ir biotransformacija
Vidutinis laikas, per kurį koncentracija plazmoje tampa didžiausia, yra 4 val. Didžiausia norverapamilio koncentracija kraujo plazmoje atsiranda praėjus maždaug 6 valandoms po dozės pavartojimo.
Pusiausvyrinė koncentracija kraujo plazmoje, kartotinai vartojant vaistininio preparato kartą per parą, nusistovi po 3 4 dienų.
Apie 90 % verapamilio prisijungia prie kraujo plazmos baltymų.
Eliminacija
Vidutinis pusinės eliminacijos periodas po kartotinio vaistinio preparato vartojimo yra 8 val. 3 4 % dozės išsiskiria pro inkstus nepakitusio vaisto pavidalu. Metabolitų išsiskiria su šlapimu (70%) ir su išmatomis (16 %). Norverapamilis yra vienas iš 12 metabolitų, identifikuotų šlapime, jo farmakologinis aktyvumas yra 10 20 % verapamilio aktyvumo ir šio metabolito pavidalu išsiskiria 6% vaistinio preparato dozės. Nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, norverapamilio ir verapamilio koncentracijos kraujo plazmoje esti panašios. Inkstų funkcijos sutrikimas, verapamilio farmakokinetikos nekeičia.
Pacientų, sergančių kepenų ciroze, organizme biologinis verapamilio prieinamumas ir pusinės eliminacijos periodas padidėja. Tačiau tų pacientų, kuriems yra kompensuotas kepenų funkcijos sutrikimas, organizme verapamilio kinetika nekinta. Inkstų funkcija verapamilio eliminacijai poveikio nedaro.
Trandolaprilis
Absorbcija
Išgertas trandolaprilis greitai absorbuojamas. Absorbuojama 40 60% vaisto dozės, maistas absorbcijos neveikia.
Didžiausia koncentracija susidaro maždaug per 30 min.
Pasiskirstymas ir biotransformacija
Trandolaprilis labai greitai išnyksta iš plazmos, jo pusinės eliminacijos laikas yra mažesnis kaip 1 val.
Trandolaprilis hidrolizuojamas plazmoje ir susidaro trandolaprilatas, kuris yra specifinis angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitorius. Trandolaprilato kiekis nepriklauso nuo kartu vartojamo maisto.
Didžiausia trandolaprilato koncentracija plazmoje atsiranda per 4 6 val.
Daugiau kaip 80 % trandolaprilato prisijungia prie plazmos baltymų. Trandolaprilatui būdingas didelis afinitetas jungtis su AKF; tai yra įsotinamasis procesas. Didžioji cirkuliuojančio trandolaprilato dalis jungiasi su albuminu; tai neįsotinamasis procesas. Sveikų savanorių, taip pat jaunesnių ir vyresnių hipertenzija sergančių asmenų, vartojančių kartotines dozes, organizme pusiausvyrinė apykaita nusistovi maždaug po 4 dienų.
Efektyviosios pusinės eliminacijos laikas, apskaičiuotas pagal kaupimąsi, yra 16 24 val.
Eliminacija
10 15% pavartotos trandolaprilio dozės išsiskiria nepakitusio trandolaprilato pavidalu. Išgerto radioaktyviaisiais izotopais žymėto trandolaprilio apie viena trečioji radioaktyvumo išsiskyrė su šlapimu ir dvi trečiosios su išmatomis.
Trandolaprilato klirenso inkstuose ir kreatinino klirenso koreliacija yra tiesinė. Pacientams, kur
