投与量  Cmax
（ng/mL）  Tmax
（h）  AUC0-∞
（ng・h/mL）  t1/2α
（h）  t1/2β
（h）
100mg  624±176  0.92±0.20  2650±586  2.02±0.208  6.20±3.11
200mg  1040±291  1.8±1.2  5360±457  1.87±0.296  5.75±1.34
平均±標準偏差、n=6
腎機能障害患者（外国人における成績）8）
   軽度  中等度  重度  末期
Cmac  1.40
（0.96～2.03）  1.15
（0.79～1.68）  1.25
（0.85～1.82）  1.41
（0.97～2.06）
AUC0-∞  1.65
（1.22～2.25）  1.76
（1.28～2.43）  2.70
（1.99～3.66）  3.22
（2.37～4.38）
t1/2  0.75
（0.50～1.11）  0.71
（0.47～1.08）  0.76
（0.51～1.13）  0.89
（0.60～1.33）
幾何平均値の比（90％信頼区間）
軽度：60≦Ccr＜90mL/min/1.73m2、中等度：30≦Ccr＜60mL/min/1.73m2、重度：15≦Ccr＜30mL/min/1.73m2
臨床成績
1. 単剤療法
(1) 二重盲検比較試験（用量設定試験）10）
食事療法又は食事療法・運動療法で血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者を対象に、本剤25、50、100、200mg又はプラセボを1日2回（朝夕食直前）、12週間投与した。投与12週間後における結果を以下に示す。本剤の投与により、血糖コントロールが有意に改善した。（本剤の承認された用法・用量は、通常、アナグリプチンとして1回100mgを1日2回、最大投与量は1回200mgを1日2回である。「用法・用量」の項参照）
(2) 二重盲検比較試験17）
食事療法又は食事療法・運動療法で血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者を対象に、本剤100又は200mgを1日2回（朝夕食前）、ボグリボース0.2mgを1日3回（食直前、参考対照）、又はプラセボを12週間投与した。最終評価時における結果を以下に示す。本剤の投与により、血糖コントロールが有意に改善した。
参考対照であるボグリボース群については、最終評価時におけるHbA1c（NGSP）の投与前からの変化量は-0.33±0.38％（平均値±標準偏差、n=65）であった。本剤100mg、1日2回及び200mg、1日2回投与群におけるHbA1c（NGSP）変化量のボグリボース群との差はそれぞれ-0.34％（95％信頼区間：-0.50～-0.17％）及び-0.43％（-0.60～-0.26％）であった。
(3) 長期投与試験18）
食事療法又は食事療法・運動療法で血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者を対象に、本剤100mgを1日2回（朝夕食前又は食後）、52週間投与した。効果不十分な場合、治療期16週以降で本剤200mg、1日2回に増量した。治療期12週までの最終評価時におけるHbA1c（NGSP）変化量は、食前投与群-0.63±0.67％（平均値±標準偏差、n=80）、食後投与群-0.56±0.56％（n=70）、全例-0.60±0.62％（いずれもp＜0.001、1標本t検定）であり、食前投与群と食後投与群の変化量は同程度であった。また、治療期52週（最終評価時）におけるHbA1c（NGSP）変化量は、食前投与群-0.67±0.87％（n=80）、食後投与群-0.59±0.83％（n=70）、全例-0.63±0.85％であり、本剤のHbA1c低下作用は治療期52週まで効果が持続した。本剤を増量した被験者のうち、増量後にHbA1c（NGSP）が更に低下した患者の割合は、食前投与群で51.4％、食後投与群で61.4％、全例で55.9％であった。
2. α-グルコシダーゼ阻害剤19）、ビグアナイド系薬剤20）、スルホニルウレア剤20）、チアゾリジン系薬剤19）との併用試験
(1) 二重盲検比較試験
食事療法又は食事療法・運動療法に加えて、経口血糖降下剤（α-グルコシダーゼ阻害剤、ビグアナイド系薬剤、スルホニルウレア剤又はチアゾリジン系薬剤）による治療で血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者を対象に、本剤100mg又はプラセボを1日2回（朝夕食前）、12週間併用投与した。最終評価時における結果を以下に示す。本剤はいずれの経口血糖降下剤との併用においても、血糖コントロールを有意に改善した。

(2) 長期投与試験
2.(1)の二重盲検比較試験に引き続き、各群の経口血糖降下剤と本剤100mg、1日2回を併用して40週間投与した。効果不十分な場合、治療期28週以降で本剤200mg、1日2回に増量した。治療期52週（最終評価時）におけるHbA1c（NGSP）変化量は、α-グルコシダーゼ阻害剤併用-0.87±0.82％（平均値±標準偏差、n=62）、ビグアナイド系薬剤併用-0.50±1.16％（n=69）、スルホニルウレア剤併用-0.26±0.77％（n=90）、チアゾリジン系薬剤併用-0.74±0.79％（n=71）であり、いずれの併用療法においても、本剤のHbA1c低下作用は治療期52週まで効果が持続した。効果不十分として本剤を増量した被験者のうち、増量後にHbA1c（NGSP）が更に低下した患者の割合は、α-グルコシダーゼ阻害剤併用47.4％、ビグアナイド系薬剤併用51.4％、スルホニルウレア剤併用37.6％、チアゾリジン系薬剤併用59.7％であった。
臨床成績の表
単剤療法　二重盲検比較試験（用量設定試験）10）
 投与群  HbA1c（NGSP）（％）
投与前からの変化量  HbA1c（NGSP）（％）
プラセボとの差  食後2時間血糖値（mg/dL）
投