BENIDIPINE(Benidipine Hydrochloride，ベニジピン塩酸塩錠) - Japan[日本药品]

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BENIDIPINE(Benidipine Hydrochloride，ベニジピン塩酸塩錠)(三)

2013-07-01 18:57:21 来源: 作者: 【大中小】浏览:2799次评论:0条

果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

２.溶出挙動
本製剤は、日本薬局方に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。

２mg錠各１錠投与時の薬物動態パラメータ

　 Cmax(ng/mL) Tmax(hr) T1/2(hr) AUC0-6hr(ng・hr/mL)
ベニジピン塩酸塩錠２mg「サワイ」 0.53±0.29 0.7±0.3 2.3±0.7 0.81±0.50
標準製剤(錠剤、２mg) 0.48±0.26 0.7±0.4 2.3±0.7 0.75±0.41

(Mean±S.D.)

４mg錠各１錠投与時の薬物動態パラメータ

　 Cmax(ng/mL) Tmax(hr) T1/2(hr) AUC0-8hr(ng・hr/mL)
ベニジピン塩酸塩錠４mg「サワイ」 1.25±0.65 0.8±0.4 2.9±0.5 1.82±0.83
標準製剤(錠剤、４mg) 1.28±0.68 0.8±0.4 2.8±0.5 2.04±0.97

(Mean±S.D.)

８mg錠各１錠投与時の薬物動態パラメータ

　 Cmax(ng/mL) Tmax(hr) T1/2(hr) AUC0-8hr(ng・hr/mL)
ベニジピン塩酸塩錠８mg「サワイ」 4.13±2.92 0.8±0.4 2.9±0.6 6.68±6.33
標準製剤(錠剤、８mg) 4.25±2.88 0.9±0.5 2.9±0.8 6.73±5.59

(Mean±S.D.)

薬効薬理

ジヒドロピリジン系のカルシウム拮抗剤で、血管平滑筋の電位依存性Ca2+チャネル(L型チャネル）を選択的に遮断し、細動脈の拡張による血圧下降をもたらす。作用発現は緩徐で降圧作用は持続的である。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ベニジピン塩酸塩(Benidipine Hydrochloride)

化学名
3‐［(3RS)‐1‐Benzylpiperidin‐3‐yl］5‐methyl(4RS)‐2,6‐dimethyl‐4‐(3‐nitrophenyl)‐1,4‐dihydropyridine‐3,5‐dicarboxylate monohydrochloride

分子式
C28H31N3O6・HCl

分子量
542.02

融点
約200℃(分解)

構造式

性状
ベニジピン塩酸塩は黄色の結晶性の粉末である。ギ酸に極めて溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

・安定性試験
各製剤をそれぞれPTP包装したものについて、40℃75％RHの保存条件下で６ヶ月間保存したものは定量試験等いずれの試験項目においても規格に適合した。2)、3)、4)