3. 肝臓注3）
頻度不明 
AST（GOT）・ALT（GPT）・γ-GTPの上昇等の肝機能障害、黄疸

4. 腎臓注4）
頻度不明 
蛋白尿等の腎障害

5. 精神神経系
頻度不明 
眠気、アステリキシス（asterixis）、眩暈、頭痛、せん妄、昏迷、鈍重、構音障害、知覚異常、運動失調、精神機能低下

6. 消化器
頻度不明 
食欲不振

7. 骨・歯
頻度不明 
クル病注5）、骨軟化症注5）、歯牙の形成不全注5）、低カルシウム血症

8. 内分泌系
頻度不明 
甲状腺機能検査値（血清T4値等）の異常

9. その他
頻度不明 
血清葉酸値の低下、ヘマトポルフィリン尿注4）、発熱

その他の副作用の注意

注1）投与を中止すること。

注2）投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

注3）観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

注4）連用によりあらわれることがある。

注5）連用によりあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常（血清アルカリフォスファターゼ値の上昇、血清カルシウム・無機リンの低下等）があらわれた場合には、減量又はビタミンDの投与等適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。なお、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと［高齢者では、呼吸抑制、興奮、抑うつ、錯乱等があらわれやすい。］（「重要な基本的注意」の項参照）。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性（母体のてんかん発作頻発を防ぎ、胎児を低酸素状態から守る）が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること［妊娠中に本剤を単独、又は併用投与された患者の中に、奇形を有する児（口唇裂、口蓋裂、心奇形、大動脈縮窄症等）を出産した例が多いとの疫学的調査報告がある。]。

2.
妊娠中の投与により、新生児に出血傾向、呼吸抑制等を起こすことがある。

3.
分娩前に連用した場合、出産後新生児に禁断症状（多動、振戦、反射亢進、過緊張等）があらわれることがある。

4.
妊娠中の投与により、葉酸低下が生じるとの報告がある。

5.
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合には、授乳を避けさせること［ヒト母乳中へ移行し、新生児、乳児に傾眠、哺乳量低下を起こすことがある。］。

過量投与

1. 症状
中枢神経系及び心血管系抑制。血中濃度40～45μg/mL以上で眠気、眼振、運動失調が起こり、重症の中毒では昏睡状態となる。呼吸は早期より抑制され、脈拍は弱く、皮膚には冷汗があり、体温は下降する。肺の合併症や腎障害の危険性もある。

2. 処置
呼吸管理。炭酸水素ナトリウム投与による尿アルカリ化、利尿剤投与により薬物の排泄を促進させる。重症の場合は、血液透析や血液灌流を考慮すること。

適用上の注意

1. 投与経路
静脈内注射はできない。

2. 筋肉内注射時
筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、下記の点に配慮すること。

(1)
神経走行部位を避けるよう注意して注射すること。

(2)
繰り返し注射する場合には、同一注射部位を避けること。なお、乳児、幼児、小児には連用しないことが望ましい。

(3)
注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流を見た場合は、直ちに針を抜き部位を変えて注射すること。

3. 投与速度
呼吸抑制、血圧降下があらわれることがあるので、注射方法については十分注意し、注射速度はできるだけ遅くすること。

4. 他剤との配合
本剤は、水によって主薬を析出するので、静脈内注射及び他の注射剤との混合はしないこと。

5. 投与時
本剤の投与により、注射局所の腫脹、硬結を起こすことがある。

6. アンプルカット時
本品はワンポイントアンプルであるが、アンプルの首部をエタノール綿等で清拭してから、カットすることが望ましい。

その他の注意

1.
ラット及びマウスに長期間大量投与（ラット：25mg/kg、マウス：75mg/kg）したところ、対照群に比較して肝腫瘍の発生が有意に増加したとの報告がある。

2.
血清免疫グロブリン（IgA、IgG等）の異常があらわれることがある。

3.
海外で実施された複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした199のプラセボ対照臨床試験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現のリスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約２倍高く(抗てんかん薬服用群：0.43％、プラセボ群：0.24％)、抗てんかん薬の服用群では、プラセボ群と比べ1000人あたり1.9人多いと計算された(95％信頼区間：0.6-3.9)。また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ1000人あたり2.4人多いと計算されている。

薬物動態

1. 血中濃度1）
フェノバール注射液100mgをフェノバルビタールとして平均10.2mg/kg乳幼児５名（５ヵ月～１歳６ヵ月）に筋注して得られた血中濃度推移は図のとおりである。
投与30分後には血中濃度の上昇傾向がみられ、投与後４～６時間でpeak levelに達した。投与12時間後まではほぼpeak levelに近い値を維持し、以後指数関数的に緩徐に低下した。

2. 有効血中濃度2）
有効血中フェノバルビタール濃度は10～25μg/mL（抗けいれん作用として）とされている。

薬効薬理

＊＊GABAA受容体のサブユニットに存在するバルビツール酸誘導体結合部位に結合することにより、抑制性伝達物質GABAの受容体親和性を高め、Cl－チャネル開口作用を増強して神経機能抑制作用を促進する。3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
フェノバルビタール（Phenobarbital）

化学名
5－Ethyl－5－phenylpyrimidine－2，4，6（1H，3H，5H）－trione

分子式
C12H12N2O3

分子量
232.24

構造式
 
＊＊性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
N,N-ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、エタノール（95）又はアセトンに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
水酸化ナトリウム試液