新类别治疗糖尿病的药物的第一个
2013年3月29日美国食品和药品监督管理局(FDA)批准Invokana(canagliflozin)片，在有2型糖尿病成年中与食物和运动使用，改善血糖控制。
2型糖尿病是疾病最常见形式，在美国影响约24百万人和占被诊断糖尿病病例的90%以上。随时间，高血糖水平可能增加严重并发症，包括心脏病，失明，和神经及肾功能损伤风险。
FDA 药物评价和研究中心代谢和内分泌产品部主任Mary Parks，M.D.说：“Invokana是在一种新类型药物已知为钠-葡萄糖共-转运蛋白2(SGLT2)抑制剂糖尿病治疗中被批准的第一个，”“我们继续以提供另外的治疗选泽影响公众健康的慢性疾病新类药物的批准推动创新。”
Invokana作用是通过阻断经肾葡萄糖再吸收，增加葡萄糖排泄，和在有血糖水平升高糖尿病中降低血糖水平。在九项临床试验涉及超过10,285例有2型糖尿病患者中评价其安全性和有效性。试验显示血红蛋白A1c水平(血糖控制的测量)和空服血浆糖(血糖)水平改善。
Invokana 曾被作为单独治疗和与其他2型糖尿病治疗包括二甲双胍[metformin]，磺脲类[sulfonylurea]，吡格列酮 [pioglitazone]，和胰岛素[insulin]联用研究。Invokana不应被用于治疗1型糖尿病；有血或尿酮体增加(糖尿病酮症酸中毒)；或有严重肾受损，终末肾病，或正在透析患者。
FDA正在要求对Invokana进行5项上市后研究：一项心血管结果试验；加强药物监察计划 监视for 恶性病，严重胰腺炎病例，严重超敏性反应，光敏性反应，肝脏异常，和不良妊娠结果；一项骨安全性研究；和两项儿童研究公平法案(PREA)下儿童研究，包括一项药代动力学和药效动力学研究和一项安全性和疗效研究。
Invokana的最常见副作用是阴道酵母菌感染(外阴阴道念珠菌病)和尿路感染。因为Invokana伴利尿作用，可能致血管内血容量减低导致体位性低血压(当站立时血液突然下降)。这可能导致症状例如头晕或昏晕，而在治疗的头3个月最常见。
Invokana是由新泽西州泰特斯维尔Janssen Pharmaceuticals公司制造。
http://www.janssenpharmaceuticalsinc.com/assets/invokana_prescribing_info.pdf
处方资料重点
这些重点不包括安全和有效使用INVOKANA™所需所有资料。请参阅下文为INVOKANA的完整处方资料
INVOKANA(canagliflozin)片，为口服使用
美国初始批准：2013
适应证和用途
INVOKANA是一种钠-葡萄糖共-转运蛋白2(SGLT2)抑制剂适用作为对食物和运动的一种辅助在有2型糖尿病成年中改善血糖控制(1)
使用的限制：
● 不为1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗(1)
剂型和给药方法
（1）推荐开始剂量是100 mg每天1次服药天第一餐前服用(2.1)
（2）在耐受INVOKANA 100 mg每天1次患者有eGFR为60 mL/min/1.73 m2或大于和需要额外的血糖控制剂量可以增加至300 mg每天1次(2.1)
（3）在有eGFR为45至小于60 mL/min/1.73 m2患者INVOKANA被限制至100 mg每天1次(2.2)
（4）开始INVOKANA前评估肾功能。如eGFR低于45 mL/min/1.73 m2不要开始INVOKANA (2.2)
（5）终止INVOKANA如eGFR下降低于45 mL/min/1.73 m2 (2.2)
剂型和规格
片：100 mg，300 mg (3)
禁忌证
（1）对INVOKANA严重超敏性反应史(4)
（2）严重肾受损，肾病终末期ESRD，或正在透析(4)
警告和注意事项
（1）低血压：开始INVOKANA前，评估容积状态和在有肾受损患者，老年人，在有低收缩压患者，或如用利尿药，ACEi，或ARB纠正低血容量。治疗期间监视体征和症状(5.1)
（2）肾功能受损：治疗期间监视肾功能。有eGFR低于60 mL/min/1.73 m2患者中建议更频监视(5.2)
（3）高钾血症：有肾功能受损患者和易患高钾血症患者中监视钾水平(5.3)
（4）低血糖：考虑较低剂量胰岛素[insulin]或胰岛素促分泌素[secretagogue]以减低当与INVOKANA联用低血糖风险(5.4)
（5）生殖器真菌感染：如指示监视和治疗(5.5)
（6）超敏性反应：终止INVOKANA和监视直至体征和症状解决(5.6)
（7）LDL-C增加：监视LDL-C和用标准医护治疗(5.7)
不良反应
伴INVOKANA最常见不良反应(发生率5%或更大)：女性生殖器真菌感染，尿路感染，和排尿增加(6.1)
报告怀疑不良反应，联系Janssen Pharmaceuticals，Inc.电话1-800-526-7736或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch
药物相互作用
（1）UGT诱导剂(如，利福平[rifampin])：Canagliflozin暴露减低。考虑增加剂量从100 mg至300 mg (2.3，7.1)
（2）地高辛[Digoxin]：监视地高辛水平(7.2)
特殊人群中使用
（1）妊娠：在妊娠妇女中没有适当和对照良好研究。妊娠期间使用只有如潜在获益公正地胜于对胎儿潜在风险(8.1)
（2）哺乳母亲：终止药物或哺乳(8.3)
（3）老年医学：与血管内血容量减少相关不良反应的较高发生率(5.1，8.5)
（4）肾受损：与血管内血容量减低和肾功能相关不良反应的较高发生率( 2.2，5.2，8.6)
（5）肝受损：有严重肝受损不建议使用(8.7)
一般描述
INVOKANA(canagliflozin) 含canagliflozin，一种钠-葡萄糖共-转运蛋白2(SGLT2)的抑制剂，转运蛋白负责再吸收被肾脏滤过的葡萄糖大多数。 Canagliflozin，INVOKANA的活性成分，化学上称为(1S)-1,5-anhydro-1-[3-[[5-(4- fluorophenyl)-2-thienyl]methyl]-4-methylphenyl]-D-glucitol 半水和其分子式和分子量分别为C24H25FO5S•1/2 H2O和453.53。Canagliflozin结构式为：
作用机制
钠 -葡萄糖共-转运蛋白2(SGLT2)，在近端肾小管内表达，负责来自肾小管官腔被过滤葡萄糖多数的再吸收。Canagliflozin是一种SGLT2 的抑制剂，通过抑制SGLT2，canagliflozin减低被过滤葡萄糖的再吸收和减低对葡萄糖阈值(RTG)，而从而增加尿葡萄糖排泄。
临床研究
INVOKANA(canagliflozin) 曾作为单药治疗，与二甲双胍，磺脲类，二甲双
