2010年11月18日Amgen Inc.公司宣布美国食品药品监督管理局(FDA)已批准Xgeva (狄诺塞麦)，第一个和唯一的RANK配体抑制剂为实体瘤骨转移患者中预防骨骼相关事件(SREs)。FDA优先审查6个月后批准Xgeva, 一种审查指定保留给予治疗中提供重大进展或不存在适当治疗提供一种新治疗药物。Xgeva 不适用于在多发性骨髓瘤患者中预防SREs。
Amgen公司主席和主要执行人Kevin Sharer说“Xgeva的今天批准示范当科技创新，承诺和投资在一起对医学进展的可能性”“对癌症患者骨转移的诊断是重大事件而其后果可能是灾难性的。我们很高兴为患者和他们医疗保健提供者提供这个新进展。”
骨转移，癌播散至骨，晚期癌症对患者是一种严重担忧和对医疗系统是相当大的负担。Weakened bones 由于转移可导致骨折和压迫脊髓和需要大手术和辐射，旨在预防和处理骨并发症。骨转移治疗的主要目的是防止发生衰弱和昂贵的骨并发症，可以破坏一个患者的生命和导致残疾，疼痛和住院治疗。
宾州医疗系统，宾州医学院内科临床教授David H. Henry, M.D说：“3/4晚期前列腺癌，肺和乳癌患者将经受播散至骨。不管当前可供利用治疗，这些患者的一个显著部分仍经受骨并发症或不是已存在治疗的备选者，”“根据用Xgeva见到的令人信服科学证据和强有力临床证据，我期望这个新选择迅速成为癌症治疗的支柱和在减少晚期患者衰弱骨并发症的发生率方面起重要作用。”
RANK配体通路，是九十年代中期Amgen科学家首先发现，相信在癌症诱发骨破坏中起中心作用，不管肿瘤类型如何。Xgeva是完全人单抗，与RANK配体结合，一种破骨细胞形成，功能和生存重要的蛋白。Xgeva预防RANK配体达到其受体，RANK在破骨细胞表面，因此减低骨破坏。
Xgeva临床试验经验
FDA批准Xgeva是根据三项关键，3期头-对-头试验评价Xgeva的结果，试验每四周输送120 mg皮下注射相比较Zometa(唑来膦酸[zoledronic acid])每四周输送历时15-分钟静脉输注，对肾功能按每说明书指导调整。Xgeva临床计划在5,700例患者中跨度超过50种肿瘤类型。在3期试验中，证实Xgeva临床上有意义地比较Zometa改善预防SREs。尤其是，乳腺或前列腺癌和骨转移患者中，Xgeva减低SREs风险优于Zometa。在有骨转移患者中由于其它实体瘤或由于多发性骨髓瘤骨病变，Xgeva减低SREs风险非劣效于Zometa(趋向于优越性)。在3期研究整合分析中也见到优越性。
Xgeva和Zometa间不良事件总发生率和严重不良事件一般相似。颚骨坏死(ONJ)不常见，治疗组间无统计意义差别。在Xgeva组中低钙血症更频。在所有三项试验中总生存和无进展生存组间是相似。
北卡罗来纳州泌尿系统研究中心主任，FACS Neal D. Shore, M.D说：“不接受当前治疗预防骨转移转移并发症时，70%前列腺癌患者有骨转移，这可能是继发于泌尿学家缺乏舒适或设备提供输注治疗，”“Xgeva可提供增加治疗选择和对治疗晚期前列腺癌泌尿学家易得到；因Xgeva是皮下注射在每月基础上。还有，对肾功能变化Xgeva无需调整剂量。”
Xgeva管理状态
Amgen公司还在还在欧盟，澳大利亚，加拿大和瑞士提交Xgeva上市申请，在日本Amgen公司与其注册伙伴，Daiichi-Sankyo有限公司在8月提交申请。
Xgeva的重要安全性资料
Xgeva可引起严重低钙血症。在Xgeva治疗前纠正已存在的低钙血症。监视钙水平和必要时给予钙，镁，和维生素D 。建议患者低钙血症症状求医。
接受Xgeva患者中可能发生颚骨坏死。用Xgeva怀疑有或发生ONJ患者应接受牙科医生或口腔外科医生诊治。在这些患者中，广泛牙科手术可能加重病情。
接受Xgeva患者中最常见不良反应是疲劳/虚弱，低磷酸盐血症，和恶心。接受Xgeva患者中最常见严重不良反应是呼吸困难。导致停药的最常见不良反应是骨坏死和低钙血症。
Xgeva(狄迪诺塞麦denosumab)注射剂完整说明
批准日期：2010年11月18日；公司：Amgen Inc.
见下文XGEVA请参阅完整处方资料.

美国最初批准：2010
--------------------------- 适应证和用途----------------------------
Xgeva是一种RANK配体(RANKL)抑制剂适用于：
（1）在有实体瘤骨转移患者中骨骼相关事件的预防(1.1)
使用的重要限制：Xgeva不适用于在多发性骨髓瘤患者中为预防骨骼相关事件(1.2)

-----------------------剂量和给药方法-----------------------
（1）在上臂，上大腿，或腹部皮下注射给予120 mg每4周1次(2.1)
（2）当需要治疗或预防低钙血症给予钙和维生素D (2.1)

----------------------剂型和规格---------------------
（1）120 mg/1.7 mL(70 mg/mL)单次使用小瓶(3)

--------------------------禁忌证----------------------------------
（1）无(4)

-------------------------警告和注意事项----------------------
（1）接受Xgeva患者中可能发生低钙血症，严重低钙血症。开始Xgeva前纠正低钙血症。监视钙水平和用钙和维生素D适当补充所有患者(5.1)
（2）接受Xgeva患者中可能发生颚骨坏死。开始Xgeva前进行口腔检查。监视症状。用Xgeva治疗期间避免侵害性牙科手术(5.2)

--------------------------------不良反应-----------------------------
（1）接受Xgeva患者中最常见不良反应(每例-患者发生率大于或等于25%)是疲劳/虚弱, 低磷酸盐血症,和恶心(6.1)

为报告怀疑的不良反应，联系Amgen Inc. 公司电话1-800-77-AMGEN(1-800-772-6436)或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.

-------------------------特殊人群中使用----------------------
（1）妊娠：根据动物资料，可能引起胎儿损害。可供利用妊娠监察计划 (8.1)
（2）哺乳母亲：乳腺发育和哺乳可能受损。终止药物或哺乳(8.3)
（3）儿童患者：未确定安慰性和有效性(8.4)
（4）肾受损：患者with肌酐清除率低于30 mL/min或接受透析是低钙血症风险。适当补充钙和维生素D (8.6)