(Mean±S.D.)

20mg錠各１錠投与時の薬物動態パラメータ

 　  　  Cmax(ng/mL)  Tmax(hr)  AUC0-48hr(ng・hr/mL)  MRT(hr) 
空腹時投与  ニフェジピンCR錠20mg「サワイ」  26.2±12.4  3.1±2.6  315.2±124.8  13.4±3.4 
空腹時投与  標準製剤(錠剤、20mg)  26.6±12.9  4.2±2.5  333.6±151.8  12.6±3.7 
食後投与  ニフェジピンCR錠20mg「サワイ」  49.5±30.8  4.5±2.4  432.7±297.3  11.3±3.7 
食後投与  標準製剤(錠剤、20mg)  49.8±29.1  5.4±2.8  428.5±257.2  10.2±2.5 

(Mean±S.D.)

40mg錠各１錠投与時の薬物動態パラメータ

 　  　  Cmax(ng/mL)  Tmax(hr)  AUC0-48hr(ng・hr/mL)  MRT(hr) 
空腹時投与  ニフェジピンCR錠40mg「サワイ」  54.0±13.7  2.2±1.6  794.4±369.2  14.8±2.8 
空腹時投与  標準製剤(錠剤、40mg)  52.3±19.7  3.0±2.8  742.4±275.1  14.6±3.0 
食後投与  ニフェジピンCR錠40mg「サワイ」  79.1±25.0  5.5±3.0  957.1±401.2  12.8±3.2 
食後投与  標準製剤(錠剤、40mg)  80.8±21.5  4.5±1.0  948.6±306.1  13.3±1.6 

(Mean±S.D.)

薬効薬理

1.
血管平滑筋及び心筋の電位依存性カルシウムチャネルを遮断することにより、細胞内へのカルシウム流入を抑制し、血管拡張と心筋の収縮性低下を起こす。4)

2.
動物実験で、総末梢血管抵抗の低下及び心筋の収縮性抑制による心筋の酸素需要の減少、冠血管の拡張と側副血行路の発達による心筋虚血部への酸素供給の増加が認められている。4)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ニフェジピン(Nifedipine)

化学名
Dimethyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

分子式
C17H18N2O6

分子量
346.33

融点
172～175℃

構造式
 

性状
ニフェジピンは黄色の結晶性の粉末で、におい及び味はない。アセトン又はジクロロメタンに溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又は酢酸(100)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。光によって変化する。

取扱い上の注意

・安定性試験
PTP包装(PTPシートをアルミピロー包装)又はバラ包装(白色不透明ポリエチレン容器・密栓)したものを用いた加速試験(40℃75％RH、６ヶ月)の結果、通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。5)、6)、7)

包装

ニフェジピンCR錠10mg「サワイ」：
PTP：100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)

ニフェジピンCR錠20mg「サワイ」：
PTP：100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)、700錠(14錠×50)、1,000錠(10錠×100)
バラ：500錠

ニフェジピンCR錠40mg「サワイ」：
PTP：100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)、700錠(14錠×50)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
沢井製薬(株)社内資料［生物学的同等性試験］

2)
沢井製薬(株)社内資料［生物学的同等性試験］

3)
沢井製薬(株)社内資料［生物学的同等性試験］

4)
“第14改正日本薬局方　解説書，”廣川書店，東京，2001，C-2171～C-2175．

5)
沢井製薬(株)社内資料［安定性試験］

6)
沢井製薬(株)社内資料［安定性試験］

7)
沢井製薬(株)社内資料［安定性試験］

文献請求先

〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕

沢井製薬株式会社　医薬品情報センター

〒532-0003　大阪市淀川区宮原５丁目２-30

フリーダイヤル：0120-381-999

FAX：06-6394-7355

製造販売業者等の氏