eacute;nale : Le ténofovir étant principalement éliminé par les reins, la co-administration de fumarate de ténofovir disoproxil avec des médicaments diminuant la fonction rénale ou entrant en compétition pour la sécrétion tubulaire active par le biais des protéines de transport hOAT 1, hOAT 3 ou MRP 4 (le cidofovir, par ex.) peut accroître la concentration sérique du ténofovir et/ou des médicaments co-administrés.
L'utilisation du fumarate de ténofovir disoproxil doit être évitée en cas d'utilisation concomitante ou récente d'un médicament néphrotoxique. Il peut s'agir par exemple, mais pas exclusivement, d'aminosides, d'amphotéricine B, de foscarnet, de ganciclovir, de pentamidine, de vancomycine, de cidofovir ou d'interleukine-2 (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).
Le tacrolimus pouvant affecter la fonction rénale, une surveillance étroite est recommandée en cas de co-administration avec le fumarate de ténofovir disoproxil.
Autres interactions :
Les interactions entre le fumarate de ténofovir disoproxil et les inhibiteurs de protéase, ainsi que les agents antirétroviraux autres que les inhibiteurs de protéase sont listées dans le Tableau 1 ci-dessous (« ↑ » représente une augmentation, « ↓ » une diminution, « ↔ » l'absence de changement, « b.i.d. » signifie deux fois par jour et « q.d. » une fois par jour).
Tableau 1 : Interactions entre le fumarate de ténofovir disoproxil et les autres médicaments
Médicament par classes thérapeutiques
(dose en mg)
Effets sur les concentrations de médicament
Pourcentage moyen de variation de l'ASC, la Cmax, la Cmin
Recommandation concernant la co-administration avec le fumarate de ténofovir disoproxil 300 mg
ANTI-INFECTIEUX
Antirétroviraux
Inhibiteurs de protéase
Atazanavir/Ritonavir
(300 q.d./100 q.d./300 q.d.)
Atazanavir :
Aucune adaptation de la posologie n'est recommandée. L'exposition accrue au ténofovir pourrait potentialiser les effets indésirables du ténofovir, dont les troubles rénaux. La fonction rénale doit être étroitement surveillée (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).
ASC : ↓ 25%
Cmax : ↓ 28%
Cmin : ↓ 26%
Ténofovir :
ASC : ↑ 37%
Cmax : ↑ 34%
Cmin : ↑ 29%
Lopinavir/Ritonavir
(400 b.i.d./100 b.i.d./300 q.d.)
Lopinavir/ritonavir :
Aucune adaptation de la posologie n'est recommandée. L'exposition accrue au ténofovir pourrait potentialiser les effets indésirables du ténofovir, dont les troubles rénaux. La fonction rénale doit être étroitement surveillée (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).
Aucun effet significatif sur les paramètres pharmacocinétiques du lopinavir/ritonavir.
Ténofovir :
ASC : &uar |