機序・危険因子
本剤は血小板凝集能を抑制するため、類似の作用を持つ薬剤を併用することにより作用を増強する可能性がある。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

1.
出血(頻度不明)：出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血、消化管出血、皮下出血、血尿等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。［血小板凝集能を抑制するため］

2.
ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)：ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、喉頭浮腫、冷感等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

3.
肝機能障害、黄疸(頻度不明)：著しいAST(GOT)・ALT(GPT)の上昇等を伴う重症な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

4.
血小板減少(頻度不明)：血小板減少があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は投与を中止すること。

5.
白血球減少、顆粒球減少(頻度不明)：白血球減少、顆粒球減少があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。発症時には発熱や悪寒等がみられることが多いので、これらの症状があらわれた時は本症を疑い血液検査を行うこと。

6.
腎機能障害(頻度不明)：重篤な腎機能障害(急性腎不全等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。なお、腎機能障害時には血小板減少を伴うことが多い。

その他の副作用

  頻度不明 
過敏症※1  喘息(様)発作、そう痒、発疹、蕁麻疹、紅斑等 
循環器※2  上室性期外収縮、血圧下降 
血液  貧血 
肝臓  AST(GOT)・ALT(GPT)、LDH、アルカリフォスファターゼの上昇、ビリルビン上昇等 
腎臓  BUN上昇、クレアチニン上昇 
消化器  嘔気、嘔吐、下痢、食欲不振、膨満感 
その他  発熱、頭痛、胸内苦悶感、注射部の発赤・腫脹・疼痛、ほてり、悪寒・戦慄、関節炎、CRP上昇、CK(CPK)上昇 

※1: 発現した場合には投与を中止すること。
※2: 発現した場合には減量又は投与を中止すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

適用上の注意

調製時

1.
カルシウムを含む輸液で希釈すると白濁することがあるので、カルシウムを含む輸液(リンゲル液等)を希釈に用いるときは、本剤80mgあたり300mL以上の輸液で使用すること。

2.
本剤はワンポイントカットアンプルであるが、異物混入を避けるため、アンプルカット部分をエタノール綿等で清拭したのちカットすることが望ましい。

薬物動態

<血中濃度>1)
健康成人に本剤8mLを250mLの日局生理食塩液に希釈し、2時間かけて持続点滴静注した時の平均血漿中オザグレルナトリウム濃度は、点滴開始1.8時間後に1102ng/mLの最高値を示した。投与終了後の半減期は0.74時間で(表)、また、点滴開始後6時間後では検出限界以下に低下した(図)。

図　オザグレルナトリウムの血漿中濃度推移

薬物動態の表

表　薬物動態パラメータ

 投与量(mg)  Tmax(hr)  Cmax(ng/mL)  AUC0→∞(ng・hr/mL)  T1/2(hr)  CL(mL/hr/kg)  Vss(L/kg) 
80  1.8±0.3  1102±251  2411±434  0.74±0.15  598±99  0.55±0.14 

(n=6、平均値±S.D.)

*薬効薬理

*アラキドン酸カスケード中のトロンボキサンA2（TXA2）合成酵素を選択的に阻害してトロンボキサンTXA2の産生を抑制し、TXA2による血小板凝集能を抑制すると共に，プロスタサイクリンの産生を促進して、両者のバランス異常を改善する。また、脳血管攣縮や脳血流量低下の抑制作用も認められている。2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名：オザグレルナトリウム(Ozagrel Sodium)
化学名：Monosodium(2E)-3-[4-(1H-imidazol-1-ylmethyl)phenyl]prop-2-enoate
分子式：C13H11N2NaO2
分子量：250.23
性状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。
構造式：

*取扱い上の注意

*＜安定性試験＞3)

オザグレルNa点滴静注20mg「MEEK」、オザグレルNa点滴静注80mg「MEEK」
最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、3年間）の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

オザグレルNa点滴静注40mg「MEEK」
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、6ヵ月）の結果、市場流通下において3年間安定であることが推測された。

*包装

オザグレルNa点滴静注20mg「MEEK」 ： 2mL&tim