嗽、痰多等，病情可在数周内恶化导致肾功能衰竭，死亡风险提高并可能产生严重的焦虑症。吸烟是发生COPD的首要原因，根据美国国立心脏、肺和血液研究所的报告显示，COPD是美国第四大致死原因。
本品是新一类的COPD药物，是磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂。可用于严重COPD患者的咳嗽及支气管相关的痰多等症状，不适用于轻度肺气肿等。
FDA药品评价及研究中心药品评估二部的负责人Curtis Rosebraugh表示：COPD是一种严重的疾病，并持续恶化，新的治疗选择能减少复发频率，对慢性支气管疾病的COPD患者十分重要，防止在治疗过程中病情恶化。
通过对1500例40岁及以上的患者对Roflumilast的安全性及有效性进行了两项临床III期试验，这些有慢性支气管炎的COPD患者在接受治疗前的12个月内有病情恶化的现象。
FDA批准Roflumilast时同时发布了用药指南，提醒患者可能发生的精神健康风险，包括情绪、思想、行为的变化以及体重意外减轻等。Roflumilast不可用于突发性的呼吸系统疾病，如急性支气管痉挛等，不建议18岁以下未成年人使用，常见的毒副作用有：腹泻、呕吐、头疼、背疼、失眠、厌食及嗜睡等。
Roflumilast是由Forest Lab的子公司Forest PHarmaceuticals生产上市。
药品名称：罗氟司特片
英文名：roflumilast
化学名称：
N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-3-cyclopropylmethoxy-4-difluoromethoxy-benzamide
结构式：
分子式：C17H14Cl2F2N2O3
分子量：403.22
CAS:162401-32-3
剂型及规格：片0.5mg
适应症：适用于治疗在严重COPD伴慢性支气管炎和加重史患者中减低COPD加重的风险。
罗氟司特片特点
罗氟司特( roflumilast) 是由Forest Lab 的子公司Forest Pharmaceuticals 生产上市的磷酸二酯酶-4 ( PDE-4) 抑制剂，商品名Daxas。2011 年2 月28 日， roflumilast 经美国FDA 批准上市，用于慢性阻塞性肺炎( COPD) 的治疗。
罗氟司特经口服给药，进入机体后通过细胞色素氧化酶P450( CYP) 3A4 和CYP1A2 酶代谢为N-氧化物。罗氟司特N-氧化物的活性仅比罗氟司特弱2 ～ 3倍，也具有较高的PDE-4选择性，在人体内约90% 的PDE-4 抑制作用是由罗氟司特N-氧化物产生的，另外10% 为罗氟司特原型产生。健康人口服罗氟司特500 μg( 每日1 次) ， 24h后罗氟司特N-氧化物的游离血药浓度约为1 ～2 nmol·L－1，其血浆蛋白结合力约为97%。吸烟对罗氟司特药动学的影响较小。
罗氟司特主要表达于与哮喘有关的炎症细胞，包括嗜酸粒细胞、中性粒细胞和肥大细胞。该药能特异地作用于参与平滑肌收缩的某种酶，可防止cAMP 降解，从而阻断促炎症反应信号传递，具有抗炎活性，在哮喘和慢性阻塞性肺疾病的临床治疗上获得了较好的疗效。罗氟司特还能明显延缓呼吸系统症状的恶化，同时极大地提高患者的生活质量。
罗氟司特为每日1次用药的口服片剂，须与其他支气管扩张药合用，适用于有频繁加重病史的慢性支气管炎及相关严重COPD 的成人患者，并可以维持治疗。其适应症为: 重度COPD 患者与支气管炎相关的咳嗽和痰多。
FDA 批准的罗氟司特用药指导信息显示，其有潜在的精神健康风险，包括情绪、思维或行为的改变，以及不明原因的体重减轻。罗氟司特不被期望用于COPD 其他症状，包括肺气肿的治疗。罗氟司特不能用于突发性呼吸问题( 急性支气管痉挛) 的治疗，也不推荐用于18周岁以下的患者。有报道的主要不良反应包括: 腹泻、恶心、头痛、失眠、背痛、食欲低下和头昏。
罗氟司特于1993 年由德国安达( Altana) 公司研发，目前已是瑞士奈科明制药公司( Nycomed Pharma GmbH)旗下的产品。2009年，瑞士奈科明公司完成了罗氟司特的Ⅲ期临床试验，并在欧洲递交了上市申请，欧盟于2010年7 月6 日批准罗氟司特( roflumilast，Daxas) 上市。后来，奈科明公司与Forest Lab 签订合作协议，Forest Lab 出资6 亿美元，获得了在美国销售Daxas 的权益，并负责罗氟司特在美国FDA 审报的申请与推广销售。而奈科明公司将保留药物在欧洲和全球其他地区的销售权。
Product description: Daxas? (roflumilast) is an orally administered selective phosphodiesterase 4 (PDE4) enzyme inhibitor, which has been shown to inhibit COPD related inflammation with a novel mode of action. Daxas?, a once-a-day oral tablet, is the first drug in a new class of treatment for COPD and the first oral anti-inflammatory treatment for COPD patients. Other pharmacological treatments for COPD patients include the use of inhaled bronchodilators and inhaled corticosteroids.
In Germany, Daxas will be jointly marketed by Nycomed and MSD (known in the US and Canada as Merck & Co., Inc., based in Whitehouse Station, New Jersey, USA). Daxas will be launched in eight additional European countries by the end of this year. It is scheduled to be launched in other markets in 2011.
Medical need: COPD remains a significant area of unmet medical need. It is a progressive and irreversible lung disease resulting in difficulty in breathing. The disease is characterized by severe episodes of worsening, called exacerbations. According to World Health Organization (WHO) estimates, 210 million people have COPD worldwide. More than 3 million
