平均値±標準偏差
CLcr：クレアチニンクリアランス
CLr：腎クリアランス
CL/f：全身クリアランス

表-3　肝障害患者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ

 被験者  tmax
（hr）  Cmax
（ng/mL）  t1/2
（hr）  AUC
（mg.hr/L） 
健康成人
（n=14）  1.0±0.5  384±103  7.4±1.6  3.3±0.9 
原発性胆汁性肝硬変患者
（n=6）  1.0±0.4  498±118  13.8±1.8  6.4±1.6 

平均値±標準偏差

表-4　高齢者におけるレボセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ

 被験者  tmax
（hr）  Cmax
（ng/mL）  t1/2
（hr）  AUC0-∞
（ng.hr/mL） 
健康成人
（n=27）  0.58
（0.58-2.08）  1635±268  6.92±1.10  13855±2340 
高齢者
（n=9）  1.08
（0.58-2.08）  1596±287  8.92±1.71  20382±6025 

平均値±標準偏差、tmax：中央値（範囲）

臨床成績

海外で実施されたレボセチリジン塩酸塩の臨床成績及びセチリジン塩酸塩での国内臨床成績を示す。

(1) セチリジン塩酸塩とレボセチリジン塩酸塩の生物学的同等性試験成績
健康成人男性20例にレボセチリジン塩酸塩5mg及びセチリジン塩酸塩10mgを空腹時単回経口投与したとき、レボセチリジンはセチリジンの半量で同様の血漿中レボセチリジン濃度が得られ、血漿中レボセチリジンのCmax及びAUC0-48は同等であった（「薬物動態」の項参照）。

(2) セチリジン塩酸塩の国内臨床成績

1) 成人
国内延べ178施設で実施されたアレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症636例におけるセチリジン塩酸塩の一般臨床試験及び二重盲検比較試験の概要は次のとおりであった2）～5）。
（表-5参照）
また、アレルギー性鼻炎及び蕁麻疹を対象とした二重盲検比較試験においてセチリジン塩酸塩の有用性が確認されている。

2) 小児

1. アレルギー性鼻炎

i）二重盲検比較試験（投与期間2週間、解析対象122例）
国内28施設で通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験において、セチリジン塩酸塩ドライシロップ「2歳以上7歳未満：1回0.2g（セチリジン塩酸塩として2.5mg）を1日2回、7歳以上15歳未満：1回0.4g（セチリジン塩酸塩として5mg）を1日2回」あるいはプラセボを2週間投与した。総合鼻症状スコア（くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉、鼻内そう痒感）の変化量を表-6に示した。その結果から、プラセボに対する本薬の優越性が検証された。なお、小児の通年性アレルギー性鼻炎に対するケトチフェンフマル酸塩を対照とする二重盲検比較試験では、有効性について非劣性は示されなかった。

ii）一般臨床試験（投与期間12週間、解析対象36例）
国内19施設で通年性アレルギー性鼻炎を対象に実施され、総合鼻症状スコアのベースライン評価期間からの変化量の推移（平均値±標準偏差）は、投与4週時：2.81±2.62、投与8週時：3.66±2.75、投与12週時：3.40±3.01であり、効果は投与終了時まで減弱することなく、安定していた。

2. 蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

i）二重盲検比較試験（投与期間2週間、解析対象134例）
国内29施設でアトピー性皮膚炎を対象とした二重盲検比較試験において、セチリジン塩酸塩ドライシロップ「3歳以上7歳未満：1回0.2g（セチリジン塩酸塩として2.5mg）を1日2回、7歳以上15歳未満：1回0.4g（セチリジン塩酸塩として5mg）を1日2回」あるいはケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ「3歳以上7歳未満：1回0.6g（ケトチフェンとして0.6mg）を1日2回、7歳以上15歳未満：1回1g（ケトチフェンとして1mg）を1日2回」2週間投与した。そう痒の重症度の変化量を表-7に示した。その結果から、ケトチフェンフマル酸塩に対する本薬の非劣性が検証された。

ii）一般臨床試験（投与期間12週間、解析対象73例）
国内25施設で蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症を対象に実施され、そう痒の重症度の治療期開始日からの変化量の推移（平均値±標準偏差）は、投与4週時：0.83±0.79、投与8週時：0.97±0.90、投与12週時：1.03±0.90であり、効果は投与終了時まで減弱することなく、安定していた。

3. 眠気に対する影響
国内4つの小児臨床試験の併合解析の結果、セチリジン塩酸塩の眠気の発現率は1.0%（5/480例）と低かった。小児通年性アレルギー性鼻炎に対するプラセボを対照とした