LYSTA和安慰剂组分别为6.0%和5.2%)[见警告和注意事项(5.2)]。
在临床试验中最常见被报道不良反应，发生≥5%患者是恶心，腹泻，发热，鼻咽炎，支气管炎，失眠，肢体疼痛，抑郁，偏头痛，和咽炎。
对照临床试验期间由于任何不良反应终止治疗的患者比例对接受BENLYSTA患者是6.2%和对接受安慰剂患者是7.1%。最常见不良反应导致终止治疗(接受BENLYSTA患者或安慰剂≥1%)为输注反应(BENLYSTA是1.6%和安慰剂0.9%)，狼疮肾炎(BENLYSTA为0.7%和安慰剂1.2%)，和感染(BENLYSTA为0.7%和安慰剂1.0%)。
表1列举在3项对照研究中，接受BENLYSTA 10 mg/kgSLE患者的至少发生3%和发生率至少比用安慰剂观察到较大1%不良反应，不管其原因。
6.2 免疫原性
在试验2和3中，接受BENLYSTA 10 mg/kg患者4/563例(0.7%)被检出抗-belimumab抗体而接受BENLYSTA 1 mg/kg患者检出27/559例(4.8%)。接受10 mg/kg组报道的频数可能比真实频数低估，由于存在高药物浓度，分析灵敏度较低。在3例接受BENLYSTA 1 mg/kg患者中被检出中和抗体。3例有抗-belimumab抗体患者经受轻度输注反应恶心，红斑皮疹，瘙痒，眼睑水肿，头痛，和呼吸困难；这些反映没有一种危及生命。不知道存在抗-belimumab抗体的临床意义。
资料反映在对belimumab抗体特异性分析中测试结果阳性患者的百分率。在某种分析中观察到抗体阳性的发生率是高度依赖于几种因素，包括分析灵敏度和特异性，分析的方法学，样品处理，采样时间，同时用药，和所患疾病。由于这些原因，比较对belimumab抗体的发生率与其它产品抗体的发生率可能是误导。
7 药物相互作用
未曾用BENLYSTA进行正式药物相互作用研究。在有SLE患者的临床试验中, BENLYSTA与其它药物同时给药，包括皮质激素，抗疟药，免疫调节和免抑制药物(包括硫唑嘌呤[azathioprine]，甲氨蝶呤[methotrexate]，和麦考酚酯[mycophenolate])，血管紧张素通路抗高血压药，HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)，和NSAIDs无这些合并用药对belimumab药代动力学有临床意义的影响的证据。尚未评价belimumab对其它药物药代动力学的影响[见药代动力学 12.3]。
8 在特殊人群中使用
8.1 妊娠
妊娠类别C。没有在妊娠妇女中用BENLYSTA适当和对照良好的临床研究。免疫球蛋白G(IgG)抗体，包括BENLYSTA可跨越胎盘。因为动物生殖研究并非总能预测人类反应，在妊娠期间只有对母亲的潜在效益合理地胜过对胎儿的潜在风险才应使用BENLYSTA。有生育力妇女在用BENLYSTA治疗时和最后治疗后四个月期间应使用适当避孕。
非临床生殖研究曾进行in怀孕食蟹猴接受belimumab在剂量每2周静脉输注0，5和150 mg/kg(高剂量接近期望最大人暴露9倍)从怀孕20天至150天。Belimumab显示跨越胎盘。在试验条件下Belimumab不伴有直接或间接致畸胎性。在0，5和150 mg/kg组分别观察到怀孕雌猴的胎猴14%，24%和15%死亡。发生婴猴死亡率分别为0%，8%和5%。不知道胎猴和新生婴猴死亡的原因。不知道这些发现对人类的关联。其它治疗相关发现是限于母猴和婴猴期望的B细胞的可逆减少和在婴猴中IgM可逆减低。停止belimumab处理成年猴中产后约1年和婴猴3个月龄B-细胞数恢复。在子宫内暴露于belimumab婴猴中IgM水平于6个月龄时恢复。
妊娠注册：为监视暴露于BENLYSTA怀孕妇女的母-胎儿结局，已建立妊娠注册。医疗保健专业人员被鼓励注册患者而鼓励妊娠妇女本身通过电话1-877-681-6296注册。
8.3 哺乳母亲
不知道BENLYSTA是否被排泄至人乳汁或摄入后被全身吸收。然而，belimumab被排泄至食蟹猴乳汁。因为母体抗体被排泄至人乳房乳汁，应做出决策是否终止母乳喂养或终止药物，考虑到母乳喂养对婴儿和药物对母亲的重要性。
8.4 儿童使用
未曾确定BENLYSTA在儿童中安全性和有效性。
8.5 老年人使用
BENLYSTA的临床研究未包括足够数量年龄65或以上的受试者以确定他们是否与较年轻受试者不同。在年老患者中慎用。
8.6 种族
在试验2和试验3中，在BENLYSTA组中黑人受试者对主要终点的缓解率相对于在安慰剂组中黑人受试者较低[见临床研究(14)]。在黑人/非洲美国人患者中慎用。
10 药物过量
用BENLYSTA的药物过量无临床经验。曾通过静脉输注两次剂量达20 mg/kg至人与1，4，或10 mg/kg剂量比较未增加不良反应的发生率或严重性。
11 一般描述
BENLYSTA(belimumab)是一种对可溶性人B淋巴细胞刺激剂蛋白(BLyS，也被称为BAFF和TNFSF13B)特异性的人IgG1λ单克隆抗体。Belimumab分子量接近147 kDa。Belimumab是通过重组DNA技术在一种哺乳动物细胞表达系统中生产的。
BENLYSTA是以一种消毒，白色至灰白色，无防腐剂，为静脉输注的冻干粉供应。在用注射用无菌水，USP，配制[见剂量和给药方法(2.3)]。各单次使用小瓶输送在0.16 mg/mL枸橼酸，0.4 mg/mL聚山梨醇80，2.7 mg/mL枸橼酸钠，和80 mg/mL蔗糖，pH 6.5的80 mg/mL belimumab。
12 临床药理学
12.1 作用机制
BENLYSTA是一种BLyS-特异性抑制剂阻断可溶性BLyS，一种B-细胞生存因子，与其在B细胞受体上的结合。BENLYSTA不直接与B细胞结合，但结合BLyS，BENLYSTA抑制B细胞的生存，包括自身反应性B细胞，和减少B细胞分化至产生免疫球蛋白的浆细胞。
12.2 药效动力学
在试验1和试验2中其中测定B细胞，用BENLYSTA治疗显著减低在52周时循环CD19+，CD20+，天然，和激活的B细胞, 浆细胞样细胞，和SLE B-细胞子组。早在8周时和持续至第52周观察到天然和SLE B-细胞子组减低。记忆细胞最初增加和缓慢地下降52周趋向基线水平。尚未确定对B细胞的这些效应的临床意义。
用BENLYSTA治疗导致IgG和抗-dsDNA的减低，和补体(C3和C4)增加。早在8周时和持续贯穿至52周观察到这些变化。尚未确定地确立这些生物标志物正常化的临床意义。
12.3 药代动力学
表2中显示的药代动力学参数是根据在试验2和3中563例患者接受belimumab 10 mg/kg估计的特异性群体参数[临床研究(14)]。
药物相互作用：研究未曾用belimumab进行正式药物相互作用。麦考酚酯，硫唑嘌呤，甲氨蝶呤，抗疟药，NSAIDs，阿司匹林，和HMG-CoA还原酶抑制剂的同时使用不显著影响belimumab药代动力学。甾体和血管紧张素－转换酶(ACE)抑制剂的共同给药导 |
