PIOGLITAZONE(ピオグリタゾン錠) - Japan[日本药品]

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PIOGLITAZONE(ピオグリタゾン錠)(四)

2013-07-10 16:45:34 来源: 作者: 【大中小】浏览:3236次评论:0条

康成人男子にそれぞれ１錠(ピオグリタゾンとして30mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ピオグリタゾン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

*２.溶出挙動
本製剤は、日本薬局方に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。

15mg錠各１錠投与時の薬物動態パラメータ

　 Cmax(ng/mL) Tmax(hr) T1/2(hr) AUC0-34hr(ng・hr/mL)
ピオグリタゾン錠15mg「サワイ」 635±174 2.4±1.2 6.7±2.6 5837±1596
標準製剤(錠剤、15mg) 658±182 2.1±1.1 6.6±1.9 6067±1745

(Mean±S.D.)

30mg錠各１錠投与時の薬物動態パラメータ

　 Cmax(ng/mL) Tmax(hr) T1/2(hr) AUC0-34hr(ng・hr/mL)
ピオグリタゾン錠30mg「サワイ」 1074±310 2.2±1.1 8.0±2.5 10760±2584
標準製剤(錠剤、30mg) 1061±452 2.3±2.0 8.0±2.3 11357±3762

(Mean±S.D.)

薬効薬理

ピオグリタゾンは、末梢組織及び肝臓におけるインスリン抵抗性を改善することにより、筋肉、脂肪組織では糖の取り込みと利用を促進し、肝臓では糖の放出を抑制して血糖降下作用を示す。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ピオグリタゾン塩酸塩(Pioglitazone Hydrochloride)

化学名
(5RS)-5-{4-[2-(5-Ethylpyridin-2-yl)ethoxy]benzyl}thiazolidine-2,4-dione monohydrochloride

分子式
C19H20N2O3S・HCl

分子量
392.90

構造式

性状
ピオグリタゾン塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミド又はメタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。N,N-ジメチルホルムアミド溶液(１→20)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

・安定性試験
PTP包装(PTPシートをアルミピロー包装(乾燥剤入り))及びバラ包装(ポリエチレン瓶(乾燥剤入り))したものを用いた加速試験(40℃75％RH、６ヶ月)の結果、通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。2)、3)