対する作用
ダビガトランの静脈内投与と本薬の経口投与による抗血栓作用をラット及びウサギの静脈血栓症モデルを用いて検討した。静脈内投与によるダビガトランの血栓形成阻害のED50（50％ 有効用量）は、ラット及びウサギでそれぞれ0.033mg/kg23）、0.066mg/kg25）であった。また、完全に血栓を阻害するダビガトランの用量はラット及びウサギでそれぞれ0.1mg/kg、0.5mg/kgであった。
ラットに本薬5～30mg/kgを経口投与したところ、5mg/kgでは投与30分後に約80％の血栓形成阻害がみられ、20mg/kg以上の用量では完全な血栓形成阻害がみられた26）。ウサギにおいても同様の血栓形成阻害作用がみられた27）。
3.止血に及ぼす影響
ラット尾部に切開を行い出血させ、出血が止まるまでの時間に及ぼす作用を検討した。ダビガトランは静脈内投与により、用量依存的に出血時間を延長し、有意に出血時間の延長を生じた最小用量は0.5mg/kgであった28）。ラットの静脈血栓症モデルにおいて静脈内投与により、完全に血栓を阻害する用量（0.1mg/kg）と比較すると、5倍の安全域があることが示された。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩（JAN）
Dabigatran Etexilate Methanesulfonate（JAN）
Dabigatran Etexilate（INN）
化学名
Ethyl 3-({[2-({[4-(amino{[(hexyloxy)carbonyl]imino}methyl)phenyl]amino}methyl)-1-methyl-1H-benzoimidazol-5-yl]carbonyl}(pyridin-2-yl)amino)propanoate monomethanesulfonate
化学構造式
分子式
C34H41N7O5・CH4O3S
分子量
723.84
性状
帯黄白色又は黄色の結晶性の粉末
融点
180±3℃
分配係数
log P=3.8
包装
プラザキサカプセル75mg：112カプセル（14カプセル×8）PTP、560カプセル（14カプセル×40）PTP、1120カプセル（14カプセル×80）PTP
プラザキサカプセル110mg：112カプセル（14カプセル×8）PTP、560カプセル（14カプセル×40）PTP、1120カプセル（14カプセル×80）PTP
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
Tomimori H. et al：社内資料 日本人及び白人健康成人の薬物動態解析
2)
Rathgen K. et al：社内資料 薬物動態に対する食事の影響
3)
Stangier J.：社内資料 代謝及び薬物動態の検討
4)
Rathgen K. et al：社内資料 外国人腎障害患者の薬物動態解析
5)
Dansirikul C. et al：社内資料 心房細動及び整形外科手術施行患者の母集団薬物動態解析
6)
Rathgen K. et al：社内資料 外国人肝障害患者の薬物動態解析
7)
Haertter S.：社内資料 健康被験者における薬物動態の併合解析
8)
Ludwig-Schwellinger E. et al：社内資料In vitroにおける代謝酵素の検討
9)
Ebner T. et al：社内資料In vitroにおける代謝酵素の検討
10)
Zhang G.：社内資料In vitroにおける代謝酵素の検討
11)
Stangier J. et al：社内資料 アトルバスタチンとの相互作用
12)
Stangier J. et al：社内資料 ジクロフェナクナトリウムとの相互作用
13)
Stangier J. et al：社内資料 ジゴキシンとの相互作用
14)
Stangier J. et al：社内資料 アミオダロンとの相互作用
15)
Rathgen K. et al：社内資料 ベラパミルとの相互作用
16)
Troost J. et al：社内資料 ケトコナゾールとの相互作用
17)
Lionetti D. et al：社内資料 キニジンとの相互作用
18)
Koenen-Bergmann M. et al：社内資料 リファンピシンとの相互作用
19)
Brand T. et al：社内資料 クラリスロマイシンとの相互作用
20)
Reilly P. et al：社内資料 日本人を含む心房細動患者第III相試験
21)
Tomimori H. et al：社内資料 日本人心房細動患者第II相試験
22)
Stassen J. M.：社内資料 各種動物種における抗凝固作用（in vitro）
23)
Wienen W.：社内資料 ラットにおける抗凝固及び抗血栓作用（静脈内投与）
24)
Stassen J. M.：社内資料 サルにおける抗凝固及び抗血栓作用（静脈内投与）
25)
Wienen W.：社内資料 ウサギにおける抗凝固及び抗血栓作用（静脈内投与）
26)
Wienen W.：社内資料 ラットにおける抗凝固及び抗血栓作用（経口投与）
27)
Wienen W.：社内資料 ウサギにおける抗凝固及び抗血栓作用（経口投与）
28)
Wienen W.：社内資料 ラットにおける出血に対する作用（静脈内投与）
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社
DIセンター
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本剤は、新医薬品であるため、厚生労働省告示第76号（平成22年3月5日付）に基づき、薬価基準への収載の日の属する月の翌月の初日から起算して1年を経過するまで1回14日分を超える投薬は認められていません。
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東京都品川区大崎2丁目1番1号
