用を示した。
(2) 急性炎症モデルに対する作用21)
ラットにおけるカラゲニン足蹠浮腫抑制作用は、局所投与でフルチカゾンプロピオン酸エステル>ベタメタゾン吉草酸エステル=ベクロメタゾンプロピオン酸エステル、皮下投与でフルチカゾンプロピオン酸エステル>ベタメタゾン吉草酸エステル>ベクロメタゾンプロピオン酸エステルの順であった。
(3) 亜急性・慢性炎症モデルに対する作用21)
ラットを用いたcotton pellet法による肉芽腫増殖抑制作用はフルチカゾンプロピオン酸エステル>ベタメタゾン吉草酸エステル>ベクロメタゾンプロピオン酸エステルの順であり、croton oil法による局所投与ではフルチカゾンプロピオン酸エステル>ベタメタゾン吉草酸エステル=ベクロメタゾンプロピオン酸エステルの順であった。また、ラットのadjuvant関節炎抑制作用は皮下投与で、フルチカゾンプロピオン酸エステルはベタメタゾン吉草酸エステル、ベクロメタゾンプロピオン酸エステルより強い抑制作用を示した。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
サルメテロールキシナホ酸塩(Salmeterol Xinafoate)
化学名
(RS)-1-(4-Hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)-2-[6-(4-phenylbutoxy)hexylamino]ethanol 1-hydroxy-2-naphthoate
分子式
C25H37NO4・C11H8O3
分子量
603.75
構造式
性状
白色の微細な粉末である。
ジメチルスルホキシドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、アセトニトリルに極めて溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品のジメチルスルホキシド溶液(1→50)は旋光性を示さない。
分配係数(logP)
2.0(pH7.4、1-オクタノール/水系)
一般名
フルチカゾンプロピオン酸エステル(Fluticasone Propionate)
化学名
S-Fluoromethyl 6α,9α-difluoro-11β-hydroxy-16α-methyl-3-oxo-17α-propionyloxyandrost-1,4-diene-17β-carbothioate
分子式
C25H31F3O5S
分子量
500.57
構造式
性状
白色の微細な粉末である。
ジメチルスルホキシドに溶けやすく、アセトニトリル又はクロロホルムにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
分配係数(logP)
4.6(pH7.0、1-オクタノール/水系)
取扱い上の注意
1. アドエアディスカス
(1)
患者には使用説明書を渡し、使用方法を指導すること。
(2)
本剤は防湿のためアルミ包装されているので、本剤の交付時に、使用開始直前にアルミ包装を開封するよう指導すること。
2. アドエアエアゾール
(1)
患者には使用説明書を渡し、使用方法を指導すること。
(2)
エアゾール剤の噴霧と吸入の同調が難しいと考えられる患者にはスペーサー(吸入用補助器)を使用させることが望ましい。
(3)
用時振盪
(4) 保管上の注意
1)
内側のボンベをアダプターから外さないこと。
2)
噴霧口のつまりを避けるため、少なくとも週1回以上アダプターの吸入口の外側と内側を乾いた布やティッシュペーパーでよく拭き、清潔に保管すること。
3)
ボンベは絶対に濡らさないこと(噴射口がつまる原因となる)。
4)
30℃以上の場所に保管しないこと。
5)
ボンベは火中に投入しないこと。
6)
地方自治体により定められたボンベの廃棄処理法に従うこと。
包装
アドエア100ディスカス28吸入用:28ブリスター×1,10
アドエア100ディスカス60吸入用:60ブリスター×1,10
アドエア250ディスカス28吸入用:28ブリスター×1,10
アドエア250ディスカス60吸入用:60ブリスター×1,10
アドエア500ディスカス28吸入用:28ブリスター×1,10
アドエア500ディスカス60吸入用:60ブリスター×1,10
アドエア50エアゾール120吸入用:12.0g×1
アドエア125エアゾール120吸入用:12.0g×1
アドエア250エアゾール120吸入用:12.0g×1
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
Nelson,H.S.,et al.:Chest,129,15-26(2006)
2)
Calverley,P.M.A.,et al.:N Engl J Med,356,775-789(2007)
3)
Manchee,G.R.,et al.:Drug Metab Dispos,24,555-559(1996)
4)
Meibohm,B.,et al.:Rev Contemp Pharmacother,9,535-549(1998)
5)
Daniel,M.J.,et al.:基礎と臨床,26,2011-2030(1992)
6)
足立 満ほか:アレルギー・免疫,12,922-936(2005)
7)
大田 健ほか:アレルギー・免疫,14,635-647(2007)
8)
西間三馨ほか:日本小児アレルギー学会誌,22,293-296(2008)
9)
西牟田敏之ほか:日本小児アレルギー学会誌,22,379-390(2008)
10)
Kavuru,M.,et al.:J Allergy Clin Immunol,105,1108-1116(2000)
11)
Shapiro,G.,et al.:Am J Respir Crit Care Med,161,527-534(2000)
12)
Aubier,M.,et al.:Respir Med,93,876-884(1999)
13)
Bateman,E.D.,et al.:Am J Respir Crit Care Med,170,836-844(2004)
14)
Hanania,N.A.