Cmax：最高血漿中濃度、AUCτ：投与後0から12時間（投与間隔）までの血漿中濃度-時間曲線下面積、tmax：最高血漿中濃度到達時間、Rac：AUCから算出した累積係数、CV％：変動係数（％）
注：中央値（最小値、最大値）

臨床成績

1. 転移を有する腎細胞癌患者を対象とした国際共同第III相試験14）
一次治療としての全身療法（スニチニブ、ベバシズマブ、テムシロリムス又はサイトカインを含むレジメン）による1レジメンの治療歴のある転移を有する腎細胞癌（淡明細胞癌）患者715例（日本人患者54例を含む）を対象として、アキシチニブ（開始用量として1回5mgを1日2回食後経口投与）とソラフェニブ（1回400mgを1日2回空腹時経口投与）の有効性及び安全性を検討することを目的とした、無作為化、非盲検、国際共同第III相試験を実施した。主要評価項目は無増悪生存期間であり、盲検下で独立効果判定委員会による評価を行った。アキシチニブは主要評価項目である無増悪生存期間においてソラフェニブに対して優越性を示した。
（表1参照）
独立効果判定委員会の評価に基づく無増悪生存期間のKaplan-Meier曲線（全解析対象集団）

表1　独立効果判定委員会の評価に基づく有効性の結果（全解析対象集団）

 有効性評価項目  アキシチニブ
358例  ソラフェニブ
357例  ハザード比
（95％信頼区間）  p-値 
無増悪生存期間注1,2）
中央値（月）
（95％信頼区間）  　
6.8
（6.3, 8.6）  　
4.7
（4.6, 6.3）  　
0.66
（0.54, 0.81）  　
＜0.0001注3） 
全生存期間
中央値（月）
（95％信頼区間）  　
20.1
（16.8, 23.4）  　
19.2
（17.4, 21.6）  　
0.95
（0.78, 1.15）  　
0.2992注4） 

注1：無作為割付から腫瘍の進行又は死亡（原因を問わない）のいずれかが最初に認められるまでの期間
注2：RECISTに基づいた独立効果判定委員会による評価
注3：ECOGパフォーマンスステータス及び前治療による層別ログランク検定におけるp値（片側）。p値（片側）が0.023未満であれば統計学的に有意差ありとした。
注4：ECOGパフォーマンスステータス及び前治療による層別ログランク検定におけるp値（片側）

薬効薬理

1. 抗腫瘍効果15）
ヒト腎細胞癌由来SN12C細胞株を移植したマウスにおいて、腫瘍増殖抑制作用を示した。

2. 作用機序15,16）

(1)
血管内皮増殖因子受容体（VEGFR-1、VEGFR-2及びVEGFR-3）のリン酸化を阻害し、その下流のシグナル伝達を阻害した。

(2)
ヒト腫瘍細胞株を移植したマウスにおいて、本薬投与時に腫瘍の血管内皮細胞数の減少及び総血流量の減少が認められた。また、膵島細胞腫瘍が自然発生するRIP-Tag2トランスジェニックマウスにおいて、本薬投与時に腫瘍中の血管新生の抑制が認められた。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
アキシチニブ（Axitinib）

化学名
N-Methyl-2-（｛3-［（1E）-2-（pyridin-2-yl）ethen-1-yl］-1H-indazol-6-yl｝sulfanyl）benzamide

分子式
C22H18N4OS

分子量
386.47

構造式
 

性状
アキシチニブは白色～淡黄色の粉末である。N,N-ジメチルアセトアミドに溶けやすく、エタノール（99.5）及び0.1mol/L塩酸に溶けにくく、水にほとんど溶けない。

分配係数（logD）
3.5（pH6.5、1-オクタノール／水）

包装

インライタ錠1mg：50錠（PTP）

インライタ錠5mg：10錠（PTP）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
社内資料：ケトコナゾールとの相互作用試験 ［L20120329011］

2)
社内資料：リファンピシンとの相互作用試験 ［L20120329012］

3)
社内資料：胚・胎児発生に関する試験 ［L20120329001］

4)
社内資料：反復投与毒性試験 ［L20120329002］

5)
社内資料：国内第I相試験（単回投与） ［L20120329003］

6)
社内資料：国内第I相試験（反復投与） ［L20120329004］

7)
社内資料：海外静脈内投与試験 ［L20120329005］

8)
社内資料：海外最終製剤食事の影響試験 ［L20120329006］

9)
社内資料：in vitro蛋白結合率、血球移行率 ［L20120329007］

10)
社内資料：in vitroにおける代謝に関わる分子種の同定 ［L20120329008］

11)
社内資料：放射性標識体投与試験 ［L20120329009］

12)
社内資料：代謝物の薬理作用 ［L20120329010］

13)
社内資料：肝機能低下者試験 ［L20120329013］

14)
社内資料：第III相国際共同試験（腎細胞癌） ［L20120329014］

15)
社内資料：薬効薬理試験 ［L20120329016］

16)
Mancuso MR, Davis R, et al.：J Clin Invest 116；2610, 2006 ［L20111109024］

文献請求先

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本剤は新医薬品であるため、厚生労働省告示第107号（平成18年3月6日付）に基づき、平成25年8月末日までは、投薬期間は1回14日分を限度とされています。

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製造販売（輸入）
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