1.
レジオネラ肺炎の治療において単独で使用することが望ましいが，患者の症状に応じて併用が必要な場合には以下の報告を参考に併用する薬剤の特徴を考慮し選択すること．

(1)
中等症以上の患者にリファンピシンと併用し有効との報告がある．

(2)
in vitro 抗菌力の検討において，本剤とレボフロキサシン又はシプロフロキサシンとの併用効果 (相乗ないし相加作用) が認められたとの報告がある．

2. 投与時：
健常人での薬物動態試験で天然ケイ酸アルミニウムと併用した場合，本剤の吸収が低下するとの報告がある．

3. 薬剤交付時：
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること．〔PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている．〕

その他の注意

1.
ラットにアモキシシリン水和物 (2,000mg／kg／日) とランソプラゾール (15mg／kg／日以上) の4週間併用経口投与した試験，及びイヌにアモキシシリン水和物 (500mg／kg／日)，ランソプラゾール (100mg／kg／日)，クラリスロマイシン (25mg／kg／日) の4週間併用経口投与した試験で，アモキシシリン水和物を単独あるいは併用投与した動物に結晶尿が認められているが，結晶はアモキシシリン水和物が排尿後に析出したものであり，体内で析出したものではないことが確認されている．

2.
ヘリコバクター・ピロリの除菌判定上の注意：

ランソプラゾール等のプロトンポンプインヒビターやアモキシシリン水和物，クラリスロマイシン等の抗生物質の服用中や投与終了直後では，13C-尿素呼気試験の判定結果が偽陰性になる可能性があるため，13C-尿素呼気試験による除菌判定を行う場合には，これらの薬剤の投与終了後4週以降の時点で実施することが望ましい．

薬物動態

1. 血中濃度

(1) 健康成人
健康成人に200mg，400mg (力価) を空腹時単回経口投与した時の血清中濃度及び各パラメーターの値は，以下のとおりであった．なお，食事による影響はほとんど認められなかった3)．
また，アモキシシリン水和物，ランソプラゾール又はオメプラゾールと併用して400mg (力価) を空腹時単回経口投与した時の平均血中濃度及び各パラメーターの値は以下のとおりであった．

アモキシシリン水和物，ラベプラゾールナトリウムと併用して400mg (力価) を1日2回7日間 (計12回) 反復経口投与したときの平均血中濃度及び各パラメーターの値は以下のようであった．

健康成人に200mg (力価) を空腹時に単回経口投与し，高速液体クロマトグラフ (HPLC) 法で測定したところ，血清中には未変化体及び活性代謝物の14位水酸化体がほぼ同量存在し，その合算値はバイオアッセイ法で測定した濃度とほぼ一致した4)．

(2) 腎機能障害者
腎機能障害者に200mg (力価) を空腹時単回経口投与し，バイオアッセイ法で測定したところ，腎機能の低下に伴ってCmaxの上昇，T1／2の延長及びAUCの増加が認められた5)．
 

(3) 高齢者
重篤な基礎疾患のない66～82歳 (平均72.2歳) の女性3名に200mg (力価) を空腹時単回経口投与し，バイオアッセイ法で測定したところ，健康成人と比べ，Tmax，T1／2はほぼ同様であったが，Cmax，AUCは明らかに高かった6)．
 
2. 組織内移行
健康成人における唾液7)，及び患者における喀痰8)，気管支分泌物9)等への移行をバイオアッセイ法にて測定したところ，良好で，血清中濃度と同等又はそれ以上の濃度を示した．また，皮膚10)，扁桃，上顎洞粘膜11)等の組織中濃度はほとんどの例で血清中濃度を大きく上回った．
なお，ヒト血清蛋白結合率は42～50％であった12)．

3. 代謝・排泄
ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro 試験において，本剤は主としてCYP3A4で代謝されることが報告されている13)．また，CYP3A4に対する阻害作用を有する14)．
健康成人に200mg (力価) を空腹時に単回経口投与し，バイオアッセイ法で測定したところ，投与後24時間までに投与量の38.3％が尿中へ排泄された3)．
尿中には主に未変化体及び活性代謝物の14位水酸化体が認められた4)．

臨床成績

二重盲検比較試験を含む臨床試験での成績は次のとおりである．

また，肺炎15)，慢性呼吸器病変の二次感染16)，扁桃炎17)，中耳炎18)，皮膚科領域感染症19)，歯科口腔外科領域感染症20)を対象とした二重盲検比較試験において，本剤の有用性が認められている．

 疾患名  有効率 (％) 
皮膚科領域感染症
(表在性皮膚感染症，深在性皮膚感染症，リンパ管・リンパ節炎，慢性膿皮症，外傷・熱傷及び手術創等の二次感染)  76.7 (355／463) 
呼吸器感染症
(咽頭・喉頭炎，扁桃炎，急性気管支炎，肺炎，肺膿瘍，慢性呼吸器病変の二次感染)  81.9 (749／914) 
尿道炎  87.0 (314／361) 
子宮頸管炎  84.6 (121／143) 
耳鼻科領域感染症 (中耳炎，副鼻腔炎)  66.8 (155／232) 
歯科口腔外科領域感染症
(歯周組織炎，歯冠周囲炎，顎炎)  83.0 (254／306) 
その他の感染症
(肛門周囲膿瘍，感染性腸炎)  100 (9／9) 

後天性免疫不全症候群 (エイズ) に伴う播種性マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス (MAC) 症に対する二重盲検比較試験を含む臨床試験において，本剤の有用性が認められている．成人を対象とした試験成績は次のとおりである．

 疾患名  有効率 (％) 
後天性免疫不全症候群 (エイズ) に伴う播種性マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス (MAC) 症  日本　50.0 (2／4)
米国　77.0 (114／148) 

胃潰瘍・十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染症に対する二重盲検比較試験，オープン試験での本剤の試験成績は次のとおりである．

 疾患名  除菌率 (％) 
胃潰瘍・十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染症 (除菌率)
(ランソプラゾールとの併用の場合)21～24) 
　 胃潰瘍：400mg投