（表1参照）

2) バイオアベイラビリティー（外国人における成績）4)
健康成人にバラシクロビル1000mgを単回経口投与した場合のアシクロビルの生物学的利用率は54.2%であった。

3) 食事の影響（外国人における成績）5)
食事により血漿中アシクロビルの最高血漿中濃度到達時間は僅かに遅延したが、AUCに有意な差を認めなかった。

4) 吸収過程における相互作用（in situでの成績）6)
バラシクロビルの吸収過程にはPEPT1の関与が報告されている。
ラット小腸にバラシクロビル0.01mMを含む緩衝液を灌流したとき、バラシクロビルの小腸透過係数はPEPT1の基質として知られるβ-ラクタム系抗生物質（アモキシシリン、アンピシリン、セファドロキシル、セファラジン；各々5mM）の高濃度の共存下で有意に低下した。
ヒトにこれらの薬剤の臨床用量を併用投与したときの相互作用は不明である。

(2) 代謝・排泄3),7)
6例の健康成人にバラシクロビル1000mgを単回経口投与した場合、主な排泄経路は尿中であり、24時間以内の尿中に未変化体、アシクロビル及び9-カルボキシメトキシメチルグアニン（既知のアシクロビルの代謝物）がそれぞれ投与量の0.4%、43.1%及び5.0%排泄された。
ラットにおいて、バラシクロビルの加水分解活性は肝、腎、胃及び小腸粘膜に認められ、特に肝で高い活性を示した。ヒト肝においても高い加水分解活性が認められた。

(3) その他

1) 血漿蛋白結合率（in vitro）8)
バラシクロビル：13.5～17.9%、アシクロビル（活性代謝物）：22～33%

2) 乳汁移行（外国人における成績）9)
バラシクロビル500mg経口投与後、アシクロビルの乳汁中Cmaxは、母体血清中Cmaxの0.5～2.3倍（中央値：1.4）を示し、アシクロビルの乳汁中AUCは、母体血清中AUCの1.4～2.6倍（中央値：2.2）を示した。

(4) 腎機能障害者における薬物動態10)
透析患者（クレアチニンクリアランス値 平均0.93mL/min）にバラシクロビル1000mgを単回経口投与した場合の薬物動態パラメータは以下のとおりであった。また、4時間の透析により血漿中のアシクロビルは約70%が除去された。（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）
（表2参照）

(5) 肝機能障害者における薬物動態（外国人における成績）
健康成人及び肝機能障害者にバラシクロビル1000mgを単回経口投与した場合、アシクロビルの薬物動態パラメータに大きな違いは認められず、バラシクロビルは肝機能障害者においても十分にアシクロビルヘ加水分解された。この結果から、肝障害のある患者における用量調節は必要ないと考えられる。
（表3参照）

(6) 高齢者における薬物動態（外国人における成績）11)
高齢者（平均72歳、クレアチニンクリアランス値 平均57mL/min）にバラシクロビルを経口投与した場合、健康成人に比べ血漿中アシクロビルのCmax及びAUCはそれぞれ15～20%及び30～50%増加した。この変化は高齢者での加齢に伴う腎機能低下によると考えられた。

(7) 小児等における薬物動態12)
小児水痘患者（1～9歳）にバラシクロビル25mg/kg（顆粒剤50mg/kg）を1日3回5日間反復経口投与した場合の初回投与時の血漿中アシクロビル濃度推移及び薬物動態パラメータ、ならびに投与5日目の血漿中アシクロビル濃度は下記の通りであった。投与5日目の血漿中アシクロビル濃度に反復投与による蓄積性は認められなかった。

（表4参照）

薬物動態の表

表1
 投与量  例数  単回経口投与時の薬物動態パラメータ（平均値±標準偏差）
Cmax（μg/mL）  単回経口投与時の薬物動態パラメータ（平均値±標準偏差）
Tmax（hr）  単回経口投与時の薬物動態パラメータ（平均値±標準偏差）AUC0-∞（μg・hr/mL）  単回経口投与時の薬物動態パラメータ（平均値±標準偏差）
t1/2（hr） 
500mg  6  3.66±0.83  1.50±0.63  12.74±2.77  2.96±0.41 
1000mg  6  5.84±1.08  2.17±0.61  22.26±5.73  3.55±0.27 
表2
 被験者  例数  単回経口投与時の薬物動態パラメータ（平均値±標準偏差）
Cmax（μg/mL）  単回経口投与時の薬物動態パラメータ（平均値±標準偏差）
Tmax注）（hr）  単回経口投与時の薬物動態パラメータ（平均値±標準偏差）
t1/2（hr）  単回経口投与時の薬物動態パラメータ（平均値±標準偏差）
AUC0-∞（μg・hr/mL） 
腎機能障害患者  18  10.60±4.22  2.00(1.00-4.00)  22.2±5.0  249.43±105.09 

注）中央値（範囲）
表3
 被験者  例数  Cmax（μg/mL）  Tmax†（hr）  t1/2（hr）  AUC0-∞（μg・hr/mL）  CL/F（mL/min） 
健康成人  12  4.79±1.24  1.50（0.50-2.50）  2.95±0.36  17.40±4.34  703±175 
肝機能障害（中度）  12  7.75±2.45※  1.01（0.75-2.50）  2.93±0.39  23.41±5.53※  518±117 
肝機能障害（重度・腹水なし）  8  5.21±1.32  1.50（0.75-3.05）&n