季節性アレルギー性鼻炎 プラセボ 117 8.50 6.09 0.003
季節性アレルギー性鼻炎 5mg 118 8.40 5.20 0.003
通年性アレルギー性鼻炎 プラセボ 142 7.44 5.10 <0.001
通年性アレルギー性鼻炎 5mg 150 7.69 3.93 <0.001
※：共分散分析（共変量：投与群、投与前値、施設）
表-10 そう痒重症度スコアの平均値
対象患者 投与群 症例数 投与前 全治療期間調整済み平均値 p値※
慢性特発性蕁麻疹 プラセボ 82 2.06 1.56 <0.001
慢性特発性蕁麻疹 5mg 80 2.07 0.94 <0.001
※：共分散分析（共変量：投与群、投与前値、施設）
薬効薬理
レボセチリジンは、ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーであり、セチリジンと同様に、持続性選択ヒスタミンH1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療薬である。
(1) ヒスタミンH1受容体拮抗作用
ヒスタミンH1受容体に選択的に結合することにより、ヒスタミンの作用を阻害する。ヒスタミンH1受容体に対する親和性はセチリジンよりも約2倍高い。ヒスタミンH2、ヒスタミンH3、アドレナリン、ドパミン、アセチルコリン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低い（ヒト、ラット、モルモット）8）。摘出臓器（モルモット気管）のヒスタミン反応を濃度依存的に抑制した9）。また、ヒスタミン誘発皮膚反応における膨疹及び発赤抑制作用は投与後1時間から認められ、投与後32時間まで持続した（ヒト）10）。
(2) 好酸球に対する作用
In vitroにおいて、エオタキシン刺激による好酸球の血管内皮細胞間隙遊走を抑制した（ヒト）11）。
(3) 細胞接着分子産生抑制作用
花粉抗原刺激による皮膚血管内皮細胞からのVCAM-1産生を抑制した（ヒト）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
レボセチリジン塩酸塩（Levocetirizine hydrochloride）
化学名
2-（2-｛4-［（R）-（4-Chlorophenyl）phenylmethyl］piperazin-1-yl｝ethoxy）acetic acid dihydrochloride
分子式
C21H25ClN2O3・2HCl
分子量
461.81
構造式
性状
白色の粉末である。
分配係数（logP）
1.32（pH7.4、1-オクタノール/水系）
包装
*ザイザル錠5mg：100錠（10錠×10）PTP、500錠（10錠×50）PTP
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
Benedetti,M.S.,et al.：Eur J Clin Pharmacol,57,571-582（2001）
2)
奥田 稔ほか：耳鼻咽喉科展望,37,754-779（1994）
3)
吉田彦太郎ほか：基礎と臨床,28,2107-2129（1994）
4)
吉田彦太郎ほか：基礎と臨床,28,2147-2162（1994）
5)
吉田彦太郎ほか：基礎と臨床,28,2163-2173（1994）
6)
Potter,P.C.,et al.：Allergy,58,893-899（2003）
7)
Kapp,A.,et al.：Int J Dermatol,45,469-474（2006）
8)
Gillard,M.,et al.：Mol Pharmacol,61,391-399（2002）
9)
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10)
Deva lia,J.L.,et al.：Allergy,56,50-57（2001）
11)
Thomson,L.,et al.：Clin Exp Allergy,32,1187-1192（2002）
文献請求先
グラクソ・スミスクライン株式会社
〒151-8566 東京都渋谷区千駄ヶ谷4-6-15
カスタマー・ケア・センター
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