2. 調製時
本剤を輸液と混合して使用する場合には、5％ブドウ糖注射液、生理食塩液等を使用すること。なおその際、本剤はpHの変動等により白沈を生じることがあるので、輸液等と混合する場合には注意すること。また、本剤を数種薬剤と混合して使用する場合には、特に注意する必要がある。

3. 静脈内投与時
静脈内投与により、血管痛、静脈炎があらわれることがあるので、これを予防するため、注射液の調製、注射部位、注射方法等について十分注意し、その注射速度はできるだけ遅くすること。

4. アンプルカット時
40mg、125mg製剤に添付の溶解用アンプルは、アンプルのカット部分をエタノール綿等で清拭してからカットすることが望ましい。

5. 調製後の使用
溶解後はなるべく速やかに使用すること。なお、保存を必要とする場合でも10℃以下で保存し24時間以内に使用すること。

その他の注意

1.
免疫抑制剤による治療を受けた腎移植患者では、腫瘍（特に悪性リンパ腫、皮膚癌）の発生率が高いとする報告がある。

2.
β2-刺激剤との併用により、低カリウム血症があらわれることがある。

3.
外国において、死菌ワクチン又は不活化ワクチンの効果を減弱させるとの報告がある。

4.
副腎皮質ホルモン剤の投与により、皮膚試験の反応が抑制されることがあるので、本剤投与中に皮膚試験を実施する場合は注意すること。

薬物動態

1. 血中濃度8,9)
健康成人（外国人）に本剤をメチルプレドニゾロンとして500mg/ヒトを静脈内投与した結果、定常状態において、血漿中メチルプレドニゾロンのAUCは11.3±1.2μg・hr/mL（平均値±標準偏差）、消失速度定数は0.33±0.02hr-1（半減期：2.1hr）であった。また、本剤をメチルプレドニゾロンとして10～3,000mg/ヒトの投与量の範囲において血漿中メチルプレドニゾロンのAUCは投与量に比例して増加した。

［参考］

2. 分布10,11)
ラットに3H-メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウムをメチルプレドニゾロンとして30mg/kg静脈内投与したとき、5分後にはほとんどの組織に放射能の分布がみられ、臓器内濃度は肝、腸で最も高く、次いで腎、副腎、血漿、心、膵、脳下垂体、肺、胃の順に高かった。投与後24時間には、各組織内濃度は速やかに減少した。
損傷30分後の脊髄損傷ネコにメチルプレドニゾロンとして30mg/kgを静脈内投与したとき、損傷脊髄濃度は0.5～1時間後に最高値に達し、その後は2相性の消失を示した。
ラットにおいて、胎児移行が認められた。

3. 代謝12)
一般にステロイド骨格の6β水酸化反応はCYP3A4により触媒され、本薬の活性本体であるメチルプレドニゾロンにおいても6β水酸化体が主要代謝物であった。

4. 排泄10)
ラットに3H-メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウムをメチルプレドニゾロンとして30mg/kg静脈内投与したとき、24時間後に尿中へ14.3％、糞中へ67.2％が排泄された。また、ラットにおいて乳汁移行が認められた。

臨床成績

1. 急性循環不全（出血性ショック、感染性ショック）に対する効果13～21)
急性循環不全（出血性ショック、感染性ショック）患者を対象として、二重盲検比較試験を含む臨床試験を行った結果、本剤の有用性が認められた。

2. 腎臓移植に伴う免疫反応の抑制に対する効果13～21)
腎臓移植患者を対象として、比較試験を含む臨床試験を行った結果、本剤の有用性が認められた。

3. 急性脊髄損傷における神経機能障害の改善に対する効果13～21)
急性脊髄損傷患者を対象として、比較臨床試験を行った結果、運動機能障害のみを示す患者では対照群と比較して有意差は認められなかったが、運動機能障害及び感覚機能障害を有する患者において有意な改善が認められた。

4. 気管支喘息に対する効果13～21)
気管支喘息の急性増悪患者を対象とした海外における二重盲検比較試験の文献報告を検討した結果、本剤の有用性が認められた。

薬効薬理

1. 抗ショック作用22～41)
ライソゾーム膜の安定化
膜透過性亢進の抑制
心筋抑制因子（MDF）の増加抑制

2. 抗炎症作用22～41)
3. 抗アレルギー作用、抗体産生の抑制22～41)
4. 脊髄損傷に対する改善効果22～41)
運動障害の改善
脊髄血流量低下の抑制
エネルギー代謝の改善
脂質過酸化の抑制

5. 抗喘息作用22～41)
炎症メディエーター産生抑制
血管透過性亢進抑制
炎症性サイトカイン・ケモカイン産生抑制
好酸球などの炎症細胞の気管・肺への浸潤抑制
アドレナリンβ受容体感受性低下抑制
気道における粘液分泌抑制

有効成分に関する理化学的知見

一般名
メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム
（Methylprednisolone Sodium Succinate）

化学名
11β,17,21-trihydroxy-6α-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione 21-sodium succinate

分子式
C26H33NaO8

分子量
496.53

構造式
 

性状
白色の結晶性の粉末で、においはない。水、メタノール又はエタノール（95）に極めて溶けやすく、クロロホルムにほとんど溶けない。

取扱い上の注意

外箱から取り出した後は、光を避けて保存すること。

包装

1.
ソル・メドロール静注用40mg：5バイアル（溶解用液 日局 注射用水 1mL添付）

2.
ソル・メドロール静注用125mg：1バイアル、5バイアル（溶解用液 日局 注射用水 2mL添付）

3.
ソル・メドロール静注用500mg：1バイアル、5バイアル（溶解用液 日局 注射用水 8mL添付）

4.
ソル・メドロール静注用1000mg：1バイアル、5バイアル（溶解用液 日局 注射用水 16mL添付）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
Bone,R.C.et al.：N Engl J Med 317(11)：653,1987 ［L2003